Кіріспе

Ұяшықтардың екінші хабаршысы

Циклдік аденозин монофосфаты (cAMP, циклдік AMP, немесе 3',5' циклдік аденозин монофосфаты) – көптеген биологиялық процестерде маңызды рөл атқаратын, жасуша ішінде пайда болатын екінші хабаршы немесе жасушалық сигнал. cAMP – аденозин трифосфатының (ATP) туындысы және көптеген түрлі организмдерде ішкі жасушалық сигналдарды беруге, cAMP-ге тәуелді жолды жүзеге асыруға қолданылады.

Тарих

Вандербильт университетінің Эрл Сазерленді 1971 жылы "гормондардың, әсіресе адреналиннің, екінші хабаршылар (мысалы, циклдік аденозин монофосфат, циклдік АМФ) арқылы әрекет ету механизмдерін ашқандығы үшін" физиология және медицина саласындағы Нобель сыйлығына ие болды.

Синтез

Циклдық АМФ АТФ-тан плазма мембранасының ішкі жағында орналасқан аденилат циклаза ферменті арқылы синтезделеді және жасуша ішіндегі әртүрлі жерлерге бекітіледі. Аденилат циклаза, аденилат циклазаны стимуляциялайтын G (Gs) белокпен байланысқан рецепторларды белсендіру арқылы, түрлі сигнал молекулаларымен белсендіріледі. Аденилат циклазаны аденилат циклазаны тежейтін G (Gi) белокпен байланысқан рецепторлардың агонистері тежейді. Бауыр аденилат циклазасы глюкагонға, ал бұлшық ет аденилат циклазасы адреналинге күштірек жауап береді. cAMP-ның АМФ-қа ыдырауын фосфодиэстераз ферменті катализдейді.

Функциялар

cAMP – екінші хабаршы, жасушаішілік сигнал трандукциясында қолданылады, мысалы, плазмалық мембранадан өте алмайтын глюкагон және адреналин сияқты гормондардың әсерін жасушаларға жеткізуде. Ол сондай-ақ белок киназаларын белсендіруге қатысады. Бұдан өзге, cAMP иондық каналдарға, мысалы HCN каналдарына, және басқа циклдік нуклеотидтермен байланысатын Эпак1 және RAPGEF2 сияқты бірнеше белоктарға байланысып, олардың жұмысын реттейді.

Эукариоттық жасушалардағы рөлі

cAMP бірнеше биохимиялық процестерде киназалардың функциясымен байланысты, соның ішінде гликоген, қант және липид метаболизмін реттеу. Эукариоттарда циклдік АМФ А протеинкиназасын (PKA немесе cAMP тәуелді протеинкиназа) белсендіре отырып жұмыс істейді. PKA әдетте тетрамерлі голофермент ретінде белсенді емес, екі каталитикалық және екі реттеуші бірліктерден (C2R2) тұрады, реттеуші бірліктер каталитикалық бірліктердің каталитикалық орталықтарын бұғаттайды. Циклдік АМФ протеинкиназаның реттеуші бірліктерінің белгілі бір жерлеріне байланады және реттеуші және каталитикалық кіші бірліктер арасында диссоциацияны тудырады, осылайша осы каталитикалық бірліктер субстрат ақуыздарын фосфорилирлеуге мүмкіндік береді. Белсенді кіші бірліктер фосфаттың АТФ-дан белок субстраттарының серин немесе треонин қалдықтарына ауысуын катализдейді. Фосфорилендірілген ақуыздар тікелей жасушаның иондық арналарына әсер етуі немесе белсендірілген немесе тежелген ферменттерге айналуы мүмкін. А протеинкиназасы сонымен қатар ДНК-ның промоторлық аймақтарына байласатын, транскрипцияның артуына себеп болатын белгілі бір белоктарды фосфорилирлей алады. Барлық протеинкиназалар cAMP-ге жауап бермейді. Протеинкиназалардың бірнеше класы, соның ішінде белоккиназа С, cAMP тәуелді емес. Қосымша әсерлер негізінен клетка түріне байланысты әр түрлі болатын cAMP тәуелді протеинкиназаға байланысты. Дегенмен, cAMP-ның PKA-дан тәуелсіз кейбір шағын функциялары бар, мысалы, кальций арналарын белсендіру, өсу гормонын босататын гормонның өсу гормонын босатуына себеп болатын шағын жолды қамтамасыз етеді. Алайда, cAMP әсерінің басым бөлігі PKA арқылы бақыланады деген пікір ескірген. 1998 жылы гуанин нуклеотидті алмасу факторының (GEF) белсенділігі бар cAMP сезімтал ақуыздар отбасы ашылды. Бұл cAMP (Epac) белсендіретін алмасу ақуыздары деп аталады және олардың отбасына Epac1 және Epac2 кіреді. Активация механизмі PKA-ның механизміне ұқсас: GEF доменін әдетте N терминалды аймақ жабады, онда cAMP байланыстыру домені болады. cAMP-ті байлаған кезде домен диссоциацияланады және қазір белсенді GEF доменін ашып, Epac-ке Rap1 сияқты GTPase сияқты шағын Ras ақуыздарын белсендіруге мүмкіндік береді.

Әлеуметтік амебаларда секрецияланатын cAMP-тің қосымша рөлі

Dictyostelium discoideum түрінде cAMP жасушадан тыс секрецияланған сигнал ретінде әрекет етеді. Жасушалардың хемотактикалық жиналуы бірнеше сантиметрге дейінгі қашықтыққа жасушалар арасында таралатын cAMP толқындарымен ұйымдастырылады. Бұл толқындар клеткадан тыс cAMP-ның реттелген өндірісі мен секрециясы, сондай-ақ аумақтардың орталықтарында толқындарды іске қосатын спонтанды биологиялық осциллятордың нәтижесі болып табылады.

Бактериялардағы рөлі

Бактерияларда cAMP деңгейі өсу ортасына байланысты өзгереді. Атап айтқанда, көміртек көзі глюкоза болғанда cAMP төмен болады. Бұл глюкозаның жасушаға тасымалдануының қосалқы салдары ретінде cAMP өндіретін фермент – аденолат циклазаның тежелуі арқылы жүзеге асады. Транскрипция факторы cAMP рецептор ақуызы (CRP), сондай-ақ CAP (катаболиттік генді активациялаушы ақуыз) деп те аталады, cAMP-пен кешен құрап, ДНК-мен байланысу үшін белсендіріледі. CRP-cAMP көптеген гендердің экспрессиясын арттырады, оның ішінде глюкозадан тәуелсіз энергия беретін ферменттерді кодтаушы гендер де бар. Мысалы, cAMP лактоперонның оң реттелуіне қатысады. Глюкоза концентрациясы төмен болған жағдайда cAMP жинақталып, транскрипциялық активатор ақуызы CRP (cAMP рецептор ақуызы) молекуласының аллостериялық орынына байланысады. Ақуыз белсенді түріне өтеді және лак-промотордың алдындағы белгілі бір орынға байланысып, РНК полимеразаның лак-оператордың транскрипциясын бастау үшін жақын орналасқан промоторға байланысуын жеңілдетеді, соның нәтижесінде лак-оператор транскрипциясының жылдамдығы артады. Глюкоза концентрациясы жоғары болғанда cAMP деңгейі төмендеп, CRP лактопероннан бөлінеді.

Адам карциномындағы рөлі

Кейбір зерттеулер cAMP жолдарының ретсіздігі және cAMP-ге бағынышты гендердің қалыптан тыс белсенділігінің кейбір қатерлі ісіктердің өсуімен байланысты екенін ұсынды.

Алдыңғы қабырға қабығының бұзылуындағы рөлі

Соңғы зерттеулер cAMP-тың гиперполяризациялық белсендірілген циклдік нуклеотидтік қақпалы арналар (HCN) деп аталатын иондық арналарды реттеу арқылы префронтальді қабықтағы жоғары деңгейдегі ойлау функциясына әсер ететінін көрсетеді. cAMP HCN арналарын стимуляциялағанда, олар ашылады. Бұл зерттеу, әсіресе жасқа байланысты аурулардағы және АДҚС-тағы (ADHD) когнитивтік жетіспеушіліктерді зерттеушілер үшін маңызды. cAMP тригеминоцервикальдық жүйенің белсендірілуіне қатысады, бұл неврогенді қабынуға алып келіп, мигреньге себеп болады.

АДФ-рибозил-трансферазаларға байланысты токсиндер

Холера токсині – бес B және бір A суббөлімшесі бар AB токсині. Токсин келесі механизм арқылы әрекет етеді: Біріншіден, холера токсинінің B суббөлімшесі сақинасы мақсатты жасушалардың бетіндегі GM1 ганглиозидтеріне байланысады. Егер жасушада GM1 болмаса, токсин липидтердің орнына ақуыздарға жалғанған Льюис Y және Льюис X сияқты басқа гликан түрлерімен байланысуы мүмкін.