Кіріспе

Карбоксипептидаза (ЕК нөмірі 3.4.16 3.4.18) - белок немесе пептидтің карбокси терминалында (С терминалында) пептидтік байланысты гидролиздейтін (бөлшейтін) протеаза ферменті. Бұл аминопептидазаларға қарама-қарсы, олар белоктардың N-орында пептидтік байланыстарды ажыратады. Адам, жануарлар, бактериялар мен өсімдіктерде әртүрлі функциялары бар бірнеше типті карбоксипептидазалар бар, олар катаболизмнен бастап ақуыздың жетілуіне дейін жетеді. Кем дегенде екі механизм қарастырылды.

Функциялар

Карбоксипептидазалар бойынша алғашқы зерттеулер азық- түлік қорытудағы A1, A2 және B панкреатикалық карбоксипептидазаларға бағытталған. Алайда, карбоксипептидазалардың көпшілігі катаболизмге қатыспайды. Оның орнына олар белоктардың жетілуіне көмектеседі, мысалы, Post translational modification. Олар сондай-ақ биологиялық процестерді реттейді, мысалы инсулин сияқты нейроэндокриндік пептидтердің биосинтезі карбоксипептидазаны қажет етеді. Карбоксипептидазалар қанның ұюында, өсу факторларын өндіруде, жараның емделуінде, ұрпақ түзуде және басқа да көптеген процестерде де қызмет етеді.

Механизм

Карбоксипептидазалар тізбектің С- терминалындағы бірінші амид немесе полипептид байланысында пептидтерді гидролиздейді. Карбоксипептидазалар субстраттағы суды карбонил (C=O) тобымен алмастыру арқылы әрекет етеді. Карбоксипептидаза А гидролиз реакциясының екі механистік гипотезасы бар, олар нуклеофилді су арқылы және ангидрид арқылы. Бірінші ұсынылған механизмде Glu270 нуклеофилді суды депротондау арқылы судың дамуына ықпал ету жолы артықшылыққа ие. Zn2+ ионы оң зарядталған қалдықтармен бірге байланған судың pKa шамамен 7-ге дейін төмендейді. Глю-270 осы механизмде екі түрлі рөл атқарады, өйткені ол нуклеофилдік қосылу кезінде амид карбонил тобына шабуыл жасауға мүмкіндік беретін негіз ретінде әрекет етеді. Су протоны азот тобына ауысқанда, ол тазарту кезінде қышқыл ретінде әрекет етеді. Су қосылғанға дейін амид карбонил тобындағы оттегі Zn2+-мен үйлеспейді. Zn2+ үйлестірілген суды Glu 270 депротондау нуклеофилдік қосылымда пептидтік байланыстағы амид карбонил тобына шабуылдайтын белсендірілген гидроксид нуклеофилін береді. Гидролиз кезінде пайда болатын теріс зарядталған аралық заттар Zn2+ ионы арқылы тұрақтандырылады. Карбонил тобы мен көрші аргинин, Arg 217 арасындағы өзара әрекеттесу теріс зарядталған аралық заттарды тұрақтандырады. Цинкпен байланысқан гидроксид амидпен Zn2+ ионы мен көршілес аргинин қамтамасыз еткен өтпелі күйдің электростатикалық тұрақтандыруымен әрекеттеседі. Екінші ұсынылған механизмдегі сусыздықтың қадамдары ұқсас, бірақ Glu270 карбонил тобына тікелей шабуыл жасайды, содан кейін Glu270 Zn2+ байланған амидпен өзара әрекеттесуі сусыздықты құрайды, содан кейін оны сумен гидролиздеуге болады.

Белсенді орын механизмі бойынша

Карбоксипептидазалар, әдетте, олардың белсенді межелі механизміне байланысты бірнеше отбасылардың біріне жіктеледі. Белсенді орында металл пайдаланатын ферменттер "металл карбоксипептидазалар" деп аталады (ЕК нөмірі 3.4.17). Белсенді жерінде серин қалдықтарын пайдаланатын басқа карбоксипептидазалар "серин карбоксипептидазалары" деп аталады (ЕК нөмірі 3.4.16). Белсенді сайт цистеинін қолданатын препараттар "цистеин карбоксипептидазасы" (немесе "тиол карбоксипептидазалары") деп аталады (ЕК нөмірі 3.4.18). Бұл атаулар бөлінген амин қышқылының селективтілігін білдірмейді.

Субстраттың артықшылығы бойынша

Карбоксипептидазаларды жіктеудің тағы бір жүйесі олардың субстратқа деген артықшылығына байланысты. Бұл жіктеу жүйесінде ароматты немесе тармақталған көмірсутекті тізбектері бар амин қышқылдарын көбірек ұнататын карбоксипептидазалар карбоксипептидаза А (ароматты/алифатты үшін А) деп аталады. Оң зарядталған амин қышқылдарын (аргинин, лизин) ажырататын карбоксипептидазалар карбоксипептидаза В (базалық үшін В) деп аталады. N ацетил L аспартил L глютамат пептидінен С терминалды глютаматты ажырататын металлокарбоксипептидаза " глютамат карбоксипептидаза " деп аталады. Про Xaa тізбекті (Pro - пролин, Xaa - пептидтің C шетіндегі кез келген аминқышқыл) құрайтын пептидтерден C- терминал қалдықтарын бөліп шығаратын серин карбоксипептидаза " пролил карбоксипептидаза " деп аталады.

Белсенділендіру

Карбоксипептидазалардың кейбіреулері, бірақ барлығы емес, бастапқыда белсенді емес түрінде өндіріледі; бұл прекурсорлық түр прокарбоксипептидаза деп аталады. Панкреалық карбоксипептидаза А жағдайында, карбоксипептидаза А проактивті белсенді емес цимоген түрін трипсин ферменті карбоксипептидаза А белсенді түріне айналдырады. Бұл механизм прокарбоксипептидаза А өндірілетін жасушалардың өздері қорытылмауын қамтамасыз етеді.