Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Үстіңгі белсенді және антисептикалық зат
Surfactant and antiseptic agent
Бензалконий хлориді (BZK, BKC, BAK, BAC), сондай-ақ алкилдиметилбензиламмоний хлориді (ADBAC) және Zephiran саудалық атауымен танымал, катиондық үстіңгі белсенді заттың бір түрі. Ол төртіншілік аммоний қосылысы ретінде жіктелетін органикалық тұз. ADBAC-тардың үш негізгі қолданыс саласы бар: биоцид, катиондық үстіңгі белсенді зат және фазалық ауысу катализаторы ретінде. ADBAC-тар – алкил тізбегінің әртүрлі жұп санды ұзындығына ие алкилбензилдиметиламмоний хлоридтерінің қоспасы.
Benzalkonium chloride (BZK, BKC, BAK, BAC), also known as alkyldimethylbenzylammonium chloride (ADBAC) and by the trade name Zephiran, is a type of cationic surfactant. It is an organic salt classified as a quaternary ammonium compound. ADBACs have three main categories of use: as a biocide, a cationic surfactant, and a phase transfer agent. ADBACs are a mixture of alkylbenzyldimethylammonium chlorides, in which the alkyl group has various even numbered alkyl chain lengths.
Ерігіштігі және физикалық қасиеттері
Бензалконий хлориді тазалығына қарай түссізден ашық сарыға дейін (қоспалы болса) өзгереді. Бензалконий хлориді этанол мен ацетонда оңай ериді. Суда ерігіштігі, араластырғанда толыққанды. Сулы ерітінділер бейтарап немесе сәл сілтілі болуы тиіс. Ерітінділерді шайқағанда көпіршік пайда болады. Концентрацияланған ерітінділердің дәмі ащы, ал иісі жеңіл бадам иісіне ұқсас. Стандартты концентраттар 50% және 80% w/w ерітінділер түрінде шығарылады және BC50, BC80, BAC50, BAC80 сияқты саудалық атаулармен сатылады. 50% ерітінді тек сулы, ал жоғары концентрациялы ерітінділерге тұтқырлықтың артуын немесе төмен температурада гель түзілуін болдырмау үшін реологиялық модификаторлар (спирттер, полиэтиленгликольдер және т.б.) қосу қажет.
Depending on purity, benzalkonium chloride ranges from colourless to a pale yellow (impure). Benzalkonium chloride is readily soluble in ethanol and acetone. Dissolution in water is ready, upon agitation. Aqueous solutions should be neutral to slightly alkaline. Solutions foam when shaken. Concentrated solutions have a bitter taste and a faint almond like odour. Standard concentrates are manufactured as 50% and 80% w/w solutions, and sold under trade names such as BC50, BC80, BAC50, BAC80, etc. The 50% solution is purely aqueous, while more concentrated solutions require incorporation of rheology modifiers (alcohols, polyethylene glycols, etc.) to prevent increases in viscosity or gel formation under low temperature conditions.
Катиондық беткі белсенді зат
Бензалконий хлоридінің беттік белсенділік қасиеттері бар, ол жас қабатының липидтік фазасын ерітеді және дәрілік заттардың сіңуін күшейтеді, осылайша оны тиімді қосымша затқа айналдырады, бірақ көздің бетін зақымдау қаупі бар. Кір жуғыш және өңдеу құралдары. Текстиль жұмсартқыштары.
Benzalkonium chloride possesses surfactant properties, dissolving the lipid phase of the tear film and increasing drug penetration, making it a useful excipient, but at the risk of causing damage to the surface of the eye. Laundry detergents and treatments. Softeners for textiles.
Фазалық ауысу агенті
Бензалконий хлориді – фазалық трансфер катализінің маңызды құралы, бұл органикалық қосылыстарды, оның ішінде дәрілерді синтездеудегі маңызды технология.
Benzalkonium chloride is a mainstay of phase transfer catalysis, an important technology in the synthesis of organic compounds, including drugs.
Медицина
Бензалконий хлориді – көзге тамшыда жиі қолданылатын сақтағыш; әдеттегі концентрациясы 0,004% -тан 0,01% -ға дейін. Жоғары концентрациялы ерітінділер жедел әсер етеді және мүйіз қабығының эндотелийіне қайтымсыз зақым келтіруі мүмкін. Контактілі линзалар киген кезде бензалконий хлориді ерітінділерін қолданудан аулақ болу туралы әдебиеттерде айтылған. Теріге жаққандағы антимикробтық қасиеттеріне байланысты, акне вульгарға арналған кейбір жергілікті препараттардың тиімділігін немесе сақталу мерзімін ұзарту үшін бензалконий хлориді қосылады. Бензалконий хлориді сондай-ақ спермицидтік қасиеттерімен де белгілі. Ресей мен Қытайда бензалконий хлориді контрацепция құралы ретінде қолданылады. Таблеткалар қынапқа енгізіледі немесе гель жағылады, нәтижесінде жергілікті спермицидтік контрацепция жасалады. Бұл әдіс толыққанды сенімді емес және тітіркенуге себеп болуы мүмкін.
Benzalkonium chloride is a frequently used preservative in eye drops; typical concentrations range from 0.004% to 0.01%. Stronger concentrations can be caustic and cause irreversible damage to the corneal endothelium. Avoiding the use of benzalkonium chloride solutions while contact lenses are in place is discussed in the literature. Due to its antimicrobial activity when applied to skin, some topical medications for acne vulgaris have benzalkonium chloride added to increase the products’ efficiency or shelf life. Benzalkonium chloride has also been shown to be a spermicide. In Russia and China, benzalkonium chloride is used as a contraceptive. Tablets are inserted vaginally, or a gel is applied, resulting in local spermicidal contraception. It is not a wholly reliable method, and can cause irritation.
Бал арасы шаруашылығы
Ол ара шаруашылығында жұмырлау ауруларын емдеу үшін қолданылады.
It is used in beekeeping for the treatment of rotten diseases of the brood.
Жағымсыз әсерлер
Бензалконий хлориді тарихи түрде офтальмологиялық препараттерде кеңінен қолданылатын консервант болғанымен, оның көзге зиянды әсері мен тітіркендіргіш қасиеттері, сондай-ақ тұтынушылардың сұранысы фармацевтикалық компанияларды консервантсіз препараттарды көбейтуге немесе бензалконий хлоридін одан аз зиянды консерванттармен алмастыруға итермеледі. Көптеген бұқаралық нарықтағы ингаляторлар мен мұрын спрейлерінің құрамында бензалконий хлориді бар, оның цилиарлық қозғалысқа, мукоцилиарлық клиренске, мұрынның шырышты қабығының гистологиясына, адам нейтрофилдерінің жұмысына және лейкоциттердің жергілікті қабынуға реакциясына кері әсер ететініне қарамастан, көптеген дәлелдер бар. Кейбір зерттеулер мұрын спрейлерінде 0,1% және одан төмен концентрацияда бензалконий хлоридін қолдану мен дәрілік ринит арасында байланыс жоқ екенін көрсетсе де, басқалары бензалконий хлориді бар мұрын спрейлерін қолданудан аулақ болуды ұсынады. АҚШ-та бензалконий хлориді жоқ мұрын стероидтік препараттарына будезонид, триамцинолон ацетониді, дексаметазон, сондай-ақ Беконаза және Ванценаза аэрозольді ингаляторлары жатады. Бензалконий хлоридімен кәсіби байланыс астманың дамуымен байланысты. 2011 жылы мектеп оқушылары арасындағы вирустық инфекцияның алдын алу үшін әртүрлі белсенді ингредиенттерге негізделген қол дезинфекциялау құралдарының тиімділігін бағалауға арналған ірі клиникалық сынақ, қауіпсіздік алаңдауларына байланысты бензалконий хлоридіне негізделген дезинфекциялау құралдарын алып тастау үшін қайта жоспарланды. Бензалконий хлориді 1940 жылдардан бері фармацевтикалық консервант және антимикробтық зат ретінде кеңінен қолданылып келеді. Алғашқы зерттеулер бензалконий хлоридінің коррозиялық және тітіркендіргіш қасиеттерін растаса да, бензалконий хлоридінің жағымсыз әсерлері мен оған байланысты аурулар туралы зерттеулер соңғы 30 жылда ғана пайда болды.
Although historically benzalkonium chloride has been ubiquitous as a preservative in ophthalmic preparations, its ocular toxicity and irritant properties, in conjunction with consumer demand, have led pharmaceutical companies to increase production of preservative free preparations, or to replace benzalkonium chloride with preservatives which are less harmful. Many mass marketed inhaler and nasal spray formulations contain benzalkonium chloride as a preservative, despite substantial evidence that it can adversely affect ciliary motion, mucociliary clearance, nasal mucosal histology, human neutrophil function, and leukocyte response to local inflammation. Although some studies have found no correlation between use of benzalkonium chloride in concentrations at or below 0.1% in nasal sprays and drug induced rhinitis, others have recommended that benzalkonium chloride in nasal sprays be avoided. In the United States, nasal steroid preparations that are free of benzalkonium chloride include budesonide, triamcinolone acetonide, dexamethasone, and Beconase and Vancenase aerosol inhalers. Occupational exposure to benzalkonium chloride has been linked to the development of asthma. In 2011, a large clinical trial designed to evaluate the efficacy of hand sanitizers based on different active ingredients in preventing virus transmission amongst schoolchildren was re designed to exclude sanitizers based on benzalkonium chloride due to safety concerns. Benzalkonium chloride has been in common use as a pharmaceutical preservative and antimicrobial since the 1940s. While early studies confirmed the corrosive and irritant properties of benzalkonium chloride, investigations into the adverse effects of, and disease states linked to, benzalkonium chloride have only surfaced during the past 30 years.
Биологиялық белсенділік
Микробқа қарсы белсенділігі тізбек ұзындығына байланысты. Мысалы, ашытқы мен саңырауқұлаққа көбінесе C12 әсер етеді, грам-оң бактерияларға C14, ал грам-теріс бактерияларға C16. Ең жоғары биоцидтік белсенділік C12 додецил және C14 миристил алкил туындыларымен байланысты. Бактерицидтік/микробицидтік әрекет механизмі молекулааралық өзара әрекеттесулердің бұзылуына байланысты деп саналады. Бұл жасушалық мембрана липидтік екі қабаттарының ыдырауына әкелуі мүмкін, бұл жасушалық өткізгіштікті бақылауды нашарлатады және жасуша мазмұнының ағып кетуіне себеп болады. Бактериялық жасушаның ішіндегі басқа биомолекулалық кешендер де ыдырауы мүмкін. Тыныс алу және метаболизмнің жасушалық қызметтерін қатаң бақылайтын ферменттер деактивацияға өте сезімтал. Катиондық беттік белсенді заттар мұндай ерекше биохимиялық жүйелердегі молекулааралық өзара әрекеттесулер мен үшіншілік құрылымдарды оңай бұза алады. Бензалконий хлоридінің ерітінділері – жылдам әрекет ететін биоцидтік заттар, олардың әсер ету ұзақтығы орташа. Олар бактерияларға, кейбір вирустарға, саңырауқұлақтар мен протозоаларға қарсы белсенді. Бактериялық споралар төзімді деп есептеледі. Ерітінділер концентрациясына қарай бактериостатикалық немесе бактерицидтік болуы мүмкін. Грам-оң бактериялар, әдетте, грам-теріс бактерияларға қарағанда сезімтал. Оның белсенділігі беттік белсенді заттың концентрациясына, сондай-ақ емдеу кезіндегі бактериялық концентрацияға (инокулумға) байланысты. pH белсенділікке көп әсер етпейді, бірақ жоғары температурада және ұзақ әсер ету кезінде айтарлықтай артады. 1998 жылғы FDA протоколы бойынша жүргізілген зерттеуде, белсенді ингредиенті ретінде бензалконий хлориді бар спиртсіз дезинфекциялау құралы FDA стандарттарына сай келді, ал танымал спиртті дезинфекциялау құралы Purell сәйкес келмеді. Кватернарлы аммоний қосылыстарына негізделген антимикробтық препараттарды әзірлейтін, өндіретін және сататын АҚШ-тың жетекші компаниясы жүргізген және баяндаған зерттеуде олардың бензалконий хлоридіне негізделген дезинфекциялау құралы қайталап қолданғаннан кейін спиртті қол дезинфекциялау құралынан жақсы нәтиже көрсеткені анықталды. Бензалконийді әртүрлі төртінші аммоний туындыларымен араластыру арқылы жасалған жаңа формулалар биоцидтік спектрді кеңейту және бензалконийге негізделген дезинфекциялық өнімдердің тиімділігін арттыру үшін қолданылуы мүмкін. Формуляция техникалары, мысалы, Virucide 100 сияқты кватернарлы аммоний негізіндегі дезинфекциялау құралдарының вируцидтік белсенділігін арттыруда, гепатит және ВИЧ сияқты денсаулық сақтау саласындағы инфекциялық қауіптерге қарсы тиімді. Тиісті қосымша заттарды қолдану спектрді, өнімділікті және жуу қасиеттерін айтарлықтай арттыра алады және қолдану кезінде деактивацияны болдырмауға көмектеседі. Формуляция органикалық және органикалық емес ластанулардың болуы кезінде бензалконий ерітінділерінің деактивациясын азайтуға да көмектеседі. Алайда, соңғы зерттеулер қоршаған ортадағы микроорганизмдердің бактериялық мембраналарды өзгерту, сорғы активтілігін арттыру және белгілі бір пориндердің экспрессиясын төмендету сияқты стратегияларды қолдану арқылы бензалконий хлоридіне төзімділігін арттыруға қабілетті екенін көрсетті.
The antimicrobial activity is dependent on the chain length. For example, yeast and fungi are most affected by C12, gram positive by C14, and gram negative by C16. The greatest biocidal activity is associated with the C12 dodecyl and C14 myristyl alkyl derivatives. The mechanism of bactericidal/microbicidal action is thought to be due to disruption of intermolecular interactions. This can cause dissociation of cellular membrane lipid bilayers, which compromises cellular permeability controls and induces leakage of cellular contents. Other biomolecular complexes within the bacterial cell can also undergo dissociation. Enzymes, which finely control a wide range of respiratory and metabolic cellular activities, are particularly susceptible to deactivation. Critical intermolecular interactions and tertiary structures in such highly specific biochemical systems can be readily disrupted by cationic surfactants. Benzalkonium chloride solutions are fast acting biocidal agents with a moderately long duration of action. They are active against bacteria and some viruses, fungi, and protozoa. Bacterial spores are considered to be resistant. Solutions are bacteriostatic or bactericidal according to their concentration. Gram positive bacteria are generally more susceptible than gram negative bacteria. Its activity depends on the surfactant concentration and also on the bacterial concentration (inoculum) at the moment of the treatment. Activity is not greatly affected by pH, but increases substantially at higher temperatures and prolonged exposure times. In a 1998 study using the FDA protocol, a non alcohol sanitizer with benzalkonium chloride as the active ingredient met the FDA performance standards, while Purell, a popular alcohol based sanitizer, did not. The study, which was undertaken and reported by a leading US developer, manufacturer and marketer of topical antimicrobial pharmaceuticals based on quaternary ammonium compounds, found that their own benzalkonium chloride based sanitizer performed better than alcohol based hand sanitizer after repeated use. Newer formulations using benzalkonium blended with various quaternary ammonium derivatives can be used to extend the biocidal spectrum and enhance the efficacy of benzalkonium based disinfection products. Formulation techniques have been used to great effect in enhancing the virucidal activity of quaternary ammonium based disinfectants such as Virucide 100 to typical healthcare infection hazards such as hepatitis and HIV. The use of appropriate excipients can also greatly enhance the spectrum, performance and detergency, and prevent deactivation under use conditions. Formulation can also help minimise deactivation of benzalkonium solutions in the presence of organic and inorganic contamination However, recent studies have demonstrated the capacity of environmental microorganisms to develop reduced susceptibility to benzalkonium chloride by employing strategies such as modifying bacterial membranes: increasing pump activity, and reducing the expression of certain porins.