Кіріспе

Ферменттер класы

Малатты дегидрогеназа (MDH) – NAD+-ды NADH-қа тотығу арқылы малаттың оксалоацетатқа кері айналуын катализдейтін фермент. Бұл реакция көптеген метаболизмдік жолдардың, оның ішінде лимон қышқылы циклының құрамына кіреді. Малатты тотықтыратын басқа реакцияларды катализдейтін және басқа EC нөмірлеріне ие басқа малат дегидрогеназалары да бар, мысалы, малат дегидрогеназасы (NADP+).

Белдіктер отбасылары

Малатты дегидрогеназалар тұқымдасына L лактатты дегидрогеназалар және L 2 гидроксиизокапроат дегидрогеназалары кіреді. L лактатты дегидрогеназасы L лактатты пируватқа түрлендіруді катализдейді, бұл анаэробты гликолиздің соңғы қадамы. N-ұшы Россманның NAD байланысу жиыры, ал C-ұшы ерекше альфа+бета жиыры болып табылады.

Эволюция және құрылым

Көптеген организмдерде малат дегидрогеназасы (MDH) гомодимерлік молекула түрінде кездеседі және құрылымы жағынан лактат дегидрогеназасына (LDH) өте жақын. Бұл 30 және 35 кДа салмақты кішібірліктері бар ірі ақуыз молекуласы. Аминоқышқылдық тізбектеріне сүйенсек, MDH екі негізгі филогенетикалық топқа жіктеледі, олар митохондриялық изоферменттерге немесе цитоплазмалық/хлоропласт изоферменттеріне ұқсас. Митохондриядағы малат дегидрогеназаның тізбектелген сәйкестігі цитоплазмалық изоферментке қарағанда прокариоттық ата-бабаларымен тығыз байланысты болғандықтан, митохондриялар мен хлоропластардың эндосимбиоз арқылы дамығандығы туралы теорияға келісуге болады. Археялық MDH аминқышқылдық тізбегі басқа организмдердің MDH-сына қарағанда LDH-қа көбірек ұқсайды. Бұл лактат дегидрогеназа мен малат дегидрогеназа арасында эволюциялық байланыс болуы мүмкін екенін көрсетеді. Малат дегидрогеназа димерінің әрбір кішібірлігі құрылымы мен функциясы бойынша ерекшеленетін екі бөлек доменге ие. NAD+ байланысу доменін параллель β-жапырақ құрылымы құрайды, ал орталық NAD+ байланысу орны төрт β-жапырақ және бір α-спиральдан тұрады. Кішібірліктер кең ауқымды сутекті байланыстар және гидрофобтық өзара әрекеттесулер арқылы байланыстырылған. Малат дегидрогеназа ферменттің катализдік белсенділігінде маңызды рөл атқаратын жылдам қозғалатын цикл аймағына ие екені де көрсетілген. Зерттеулер көрсеткендей, субстрат байланысқаннан кейін бұл цикл аймағының ашық конформациядан жабық конформацияға өзгеруі, субстрат пен катализдік аминқышқылдарды еріткіштен қорғау арқылы MDH катализін күшейтеді. Сондай-ақ, бұл цикл аймағы малат дегидрогеназада жоғары сақталғаны анықталды. Механикалық тұрғыдан алғанда, малат дегидрогеназа NAD+-ты электронды қабылдағыш ретінде пайдалана отырып, малаттың гидроксил тобының тотығуын катализдейді. Бұл тотығу кезеңі субстраттан протон мен гидрид ионының шығарылуына әкеледі. NAD+ гидрид ионын қабылдайды (нақтырақ айтқанда, гидрид ионы NAD+ никотинамид сақинасына беріледі) және NADH-қа дейін тотығады, ал сонымен бірге ферменттегі His 195 қалдығы протонды қабылдайды. Субстраттың базалық катализіне қатысатын оң зарядталған His 195 қалдығы, жанындағы теріс зарядталған Asp 168 қалдығымен тұрақтандырылады. Бұл электростатикалық тұрақтандыру протонның ауысуын жеңілдетеді. Зерттеулер малат дегидрогеназада ферменттің катализдік белсенділігіне қатысатын жылдам қозғалатын циклды анықтады. Цикл малат дегидрогеназа:кофермент кешенінің субстратқа байланысуына жауап ретінде субстрат пен катализдік аминқышқылдарды еріткіштен қорғау үшін конформациялық өзгеріске ұшырайды. Белсенді орынды жабу үшін циклдің жоғары қарай жылжуы ферменттегі катализдік маңызды амин қалдықтарының субстратпен күшті өзара әрекеттесуіне көмектеседі. Бұған қоса, циклдің қозғалысы ферменттің шешуші қадамын анықтайтын жылдамдықпен байланысты екені көрсетілді.

Реакция

Малатты дегидрогеназалар малатты оксалоацетатқа өте қайта айналдырады. Лимон қышқылы циклінде малат дегидрогеназа оксалоацетатты жаңартуға жауапты. Бұл реакция малаттағы гидроксил тобының тотығуы және NAD+-дың тотығуын қабылдауы арқылы жүзеге асырылады. Гидрид ионының NAD+-ға берілу механизмі лактат дегидрогеназа және алкоголь дегидрогеназасында байқалатын ұқсас механизммен жүзеге асырылады. Малат дегидрогеназаның ΔG'° +29,7 кДж/моль, ал ΔG (клетка ішінде) 0 кДж/моль құрайды.

Кинетика

Кинетикалық зерттеулер малат дегидрогеназа ферментінің активтілігі ретті екенін көрсетеді. Кофактор NAD+/NADH субстратқа дейін ферментке байланысады. Малаттың Km шамасы, яғни фермент активтілігінің максималды деңгейінің жартысына жететін концентрация 2 мМ құрайды. Kcat шамасы 259,2 с-1 тең.

РН-нің катализдік белсенділікке әсері

Сонымен қатар, pH деңгейі каталитикалық механизмдегі протонның берілуі арқасында малат дегидрогеназаның субстратқа байланысу ерекшелігін реттейді. Гистидин тобының pK шамасы 7.5 екендігі ферменттің pH-қа тәуелділігіне әсер ететіні ұсынылған. Зерттеулер көрсеткендей, энол түріндегі оксалоацетаттың малат дегидрогеназа:НАДН кешенімен байланысуы жоғары pH деңгейлерінде анағұрлым жылдам жүзеге асады.

Алостерлік реттеу

Малатты дегидрогеназа лимон қышқылы циклымен тығыз байланысты болғандықтан, зерттеулер L-малаты мен NAD+ концентрациясына тәуелді цитраттың малатты дегидрогеназаның аллостериялық регуляторы екенін ұсынды және тәжірибе жүзінде көрсетті. Бұл жоғары оксалоацетат және L-малат концентрацияларында малат дегидрогеназаның кинетикалық мінез-құлқында байқалған ауытқуларға байланысты болуы мүмкін. Тәжірибелер цитраттың малатты дегидрогеназаның ферменттік белсенділігін аллостериялық түрде белсендіре де, тежей де алатынын көрсетті. Цитраттың L-малаты мен NAD+ деңгейі төмен болғанда L-малатының тотығуын тежегені дәлелденді. Алайда, малат пен NAD+ деңгейі жоғары болғанда цитрат оксалоацетат өндірісін ынталандыра алады. Малатты дегидрогеназа әдетте қайтымды фермент саналса да, цитраттың реакция тепе-теңдігін екі бағытта да өзгерте алатын ферментте аллостериялық реттеу орыны бар деп есептеледі. Глютаматтың да малатты дегидрогеназа белсенділігін тежейтіні көрсетілді. Сонымен қатар, альфа-кетоглутарат дегидрогеназаның митохондриялық аспартат аминотрансферазасымен өзара әрекеттесіп, кешен құрайтыны және одан кейін малатты дегидрогеназамен байланысып, үштік кешен құрайтыны анықталды. Бұл кешен глутаматтың малатты дегидрогеназаның ферменттік белсенділігіне тежегіш әсерін жояды. Бұдан өзге, осы кешеннің пайда болуы глутаматтың аминотрансферазамен реакцияға түсуіне мүмкіндік береді, малатты дегидрогеназаның белсенділігіне кедергі келтірмейді. Бұл үштік кешеннің пайда болуы оксалоацетаттың малатты дегидрогеназадан аминотрансферазаға шығуына көмектеседі. Кинетикалық тұрғыдан қарағанда, альфа-кетоглутарат дегидрогеназа мен аминотрансферазаның екілік кешенімен малатты дегидрогеназаның байланысы малатты дегидрогеназаның реакция жылдамдығын арттырады, себебі бұл кешеннің құрамында болғанда малатты дегидрогеназаның Km көрсеткіші төмендейді.