Кіріспе

Глутамат рецепторларының түрі Метаботроптық глютамат рецепторлары немесе mGluRs - бұл жанама метаботроптық процесс арқылы белсенді болатын глютамат рецепторларының бір түрі. Олар G протеинді жұптасқан рецепторлардың немесе GPCR- ның C тобының мүшелері. Барлық глутамат рецепторлары сияқты mGluR- лар да қоздырғыштық нейротрансмитер ретінде қызмет ететін амин қышқылы - глутаматпен байланысады.

Функциясы мен құрылымы

mGluRs орталық және шеткі жүйке жүйесінде әр түрлі функцияларды орындайды: мысалы, олар оқу, есте сақтау, алаңдаушылық және ауырсынуды қабылдаумен айналысады. Олар гиппокамп, мишақша және ми қабығының синапстарындағы пре- және постсинаптикалық нейрондарда, сондай-ақ мидың басқа бөліктерінде және перифериялық тіндерде кездеседі. Басқа метаботроптық рецепторлар сияқты mGluR- да клетка мембранасын қамтитын жеті трансмембраналық домен бар. Ионотроптық рецепторлардан айырмашылығы, метаботроптық глутамат рецепторлары иондық арналар емес. Керісінше, олар биохимиялық каскадтарды белсендіреді, бұл иондық арналар сияқты басқа ақуыздарды өзгертуге әкеледі. Бұл синапстың қозғызу қабілетінің өзгеруіне әкелуі мүмкін, мысалы, нейротрансмиссияның пресинаптық ингибициясы немесе постсинаптық жауаптардың модуляциясы және тіпті индукциясы арқылы. Агонисттер арқылы индуцирленген сигнализация үшін mGluR- лардың димерлік ұйымы қажет.

II және III топтар

II топтағы рецепторлар, оның ішінде mGluRs 2 және 3, және III топтағы рецепторлар, оның ішінде mGluRs 4, 6, 7 және 8 (кейбір ерекшеліктермен) циклдік аденозин монофосфатының немесе cAMP- ның түзілуін, аденозил циклаза ферментін, ATP- ден cAMP- ді түзеді. Бұл рецепторлар пресинаптикалық ингибицияға қатысады, RO4491533 mGluR2 және mGluR3 терс аллостериялық модуляторы ретінде әрекет етеді.

Жергілікті жер

mGluR- ның әртүрлі түрлері жасушаларда әртүрлі таралады. Мысалы, бір зерттеуде I топтағы mGluR-лер көбінесе жасушалардың постсинаптикалық бөліктерінде, ал II және III топтар көбінесе пресинаптикалық элементтерде орналасқан. mGluR6 -дан басқа барлық mGluR-лер гиппокамп пен энторинальді қабықта бар деп есептеледі. экситотоксикалық деп аталатын нейротоксикалық процесте негізгі рөл атқаратын иондық арнаға байланысты рецептордың түрі. PDZ ақуыздары деп аталатын ақуыздар mGluR- ларды олардың белсенділігін модуляциялау үшін NMDAR- ға жеткілікті жақын бекітеді. mGluRs нейрондардың экзитотоксикацияға (глютамат рецепторларының белсенділігі жоғары болатын өлімге әкелетін нейрохимиялық процесс) бейімділігін реттейтін регулятор ретінде әрекет етуі мүмкін, бұл процеске ең көп қатысатын рецептор NMDARs модуляциясы арқылы. NMDAR- ның селективті спецификалық агонистінің (NMDA) артық мөлшері I топтағы mGluR агонисттерінің қатысуымен нейрондарға көбірек зақым келтіреді. Екінші жағынан, II және III топтағы mGluR- лардың агонисттері NMDAR белсенділігін төмендетеді. II және III топтағы препараттардың белсенділігін азайту арқылы. Метаботроптық глутамат рецепторлары дофаминергиялық және адренергиялық нейротрансмиссияға әсер етеді деп есептеледі.

Тарих

Глютаматтың негізгі екінші хабаршы жүйесіне жататын молекулалардың түзілуін 1985 жылы, инозитол фосфаттарының түзілуін ынталандыра алатыны көрсетілді. Бұл 1987 жылы иондық глютаматтың тербеліс реакциясын түсіндіруге және метаботроптық глютамат рецепторларының бар екеніне қосымша дәлел беруге мүмкіндік берді. 1991 жылы жеті трансмембраналық домендер отбасының алғашқы метаботроптық глутамат рецепторы клондалды. Метаботроптық трансдукция жүйелеріне қосыла алатын ионотроптық глутамат рецепторлары туралы соңғы мәліметтер глутаматтың метаботроптық жауаптары жеті трансмембраналық доменді метаботроптық глутамат рецепторларымен шектелмеуі мүмкін екенін көрсетеді.