Кіріспе

Ядролық белок Қалқанша безінің гормоны рецепторы (ТР) - қалқанша безінің гормонына байлану арқылы белсендірілетін ядролық рецептордың бір түрі. ТР-лер транскрипция факторлары ретінде әрекет етеді, олар түптеп келгенде геннің транскрипциясы мен трансляциясын реттейді. Бұл рецепторлардың геномдық емес әсерлері бар, олар екінші хабаршыны белсендіре бастайды және тиісті жасушалық жауап береді.

Құрылымы

Барлық ТР-да бар төрт домен бар. Олардың екеуі - ДНҚ-ны байлау (ДББ) және шаршы домендер рецептордың гормондық жауап элементтерін (ГРЭ) байлау қабілетіне қатысады. ТР- ларда лигандты байлау домені (LBD) де бар, ол оларға қалқанша безінің гормонына жоғары аффинділікпен байлануға мүмкіндік береді. Төртінші домен - трансактивация домені, ол рецепторға басқа транскрипция факторларын байлауға мүмкіндік береді.

Функция

Қалқанша без гормондары рецепторлары зат алмасу, жүрек соғуы және организмдердің дамуын реттеуде маңызды рөл атқарады. Бұл рецепторлар әдетте ретино қышқылы рецепторларымен (RXR) байланысты, гетеродимерлерді құрайды. Өзінің белсенділенбеген түрінде TR- геналық транскрипцияны корепрессорларды байлау арқылы тежейді. Бұл ретте, жоғарыда айтылған қатаң тәртіпке қосымша реттеу деңгейі қосылады. Белсенділенген кезде бұл рецепторлар басқа активаторлармен байланысып, геннің транскрипциясын бастайды. ТР-лер клетканың өмір сүру қабілетіне де қатысады және қазіргі уақытта зерттеліп жатқан басқа да геномдық емес әсерлері бар деп есептеледі.

Геномдық сигнализация жолы

Қалқанша без гормоны рецепторлары ДНК-дағы гормондық жауап элементтеріне (ГРЭ) мономерлер, басқа ядролық рецепторлармен гетеродимерлер немесе гомодимерлер түрінде байлану арқылы гендік экспрессияны реттейді. TR/RXR гетеродимерлері TR-дің ең транскрипциялық белсенді түрі болып табылады.

Ретино қышқылының рецепторлары

Ретино қышқылының рецепторлары ядрода орналасқан және олар елеулі ген өнімдерінің өндірісін реттеу үшін стероидтық гормон рецепторларымен кешенді түрде түзеді. Алғашында ғалымдардың көпшілігі геномдық емес әсерлер ядролық емес рецепторлармен араласқан деп болжаған, бірақ қазір цитоплазмада дәстүрлі ядролық рецепторлармен араласқан геномдық емес әсерлерге айғақтар көптеп кездеседі. Мысалы, TR α1 (TR-дің белгілі бір изоформасы) клетканың өмір сүру қабілетімен байланысты, бұл ғалымдарға ми дамуындағы PI3 киназа арқылы TR β сигналының қатысуына тікелей генетикалық дәлел алуға мүмкіндік берді.

Изоформалар

Қалқанша без гормоны рецепторларының екі негізгі класы бар: альфа және бета. Қалқанша без гормонына қарсылық синдромының (ТХРС) клиникалық диагнозы гипофиз безінде, перифериялық тіндерде немесе екеуінде де орналасуы мүмкін резистенттіліктің орналасуына байланысты. Екі ұлпа түрінде де резистенттілік бар пациенттерде қалқанша безінің гормонына жалпы резистенттілік диагнозы қойылады. TR гендерінің екеуінде де клиникалық түрде мутациялар байқалды, алайда THRB генінің мутациялары әлдеқайда жиі кездеседі.

THRB генінің мутациясы

TR β резистенттілігі аутосомалық доминантты ауру болып табылады. Бета- блокаторлар - симпатикалық жүйке жүйесінің жасушалары бөліп шығаратын ганглионнан кейінгі нейротрансмиттер - адреналиннің бәсекелестік ингибиторлары. Бета- блокаторлар рецепторлардың адреналинді байлау қабілетін бұғаттап, басқалармен қатар, қасірет, қан қысымының жоғарылауы және жүректің ауытқуының симптомдарын жеңілдетеді. Бұл жағдайдағы адамдарға да алаңдаушылықты емдеу үшін анти- алаңдаушылықты дәрі-дәрмектер тағайындалуы мүмкін.