Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Протеин түрі
Type of protein
Нейротрансмиттер рецепторы (нейрорецептор деп те аталады) – нейротрансмиттермен белсендірілетін мембраналық рецептор протеині. Нейротрансмиттер сияқты жасушаның сыртындағы химиялық заттар жасуша мембранасына соқтығысып, ондағы рецепторлармен байланысуы мүмкін. Егер нейротрансмиттер сәйкес рецепторына тисе, олар байланысып, жасуша ішінде басқа да процестерді іске қосуы мүмкін. Сондықтан мембраналық рецептор – жасушалардың бір-бірімен байланысуын қамтамасыз ететін молекулалық механизмнің бір бөлігі. Нейротрансмиттер рецепторы – басқа молекулаларға қарағанда, нейротрансмиттерлермен ғана байланысатын рецепторлар класы. Постсинаптикалық жасушаларда нейротрансмиттер рецепторлары иондық каналдардың жұмысын реттеу арқылы электрлік сигналды тудыратын сигналдарды қабылдайды. Нейротрансмиттерлердің белгілі бір рецепторларға байланысуы нәтижесінде ашылған иондық каналдар арқылы иондардың ағыны нейронның мембраналық потенциалын өзгерте алады. Бұл аксон бойымен жүретін сигналға (әрекет потенциалын қараңыз) және синапс арқылы басқа нейронға, содан кейін нейрондық желіге берілуіне әкелуі мүмкін. Нейротрансмиттер рецепторларының екі негізгі түрі бар: ионотроптық және метаботроптық. Ионотроптық рецепторлар иондардың рецептор арқылы өтуіне мүмкіндік береді, ал метаботроптық рецепторлар жасуша ішіндегі екінші хабаршы арқылы сигналды жеткізеді (яғни, метаботроптық рецепторларда каналдар жоқ). Метаботроптық рецепторлардың бірнеше түрі бар, соның ішінде G-белгілі рецепторлар да бар. Ионотроптық рецепторлар лигандқа байланысқан иондық каналдар деп те аталады және оларды глутамат және ГАМК сияқты нейротрансмиттерлер (лигандтар) белсендіре алады, бұл мембрана арқылы белгілі бір иондардың өтуіне мүмкіндік береді. Натрий иондары (мысалы, глутамат рецепторы арқылы өтуге рұқсат етілген) постсинаптикалық жасушаны қоздырады, ал хлорид иондары (мысалы, ГАМК рецепторы арқылы өтуге рұқсат етілген) постсинаптикалық жасушаны тежейді. Тежеу әрекет потенциалының пайда болу ықтималдығын азайтады, ал қоздыру ықтималдығын арттырады. Керісінше, G-белгілі рецепторлары қоздырғыш та, тежегіш те емес. Олар қоздырғыш және тежегіш иондық каналдардың жұмысын реттеу сияқты көптеген функцияларды орындай алады немесе жасуша ішіндегі кальцийді босататын сигнал каскадын іске қосады. Рецепторлар денедегі әртүрлі жерлерде орналасып, белгілі бір нейротрансмиттер үшін тежегіш немесе қоздырғыш рецептор ретінде әрекет ете алады. Мысалы, ацетилхолин (АХ) нейротрансмиттерінің рецепторларын қарастырайық. Олардың бірі скелеттік бұлшық еттегі нейромискулярлық қосылыста орналасқан, бұлшық еттің жиырылуын (қоздыру) жеңілдетіп, екіншісі жүрек соғуын баяулату үшін жүректе орналасқан (тежеу). LGIC протеин кешендеріндегі эндогенді лигандтардың байланысу орындары әдетте иондық өткізгіш тесіктің орналасқан жерінен өзгеше, протеиннің басқа бөлігінде (аллостерикалық байланысу орындары) орналасқан. Лиганд байланысуы мен иондық каналдың ашылуы немесе жабылуы арасындағы тікелей байланыс, лигандқа байланысқан иондық каналдарға тән, ал метаботроптық рецепторлардың жанама функциясымен (екінші хабаршыларды пайдаланатын) қарама-қарсы келеді. LGIC кернеуге байланысқан иондық каналдардан (мембраналық потенциалға байланысты ашылып, жабылатын) және созылуға сезімтал иондық каналдардан (жасуша мембранасының механикалық деформациясына байланысты ашылып, жабылатын) да ерекшеленеді.
A neurotransmitter receptor (also known as a neuroreceptor) is a membrane receptor protein that is activated by a neurotransmitter. Chemicals on the outside of the cell, such as a neurotransmitter, can bump into the cell's membrane, in which there are receptors. If a neurotransmitter bumps into its corresponding receptor, they will bind and can trigger other events to occur inside the cell. Therefore, a membrane receptor is part of the molecular machinery that allows cells to communicate with one another. A neurotransmitter receptor is a class of receptors that specifically binds with neurotransmitters as opposed to other molecules. In postsynaptic cells, neurotransmitter receptors receive signals that trigger an electrical signal, by regulating the activity of ion channels. The influx of ions through ion channels opened due to the binding of neurotransmitters to specific receptors can change the membrane potential of a neuron. This can result in a signal that runs along the axon (see action potential) and is passed along at a synapse to another neuron and possibly on to a neural network. There are two major types of neurotransmitter receptors: ionotropic and metabotropic. Ionotropic means that ions can pass through the receptor, whereas metabotropic means that a second messenger inside the cell relays the message (i. e. metabotropic receptors do not have channels). There are several kinds of metabotropic receptors, including G protein coupled receptors. Ionotropic receptors are also called ligand gated ion channels and they can be activated by neurotransmitters (ligands) like glutamate and GABA, which then allow specific ions through the membrane. Sodium ions (that are, for example, allowed passage by the glutamate receptor) excite the post synaptic cell, while chloride ions (that are, for example, allowed passage by the GABA receptor) inhibit the post synaptic cell. Inhibition reduces the chance that an action potential will occur, while excitation increases the chance. Conversely, G protein coupled receptors are neither excitatory nor inhibitory. Rather, they can have a broad number of functions such as modulating the actions of excitatory and inhibitory ion channels or triggering a signalling cascade that releases calcium from stores inside the cell. Receptors can be located in different parts of the body to act as either an inhibitor or an excitatory receptor for a specific Neurotransmitter An example of this are the receptors for the neurotransmitter Acetylcholine (ACh), one receptor is located at the neuromuscular junction in skeletal muscle to facilitate muscle contraction (excitation), while the other receptor is located in the heart to slow down heart rate (inhibitory) such as a neurotransmitter. The binding site of endogenous ligands on LGICs protein complexes are normally located on a different portion of the protein (an allosteric binding site) compared to where the ion conduction pore is located. The direct link between ligand binding and opening or closing of the ion channel, which is characteristic of ligand gated ion channels, is contrasted with the indirect function of metabotropic receptors, which use second messengers. LGICs are also different from voltage gated ion channels (which open and close depending on membrane potential), and stretch activated ion channels (which open and close depending on mechanical deformation of the cell membrane).
G протеинімен жұптасқан рецепторлар (GPCR), сонымен қатар жеті трансмембраналық доменді рецепторлар, 7TM рецепторлары, гептаэликалық рецепторлар, серпентин рецепторлары және G протеінімен байланысты рецепторлар (GPLR) деп те аталады, бұл жасуша сыртындағы молекулаларды сезінетін және жасуша ішіндегі сигнал трандукция жолдарын және, соңында, жасушалық жауаптарды белсендіретін трансмембраналық рецепторлардың үлкен отбасысын құрайды. G протеінімен жұптасқан рецепторлар тек эукариоттарда ғана кездеседі, оның ішінде ашытқылар, хоанофлагеллаттар және жануарлар бар. Бұл рецепторлармен байланысатын және оларды белсендіретін лигандтарға жарыққа сезімтал қосылыстар, иістер, феромондар, гормондар және нейротрансмиттерлер жатады, олардың мөлшері шағын молекулалардан үлкен ақуыздарға дейін өзгереді. G протеінімен жұптасқан рецепторлар көптеген ауруларға қатысты және қазіргі заманғы дәрілік препараттардың шамамен 30% оларға бағытталған. G протеінімен жұптасқан рецепторларды қамтитын екі негізгі сигнал трандукция жолы бар: cAMP сигналды жолы және фосфатидилинозитол сигналды жолы. Лиганд GPCR-мен байланысқанда, ол GPCR-де конформациялық өзгеріске алып келеді, бұл оған гуанин нуклеотидтерін алмастыру факторы (GEF) ретінде әрекет етуге мүмкіндік береді. GPCR, содан кейін, GTP-ге байланысты GDP-ні алмастыру арқылы байланысты G протеінін белсендіре алады. G протеінінің α-кішібірлігі, байланысқан GTP-мен бірге, β және γ кішібірліктерінен бөлініп, α-кішібірлігі түріне (Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13) байланысты клеткаішілік сигнал ақуыздарына немесе тікелей функционалдық ақуыздарға әсер ете алады.
G protein coupled receptors (GPCRs), also known as seven transmembrane domain receptors, 7TM receptors, heptahelical receptors, serpentine receptor, and G protein linked receptors (GPLR), comprise a large protein family of transmembrane receptors that sense molecules outside the cell and activate inside signal transduction pathways and, ultimately, cellular responses. G protein coupled receptors are found only in eukaryotes, including yeast, choanoflagellates, and animals. The ligands that bind and activate these receptors include light sensitive compounds, odors, pheromones, hormones, and neurotransmitters, and vary in size from small molecules to peptides to large proteins. G protein coupled receptors are involved in many diseases, and are also the target of approximately 30% of all modern medicinal drugs. There are two principal signal transduction pathways involving the G protein coupled receptors: the cAMP signal pathway and the phosphatidylinositol signal pathway. When a ligand binds to the GPCR it causes a conformational change in the GPCR, which allows it to act as a guanine nucleotide exchange factor (GEF). The GPCR can then activate an associated G protein by exchanging its bound GDP for a GTP. The G protein's α subunit, together with the bound GTP, can then dissociate from the β and γ subunits to further affect intracellular signaling proteins or target functional proteins directly depending on the α subunit type (Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13).