Введение

Химический процесс введения фосфата.

В биохимии фосфорилирование — это присоединение фосфатной группы к молекуле или иону. Этот процесс и обратный ему, дефосфорилирование, широко распространены в биологии. Фосфорилирование белков часто активирует (или деактивирует) многие ферменты.

Во время дыхания и фотосинтеза

Фосфорилирование необходимо для процессов как анаэробного, так и аэробного дыхания, включающих образование аденозинтрифосфата (АТФ) – "высокоэнергетического" посредника обмена веществ в клетке. Во время аэробного дыхания АТФ синтезируется в митохондриях путем присоединения третьей фосфатной группы к аденозиндифосфату (АДФ) в процессе, называемом окислительным фосфорилированием. АТФ также синтезируется посредством фосфорилирования на уровне субстрата в ходе гликолиза. В хлоропластах растительных клеток АТФ синтезируется за счет энергии света посредством фотофосфорилирования.

Гликолиз

Гликолиз – это важнейший процесс расщепления глюкозы на две молекулы пирувата посредством различных этапов с участием различных ферментов. Он протекает в десять этапов и демонстрирует, что фосфорилирование является необходимым шагом для получения конечных продуктов. Фосфорилирование инициирует реакцию на первом этапе подготовительной фазы (первой половины гликолиза) и на шестом этапе фазы возмещения (второй фазы гликолиза). Глюкоза по своей природе – небольшая молекула, способная диффундировать внутрь и наружу клетки. Фосфорилирование глюкозы (присоединение фосфорильной группы для создания отрицательно заряженной фосфатной группы) превращает глюкозу в глюкозо-6-фосфат, который задерживается внутри клетки, поскольку клеточная мембрана имеет отрицательный заряд. Эта реакция происходит благодаря ферменту гексокиназе, который способствует фосфорилированию многих шестичленных циклических структур. Фосфорилирование также происходит на этапе 3, где фруктоза-6-фосфат превращается в фруктозу-1,6-бисфосфат. Эта реакция катализируется фосфофруктокиназой. В то время как фосфорилирование в подготовительной фазе осуществляется АТФ, фосфорилирование в фазе возмещения поддерживается неорганическим фосфатом. Каждая молекула глицеральдегид-3-фосфата фосфорилируется с образованием 1,3-бисфосфоглицерата. Эта реакция катализируется глицеральдегид-3-фосфатдегидрогеназой (GAPDH). Каскадный эффект фосфорилирования в конечном итоге вызывает нестабильность и позволяет ферментам разрывать углеродные связи в глюкозе. Фосфорилирование играет чрезвычайно важную роль в гликолизе, поскольку способствует транспорту, регуляции и эффективности процесса.

Синтез гликогена

Гликоген – это долговременное хранилище глюкозы, производимое клетками печени. В печени синтез гликогена напрямую коррелирует с концентрацией глюкозы в крови. Высокая концентрация глюкозы в крови вызывает повышение внутриклеточного уровня глюкозо-6-фосфата в печени, скелетных мышцах и жировой ткани. Глюкозо-6-фосфат играет роль в регуляции гликогенсинтазы. Высокая концентрация глюкозы в крови высвобождает инсулин, стимулируя транслокацию специфических транспортеров глюкозы к клеточной мембране; глюкоза фосфорилируется в глюкозо-6-фосфат во время транспортировки через мембрану АТФ-глюкозо-6-фосфотрансферазой и неспецифической гексокиназой (АТФ-гексозо-6-фосфотрансферазой). Клетки печени свободно проницаемы для глюкозы, и начальная скорость фосфорилирования глюкозы является лимитирующим этапом в метаболизме глюкозы печенью. Ключевая роль печени в контроле концентрации сахара в крови путем расщепления глюкозы на углекислый газ и гликоген характеризуется отрицательным значением свободной энергии Гиббса (ΔG), что указывает на то, что это точка регуляции. Фермент гексокиназа имеет низкую константу Михаэлиса (K), что указывает на высокую аффинность к глюкозе, поэтому начальное фосфорилирование может происходить даже при уровнях глюкозы в крови на наноскопическом уровне. Фосфорилирование глюкозы может быть усилено связыванием фруктозо-6-фосфата (F6P) и ослаблено связыванием фруктозо-1-фосфата (F1P). Фруктоза, потребляемая с пищей, превращается в F1P в печени. Это нейтрализует действие F6P на глюкокиназу, что в конечном итоге способствует прямой реакции. Способность клеток печени к фосфорилированию фруктозы превышает способность к метаболизму фруктозо-1-фосфата. Избыточное потребление фруктозы в конечном итоге приводит к дисбалансу в метаболизме печени, который косвенно истощает запасы АТФ в клетках печени. Аллостерическая активация глюкозо-6-фосфатом, действующим как эффектор, стимулирует гликогенсинтазу, а глюкозо-6-фосфат может ингибировать фосфорилирование гликогенсинтазы циклической АМФ-стимулируемой протеинкиназой.

Фосфорилирование белков

Фосфорилирование белков является наиболее распространенной посттрансляционной модификацией у эукариотов. Фосфорилирование может происходить на серине, треонине и тирозине (часто называемых "остатками") посредством образования фосфоэфирных связей, на гистидине, лизине и аргинине – посредством фосфорамидатных связей, а также на аспарагиновой и глутаминовой кислотах – посредством смешанных ангидридных связей. Недавние данные подтверждают широкое распространение фосфорилирования гистидина как по 1, так и по 3 атомам азота имидазольного кольца. Последние исследования демонстрируют широкое фосфорилирование человеческих белков на множестве неканонических аминокислот, включая мотивы, содержащие фосфорилированный гистидин, аспартат, глутамат, цистеин, аргинин и лизин в экстрактах клеток HeLa. Однако, из-за химической нестабильности этих фосфорилированных остатков, и в отличие от фосфорилирования серина, треонина и тирозина, анализ фосфорилированного гистидина (и других неканонических аминокислот) с использованием стандартных биохимических и масс-спектрометрических методов значительно сложнее, и для их сохранения наряду с классическим фосфорилированием серина, треонина и тирозина требуются специальные процедуры и методы разделения. Важная роль фосфорилирования белков в биохимии подтверждается огромным количеством опубликованных исследований по этой теме (по состоянию на март 2015 года база данных MEDLINE содержит более 240 000 статей, преимущественно о фосфорилировании белков).