Введение

Рибосомальный компонент

Пептидилтрансфераза является аминоацилтрансферазой и, одновременно, основной ферментативной функцией рибосомы, формирующей пептидные связи между соседними аминокислотами с использованием тРНК в процессе трансляции биосинтеза белка. Субстратами для реакции пептидилтрансферазы служат две молекулы тРНК, одна из которых несет растущую пептидную цепь, а другая – аминокислоту, которая будет присоединена к этой цепи. Пептидная цепь и аминокислоты присоединены к соответствующим тРНК посредством сложноэфирных связей к атому кислорода в 3'-концах CCA этих тРНК. Пептидилтрансфераза – это фермент, катализирующий присоединение аминокислотного остатка для удлинения полипептидной цепи в процессе синтеза белка. Она локализована в большой рибосомной субъединице, где катализирует образование пептидной связи и полностью состоит из РНК. Совмещение 3'-концов CCA пептидильной тРНК и аминоацильной тРНК, связанных с рибосомой, в центре пептидилтрансферазы способствует ее способности катализировать эти реакции. Реакция протекает посредством нуклеофильного замещения, при котором аминогруппа аминоацильной тРНК атакует терминальную карбоксильную группу пептидильной тРНК.

Предыстория

В структуре рибосомы есть три центра связывания: P-сайт, A-сайт и E-сайт. A-сайт является аминоацильным центром, поскольку именно в A-сайт поступает аминоацил-тРНК. В структуре содержится аминокислотный остаток, связанный с A-сайтом посредством сложноэфирной связи, и имеется свободная аминогруппа. В P-сайте, который является пептидильным центром, находится прикрепленная тРНК. Важно отметить, что в начале каждого цикла пептидилтрансферазы всегда начинается с тРНК, несущей растущую пептидную цепь в P-сайте. После этого аминоацил-тРНК может связываться с A-сайтом. Некоторые вещества связываются с A2451 и A2452 остатками в 23S рРНК рибосомы и ингибируют образование пептидной связи. Плеуромутилины также связываются с пептидилтрансферазой. Считается, что макролидные антибиотики ингибируют пептидилтрансферазу, а также ингибируют рибосомную транслокацию.