Введение

Ген, кодирующий белок, у вида Homo sapiens

Гистонацетилтрансфераза p300, также известная как p300 HAT или белок p300, ассоциированный с E1A (где E1A = ранний регион 1A аденовируса), также известная как EP300 или p300, – это фермент, который у человека кодируется геном EP300. Он функционирует как гистон ацетилтрансфераза, регулирующая транскрипцию генов посредством ремоделирования хроматина, обеспечивая менее плотное обвитие ДНК вокруг гистонных белков. Этот фермент играет важную роль в регулировании роста и деления клеток, стимулируя созревание клеток и приобретение ими специализированных функций (дифференцировку), а также предотвращая рост раковых опухолей. Белок p300, по-видимому, критически важен для нормального развития до и после рождения. Ген EP300 расположен на длинном (q) плече человеческой хромосомы 22 в позиции 13.2. Этот ген кодирует клеточный транскрипционный коактиватор p300, ассоциированный с аденовирусом E1A. EP300 тесно связан с другим геном – белком, связывающим CREB, который находится на 16-й хромосоме человека.

Функция

p300 HAT функционирует как гистон ацетилтрансфераза, регулирующая транскрипцию посредством ремоделирования хроматина, и играет важную роль в процессах пролиферации и дифференцировки клеток. Она опосредует регуляцию генов цАМФ, специфически связываясь с фосфорилированным белком CREB. p300 HAT содержит бромдомен, участвующий в передаче сигналов IL6. Этот ген также был идентифицирован как коактиватор HIF1A (гипоксия-индуцируемый фактор 1 альфа) и, таким образом, играет роль в стимуляции генов, индуцированных гипоксией, таких как VEGF.

Механизм

Белок p300 осуществляет свою функцию активации транскрипции, связываясь с факторами транскрипции и аппаратом транскрипции. В силу этой функции p300 называют транскрипционным коактиватором. Взаимодействие p300 с факторами транскрипции опосредуется одним или несколькими доменами p300: доменом взаимодействия с ядерными рецепторами (RID), доменом KIX (доменом взаимодействия с CREB и MYB), цистеин/гистидиновыми областями (TAZ1/CH1 и TAZ2/CH3) и доменом связывания с интерфероновым ответом (IBiD). Последние четыре домена – KIX, TAZ1, TAZ2 и IBiD – каждый прочно связывается с последовательностью, охватывающей оба домена трансактивации 9aaTADs фактора транскрипции p53.

Клиническое значение

Мутации в гене EP300 ответственны за небольшой процент случаев синдрома Рубинштейна — Тайби. Эти мутации приводят к потере одной копии гена в каждой клетке, что уменьшает количество белка p300 вдвое. Некоторые мутации приводят к образованию очень короткой, нефункциональной версии белка p300, а другие препятствуют выработке белка одной копией гена. Хотя исследователи не знают, как снижение количества белка p300 приводит к специфическим проявлениям синдрома Рубинштейна — Тайби, очевидно, что потеря одной копии гена EP300 нарушает нормальное развитие. Хромосомные перестройки с участием хромосомы 22 редко связаны с определенными типами рака. Эти перестройки, называемые транслокациями, нарушают участок хромосомы 22, содержащий ген EP300. Например, у нескольких пациентов с раком клеток крови, известным как острая миелоидная лейкемия (ОМЛ), была обнаружена транслокация между хромосомами 8 и 22. Другая транслокация, затрагивающая хромосомы 11 и 22, была выявлена у небольшого числа людей, перенесших лечение от рака. Это хромосомное изменение связано с развитием ОМЛ после химиотерапии при других формах рака. Мутации в гене EP300 были обнаружены и при нескольких других типах рака. Эти мутации являются соматическими, то есть приобретаются в течение жизни и присутствуют только в определенных клетках. Соматические мутации в гене EP300 были найдены в небольшом количестве солидных опухолей, включая рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы и поджелудочной железы. Исследования показывают, что мутации EP300 также могут играть роль в развитии некоторых видов рака предстательной железы и могут помочь предсказать, будет ли эта опухоль увеличиваться в размерах или распространяться на другие части тела. В раковых клетках мутации EP300 блокируют выработку функционального белка. Без p300 клетки не могут эффективно сдерживать рост и деление, что может способствовать формированию раковых опухолей.