Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Brefeldin A – Penicillium brefeldianum саңырауқұлағы өндіретін лактонға жататын вирустық қарсы зат. Brefeldin A эндеплазмалық тордан Гольги аппаратына ақуыз тасымалын COP I қабықшасының Гольги мембранасына байланысуын болдырмау арқылы жанама түрде тежейді. Брефельдин А бастапқыда вирустық қарсы дәрі ретінде қолданылуы үмітімен бөлініп алынған, бірақ қазір көбінесе ақуыз тасымалын зерттеуде қолданылады.
Brefeldin A is a lactone antiviral produced by the fungus Penicillium brefeldianum. Brefeldin A inhibits protein transport from the endoplasmic reticulum to the golgi complex indirectly by preventing association of COP I coat to the Golgi membrane. Brefeldin A was initially isolated with hopes to become an antiviral drug but is now primarily used in research to study protein transport.
Тарих
Бұл қосылыс атын Eupenicillium brefeldianum деп аталатын Penicillium туысына жататын анаморфты саңырауқұлақ түрінен алған, бірақ ол бірнеше туыстарды қамтитын әртүрлі түрлерде кездеседі. Оны алғаш рет 1958 жылы В. Л. Синглтон Penicillium decumbens-тен бөліп алды және оны Decumbin деп атады. Кейіннен 1971 жылы Х. П. Сиггс бұл қосылыстың химиялық құрылымын анықтағанда, оны метаболит ретінде таныды. Суда нашар ериді (сәл араласады). GBF1 – GEF отбасының мүшесі, ол Гольджи мембраналарына тартылады. Ол Arf1p GTPазасын реттеуге жауапты. SNARE ақуыздары мембраналардың бірігуіне қатысады және Гольджидегі сипатталған SNARE жинақталуы Гольджи мембранасының ЭР-мен қалыптан тыс бірігу мүмкіндігін арттырады деп болжанады, бұл апоптозға алып келуі мүмкін.
The compound gets its name from a species of anamorph fungus of the Penicillium genus known as Eupenicillium brefeldianum, though it is found in a variety of species that span several genera. It was first isolated from Penicillium decumbens in 1958 by V. L. Singleton who initially called it Decumbin. It was later identified as a metabolite by H. P. Siggs who then went on to identify the chemical structure of the compound in 1971. It is poorly soluble in water (slightly miscible). GBF1 is a member of the Arf family of GEFs which are recruited to membranes of the Golgi. It is responsible for the regulation of Arf1p GTPase. SNARE proteins mediate membrane fusion and it is postulated that the described SNARE build up in the Golgi increases the chances of aberrant fusion of the Golgi membrane with that of the ER. which can result in apoptosis.
Уыттылық
Брефельдин А-ның токсикологиялық әсері әлі толыққанды зерттелмеген. Кейбір жануарлардың LD50 мәндері хабарланған, оның ішінде егешқұйрықтарда 250 мг/кг (ішқуыстық) және егеуқұйрықтарда 275 мг/кг (ауыз арқылы). Кейбір макролидтер аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін, және бұл сирек болғанымен, брефельдин А жағдайында да осы мүмкіндікті әзірге жобауға болмайды. Бұл қосылыс гемоглобинмен байланысып, оттегінің сіңуін тежеуі мүмкін, нәтижесінде метагемоглобинемия, яғни оттегінің жетіспеуіне алып келуі мүмкін, бірақ бұл әзірге расталмаған. Брефельдин А тікелей теріге немесе көзге тигенде, уақытша тітіркенуден басқа зиянды деп есептелмейді. Оны жұтқанда немесе дем алғанда тыныс алу жолдарында тітіркену тудыруы мүмкін.
The toxological effects of brefeldin A have not been studied extensively yet. Some animal LD50 values have been reported including 250 mg/kg in mice (interperitoneal) and 275 mg/kg in rats (oral). Some macrolides have been shown to produce allergic reactions and though uncommon this possibility in the case of brefeldin A cannot be disregarded as of yet. The compound may bind to hemoglobin and inhibit oxygen uptake resulting in methemoglobinemia, a form of oxygen starvation, though this is not confirmed. Brefeldin A is not considered to be harmful from direct skin or eye exposure other than transient irritation. It may cause irritation of the respiratory system if inhaled.