Кіріспе
Құрамының концентрациясы, онда оның максималды әсерінің 50% байқалады. ДИСПЛЕЙТАЙТЛ: EC50
] Жартылай максималды тиімді концентрация (EC50) – белгілі бір уақыт әсерінен кейін базалық деңгей мен максималды деңгей арасында биологиялық жауапты туындататын дәрі, антидене немесе улы заттың концентрациясының өлшемі. EC50 қарапайым түрде 50% [ ] әсер алу үшін қажетті концентрация ретінде анықталады және [A]50 деп те жазуға болады. Ол көбінесе дәрінің тиімділігін өлшеу үшін қолданылады, бірақ EC50 қолдану, «тиімділік» дегеннен артық, өйткені соңғысының бұлыңғырлығы сынға ұшырайды. Кванттық доза-жауап қисығының EC50 белгілі бір уақыт өткеннен кейін популяцияның 50% жауап беретін кездегі қосылыстың концентрациясын көрсетеді. Нақтырақ айтқанда, сыныпталған доза-жауап қисығы бір немесе орташа есеп бойынша субъектілерде дәрінің дозасына (x ось) қатысты дәрінің сыныпталған әсерін (y ось) көрсетеді. Кванттық доза-жауап қисығы дәрінің дозасына (x ось) қатысты жауапты байқаған субъектілердің пайызын «бар немесе жоқ» түрінде көрсетеді. Байланыстыру және функционалдық антагонисттік талдаулар үшін IC50 доза-жауап қисығының ең көп қолданылатын жиынтық өлшемі болып табылады. Агонист/стимуляторлық талдаулар үшін ең көп қолданылатын жиынтық өлшем EC50 болып табылады. Жауап немесе әсер, E, дәрінің байланысуына және дәрі байланысқан рецепторға байланысты. Рецепторға байланысып, жауапты бастайтын агонист әдетте A немесе D деп белгіленеді. Агонист концентрациясы төмен [A] болғанда, жауап, E, өлшенбейді, бірақ жоғары [A] болғанда, E өлшенетін болады. E, [A] жеткілікті жоғары деңгейге жеткенше, [A] артуымен бірге артады, содан кейін E асимптотикалық максималды қол жетімді жауапқа, Emax-қа қарай тегістеледі. Emax-тың 50% құрайтын [A] жартылай максималды тиімді концентрация деп аталады және EC50 немесе сирек [A]50 деп қысқартылады. «Тиімділік» термині EC50 мәнін білдіреді. EC50 мәні неғұрлым төмен болса, дәрінің 50% максималды әсерін тудыру үшін қажетті концентрациясы соғұрлым төмен болады және тиімділік соғұрлым жоғары болады. 10% және 90% максималды жауаптарды тудыру үшін EC10 және EC90 концентрациялары да ұқсас түрде анықталады. Дәрілердің EC50 мәндерінің диапазоны өте кең; олар әдетте нМ-ден мМ-ге дейін болады. Сондықтан, EC50 орнына логарифмдік түрлендірілген pEC50 мәндерін көрсету көбінесе ыңғайлырақ, онда.
DISPLAYTITLE:EC50
]
Half maximal effective concentration (EC50) is a measure of the concentration of a drug, antibody or toxicant which induces a biological response halfway between the baseline and maximum after a specified exposure time. More simply, EC50 can be defined as the concentration required to obtain a 50% [ ] effect and may be also written as [A]50. It is commonly used as a measure of a drug's potency, although the use of EC50 is preferred over that of 'potency', which has been criticised for its vagueness. The EC50 of a quantal dose response curve represents the concentration of a compound where 50% of the population exhibit a response, after a specified exposure duration. For clarification, a graded dose response curve shows the graded effect of the drug (y axis) over the dose of the drug (x axis) in one or an average of subjects. A quantal dose response curve shows the percentage of subjects where a response is noted in an all or none manner (y axis) over the dose of the drug (x axis). For competition binding assays and functional antagonist assays IC50 is the most common summary measure of the dose response curve. For agonist/stimulator assays the most common summary measure is the EC50. The response or effect, E, is dependent on both the binding of the drug and the drug bound receptor. The agonist that binds to the receptor and initiates the response is usually abbreviated A or D. At low agonist concentrations, [A], the response, E is immeasurably low but at higher [A], E becomes measurable. E increases with [A] until at sufficiently high [A], when E plateaus towards an asymptotic maximum attainable response, Emax. The [A] at which E is 50% of Emax is termed the half maximal effective concentration and is abbreviated EC50, or rarely [A]50. The term "potency" refers to the EC50 value. The lower the EC50, the less the concentration of a drug is required to produce 50% of maximum effect and the higher the potency. The EC10 and EC90 concentrations to induce 10% and 90% maximal responses are defined similarly. There is a wide range of EC50 values of drugs; they are typically anywhere from nM to mM. Hence, it is often more practical to refer to the logarithmically transformed pEC50 values instead of EC50, where.
Туыстығы мен тиімділігімен байланысы
Дәрінің күші дәрінің байланысу қабілетіне және тиімділігіне байланысты.
Қарым-қатынас
Афинитет – дәрінің рецепторға қаншалықты жақсы байланысатынын сипаттайды. Жылдамырақ немесе күштірек байланыс жоғары аффинитетпен немесе, балама ретінде, төмен диссоциация тұрақтысымен көрсетіледі. EC50-ді аффинитет тұрақтысы Kd-мен шатастыруға болмайды. Алғашқысы тіндік жауаптың белгілі бір деңгейіне қажетті дәрі концентрациясын көрсетеді, соңғысы рецептормен байланысудың белгілі бір мөлшеріне қажетті дәрі концентрациясын көрсетеді.
Тиімділік
Тиімділік – рецепторлардың толуы мен молекулалық, жасушалық, тіндік немесе жүйелік деңгейде жауапты бастау мүмкіндігі арасындағы қатынас.
Шектеулер
Стрессордың немесе дәрінің әсері көбінесе әсер ету уақытына байланысты болады. Сондықтан, EC50 (және осыған ұқсас статистикалық көрсеткіштер) әсер ету уақытының функциясы болады. Осы уақыт функциясының нақты түрі стрессордың (мысалы, нақты уытты заттың), оның әсер ету механизміне, әсер ететін организмге және т.б. байланысты. Осы уақыттық тәуелділік, әртүрлі заттардың және организмдердің тиімділігі мен уыттылығын салыстыруды қиындатады. Дәрінің EC50-нің бір ғана мәні болмайды, себебі әртүрлі тіндер дәріге әртүрлі сезімталдыққа ие (бұл ішінара тіндік ерекше рецепторлардың экспрессиясына байланысты). Сонымен қатар, EC50 түр, тіндер мен жасуша түрлері және генетика сияқты көптеген факторларға тәуелді.