Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Rega Institute for Medical Research – Бельгияның орталық бөлігіндегі Левен (Левен) католик университетінің құрамындағы бельгиялық ғылыми мекеме. Rega институты – Левен католик университетінің факультеттер аралық биомедициналық зерттеу институты болып табылады және медицина және фармакология кафедраларын қамтиды.
The Rega Institute for Medical Research is a Belgian scientific establishment that is part of the Catholic University of Leuven (Leuven) in central Belgium. The Rega Institute is an interfacultary biomedical research institute of the Catholic University of Leuven and consists of departments of medicine and pharmacology.
Тарих
Рега институты 1954 жылы Левеннің біртұтас католикалық университетінің құрамында Питер Де Сомер құрылған. Бұл институттың ғимараты 1954 жылы салынды және Риксенсарттағы Recherche et Industrie Thérapeutiques (RIT) компаниясы төледі, онда доктор Де Сомер жетекші лауазымда болған. 1960-шы жылдары Де Сомер R.I.T. компаниясынан шығып, 1968 жылы голланд тіліндегі Католикалық Университет Левеннің негізін қалаушы және алғашқы ректоры атанды. 1970 жылдан бастап Рега институты көптеген өнеркәсіптік компаниялармен халықаралық ынтымақтастық орнатты. 1985 жылдан бастап, ректор П. Де Сомер қайтыс болғаннан кейін, институттың басқаруын институттағы зертханалардың профессорлары жүзеге асырады. 1987 жылы Рега институты Janssen Pharmaceutica (Др. Пол Янссен басқарған) компаниясымен ынтымақтастыққа кірісті. Осы ынтымақтастықтың нәтижесінде ХИВ реверс транскриптазасының (РТ) ингибиторларының жаңа класы – нуклеозидтік емес РТ ингибиторлары немесе ННРТИ ашылды. ННРТИ-лер NRTI-лерден ферменттің катализдік орында (яғни, dATP, dGTP, dCTP немесе dTTP сияқты қалыпты субстраттың байланысатын жері) емес, басқа аллостериялық байланыс орында байланысуымен ерекшеленеді. ННРТИ-лер РТ-ның қалыпты ферменттік активтілігін тежеп, осылайша ХИВ-тың көбею циклын тоқтатады. "Rega Janssen" ынтымақтастығының нәтижесінде ННРТИ-лердің бірнеше прототипі, соның ішінде TIBO ("TetrahydroImidazoBenzodiazepinOne") және альфа АПА (Alpha AnilidoPhenylAcetamide) туындылары жасалды. Бұл зерттеулер Tibotec компаниясымен бірлесіп, өте күшті ХИВ-қа қарсы препарат – рильпивирин (TMC 278) құруға әкелді. ННРТИ-лер қазіргі таңда ХИВ-қа қарсы коктейльдер деп аталатын препараттардың маңызды құрамдас бөліктерінің бірі саналады. Ең танымал ННРТИ-лер – невирапин және эфавиренц.
The Rega Institute was founded in 1954 within the unitary Catholic University of Leuven by Pieter De Somer, who named it after Henri Joseph Rega, a Professor at the Old University of Leuven in the 18th century. The building of the Rega Institute was constructed in 1954 and paid for by the company Recherche et Industrie Thérapeutiques (R. I. T.) in Rixensart, where Dr. De Somer had a leading function. During the sixties, De Somer withdrew from R. I. T. In 1968, he became the founder and first rector of the Dutch speaking Katholieke Universiteit te Leuven. From 1970 on, the Rega Institute has had worldwide cooperation with a lot of industrial companies. Since 1985, after rector P. De Somer died, the management of the Institute consists of professors from the laboratories housed in the Institute. In 1987, the Rega Institute entered into a cooperation with Janssen Pharmaceutica (led by Dr. Paul Janssen). This collaboration would result in the discovery of a totally new class of HIV Reverse Transcriptase (RT) inhibitors, the so called Non Nucleoside RT Inhibitors or NNRTI's. NNRTIs distinguish themselves of the NRTI's because they do not bind at the catalytic place of the enzyme (i. e. the place where the normal substrate binds himself, such as dATP, dGTP, dCTP or dTTP) but to another, allosteric binding site. The NNRTIs block the normal enzymatic activity of the RT and thereby interrupt the replication cycle of HIV. As a result of the "Rega Janssen" cooperation several prototypes of NNRTIs, among which the so called TIBO ("TetrahydroImidazoBenzodiazepinOne") and alpha APA (Alpha AnilidoPhenylAcetamide) derivatives were created. This research, in cooperation with Tibotec, resulted in a particular powerful anti HIV compound, Rilpivirine (TMC 278). NNRTIs are at the moment considered one of the essential ingredients of so called anti HIV cocktails. The best well known NNRTIs are nevirapine and efavirenz.
Жетістіктер
Нуклеозид аналогтары, d4T, 3' фтор 3' дезокситимидин (FLT) және 3' фтордидеоксигуанозин (FLG), сондай-ақ NNRTI-нің 1 [(2 гидроксиэтокси) метил] 6 фенилтиотимин (HEPT), тетрагидро имидазо[4,5,1 jk][1,4] бензодиазепин 2(1H) он және тион (TIBO) және альфа-анилинофенилацетамид (альфа-АПА) алғаш рет Рега институтында сипатталған. Вирустық қарсы препараттар Бривудин және Тенофовир Рега институтында ашылды.
The Nucleoside analogs, d4T, 3' fluoro 3' deoxythymidine (FLT) and 3' fluorodideoxyguanosine (FLG), and the NNRTI's 1 [(2 hydroxy ethoxy) methyl] 6 phenylthiothymine (HEPT), tetrahydro imidazo[4,5,1 jk][1,4] benzodiazepine 2(1H) one and thione (TIBO) and alpha anilinophenylacetamide (alpha APA) were first described at the Rega Institute. The anti viral drugs Brivudine and Tenofovir were discovered at the Rega Institute.