Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Институт медицинских исследований Рега — бельгийское научное учреждение, являющееся частью Католического университета Лёвена (Лёвен) в центральной Бельгии. Институт Рега — это межфакультетский биомедицинский исследовательский институт Католического университета Лёвена, состоящий из отделений медицины и фармакологии.
The Rega Institute for Medical Research is a Belgian scientific establishment that is part of the Catholic University of Leuven (Leuven) in central Belgium. The Rega Institute is an interfacultary biomedical research institute of the Catholic University of Leuven and consists of departments of medicine and pharmacology.
История
Институт Рега был основан в 1954 году в составе единого католического университета Лёвена Питером Де Сомером, который назвал его в честь Анри Жозефа Реги, профессора Старого университета Лёвена в XVIII веке. Здание Института Рега было построено в 1954 году и финансировалось компанией Recherche et Industrie Thérapeutiques (RIT) в Риксенсарте, где доктор Де Сомер занимал руководящую должность. В 1960-х годах Де Сомер покинул R.I.T. В 1968 году он стал основателем и первым ректором нидерландоязычного Католического университета Лёвена. С 1970 года Институт Рега поддерживает международное сотрудничество со многими промышленными компаниями. С 1985 года, после смерти ректора П. Де Сомера, управление Институтом осуществляют профессора из лабораторий, расположенных в Институте. В 1987 году Институт Рега начал сотрудничество с Janssen Pharmaceutica (под руководством доктора Пола Янссена). Это сотрудничество привело к открытию совершенно нового класса ингибиторов обратной транскриптазы (РТ) ВИЧ, так называемых ненуклеозидных ингибиторов РТ или ННРТИ. ННРТИ отличаются от НРТИ тем, что они не связываются с каталитическим центром фермента (то есть с местом, где обычно связывается субстрат, например, dATP, dGTP, dCTP или dTTP), а с другим, аллостерическим участком связывания. ННРТИ блокируют нормальную ферментативную активность РТ и тем самым прерывают цикл репликации ВИЧ. В результате сотрудничества "Rega Janssen" были созданы несколько прототипов ННРТИ, в том числе так называемые производные TIBO ("TetrahydroImidazoBenzodiazepinOne") и alpha APA (Alpha AnilidoPhenylAcetamide). Это исследование, проведенное в сотрудничестве с Tibotec, привело к созданию мощного анти-ВИЧ соединения – рильпивирина (TMC 278). В настоящее время ННРТИ считаются одним из важнейших компонентов так называемых анти-ВИЧ коктейлей. Наиболее известными ННРТИ являются невирапин и эфавиренц.
The Rega Institute was founded in 1954 within the unitary Catholic University of Leuven by Pieter De Somer, who named it after Henri Joseph Rega, a Professor at the Old University of Leuven in the 18th century. The building of the Rega Institute was constructed in 1954 and paid for by the company Recherche et Industrie Thérapeutiques (R. I. T.) in Rixensart, where Dr. De Somer had a leading function. During the sixties, De Somer withdrew from R. I. T. In 1968, he became the founder and first rector of the Dutch speaking Katholieke Universiteit te Leuven. From 1970 on, the Rega Institute has had worldwide cooperation with a lot of industrial companies. Since 1985, after rector P. De Somer died, the management of the Institute consists of professors from the laboratories housed in the Institute. In 1987, the Rega Institute entered into a cooperation with Janssen Pharmaceutica (led by Dr. Paul Janssen). This collaboration would result in the discovery of a totally new class of HIV Reverse Transcriptase (RT) inhibitors, the so called Non Nucleoside RT Inhibitors or NNRTI's. NNRTIs distinguish themselves of the NRTI's because they do not bind at the catalytic place of the enzyme (i. e. the place where the normal substrate binds himself, such as dATP, dGTP, dCTP or dTTP) but to another, allosteric binding site. The NNRTIs block the normal enzymatic activity of the RT and thereby interrupt the replication cycle of HIV. As a result of the "Rega Janssen" cooperation several prototypes of NNRTIs, among which the so called TIBO ("TetrahydroImidazoBenzodiazepinOne") and alpha APA (Alpha AnilidoPhenylAcetamide) derivatives were created. This research, in cooperation with Tibotec, resulted in a particular powerful anti HIV compound, Rilpivirine (TMC 278). NNRTIs are at the moment considered one of the essential ingredients of so called anti HIV cocktails. The best well known NNRTIs are nevirapine and efavirenz.
Достижения
Аналоги нуклеозидов, d4T, 3'-фтор-3'-дезокситимидин (FLT) и 3'-фтордидезоксигуанозин (FLG), а также ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (NNRTI) 1-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6-фенилтиотимин (HEPT), тетрагидроимидазо[4,5,1-jk][1,4]бензодиазепин-2(1H)-он и тион (TIBO) и альфа-анилинофенилацетамид (альфа-АПА) были впервые описаны в Институте Рега. Антивирусные препараты Бривудин и Тенофовир были открыты в Институте Рега.
The Nucleoside analogs, d4T, 3' fluoro 3' deoxythymidine (FLT) and 3' fluorodideoxyguanosine (FLG), and the NNRTI's 1 [(2 hydroxy ethoxy) methyl] 6 phenylthiothymine (HEPT), tetrahydro imidazo[4,5,1 jk][1,4] benzodiazepine 2(1H) one and thione (TIBO) and alpha anilinophenylacetamide (alpha APA) were first described at the Rega Institute. The anti viral drugs Brivudine and Tenofovir were discovered at the Rega Institute.