Кіріспе
Homo sapiens түріндегі ақуызды кодтайтын ген. Вазопрессин рецепторы 2 (V2R) немесе аргинин вазопрессин рецепторы 2 (ресми атауы AVPR2) – вазопрессинге рецептор ретінде әрекет ететін ақуыз. AVPR2 G протеинімен байланысқан рецепторлардың кішітұқымына жатады. Оның әрекеті Gs типіндегі G ақуыздары арқылы жүзеге асады, олар аденолат циклазаны стимуляциялайды. AVPR2 бүйрек түтікшелерінде, негізінен дистальды жиынтықталған түтікшелер мен жинағыш өзекшелердің жасушалық мембранасында, сондай-ақ ұрықтық өкпе тінінде және өкпе қатерлі ісігінде экспрессияланады, соңғы екеуі альтернативті тілімімен байланысты. AVPR2 бүйректен тыс қан тамырларының эндотелийінде де экспрессияланады. Стимуляция эндотелиялық жасушалардан фон Виллебранд факторы мен VIII фактордың бөлінуіне әкеледі. Демеклоциклин және литий карбонаты бүйректік вазопрессин V2 рецепторларының екінші хабаршы каскадының белсендірілуін тежеу арқылы жанама антагонист ретінде әрекет етеді.
Vasopressin receptor 2 (V2R), or arginine vasopressin receptor 2 (officially called AVPR2), is a protein that acts as receptor for vasopressin. AVPR2 belongs to the subfamily of G protein coupled receptors. Its activity is mediated by the Gs type of G proteins, which stimulate adenylate cyclase. AVPR2 is expressed in the kidney tubule, predominantly in the membrane of cells of the distal convoluted tubule and collecting ducts, in fetal lung tissue and lung cancer, the last two being associated with alternative splicing. AVPR2 is also expressed outside the kidney in vascular endothelium. Stimulation causes the release of von Willebrand factor and factor VIII from the endothelial cells. Demeclocycline and lithium carbonate act as indirect antagonists of renal vasopressin V2 receptors by inhibiting activation of the second messenger cascade of the receptors.
Фармакоперондар
Вазопрессин рецепторының 2-функциясы оның геніндегі нүктелік мутациялардың салдарынан бұзылатыны көрсетілген. Бұл мутациялардың кейбіреуі экспрессияланғанда рецептор цитозольде қалып қояды. Рецептор функциясын қалпына келтірудің бір жолы – фармакоперондарды немесе молекулалық шаперондарды қолдану, олар әдетте жасуша бетіне дұрыс бүгілмеген белоктарды қайтаруға көмектесетін шағын молекулалар. Олар рецептормен өзара әрекеттесіп, антагонисттік немесе агонисттік активтілігі жоқ, оның табиғи функциясын қалпына келтіреді. Бұл тәсіл тиімді болған жағдайда, емдеу мүмкіндіктерін кеңейтуге мүмкіндік береді. V2R функциясын қалпына келтіретін фармакоперондар табылды.
Өзара әрекеттесулер
Аргинин вазопрессин рецепторы 2 C1QTNF1-мен өзара әрекеттесетіні көрсетілген.