Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
G белокпен жұптасқан рецепторлар тобы Брадикинин рецепторлар тобы - негізгі лиганды - белок брадикинин болып табылатын G белокпен жұптасқан рецепторлар тобы. Брадикинин рецепторларының екі түрі бар: B1 рецепторы және B2 рецепторы.
Group of G protein coupled receptors
The bradykinin receptor family is a group of G protein coupled receptors whose principal ligand is the protein bradykinin. There are two Bradykinin receptors: the B1 receptor and the B2 receptor.
B1 рецепторы
Брадикинин рецепторы B1 (B1) - адамда BDKRB1 генінің кодымен кодталған G белокпен жұпталған рецептор. Оның негізгі лиганды - брадикинин, 9 амин қышқылы бар пептид, ол қабыну, травма, күйік, шок және аллергия сияқты патофизиологиялық жағдайларда пайда болады. B1 рецепторы - брадикининді байлайтын және осы патофизиологиялық жағдайларға жауап беретін екі G- белокпен жұпталған рецепторлардың бірі. В1 белогы тін зақымдануынан кейін де ново синтезделеді және рецептормен байланысу цитозольдік кальций иондарының концентрациясының артуына әкеледі, нәтижесінде созылмалы және жедел қабыну реакциялары пайда болады.
Bradykinin receptor B1 (B1) is a G protein coupled receptor encoded by the BDKRB1 gene in humans. Its principal ligand is bradykinin, a 9 amino acid peptide generated in pathophysiologic conditions such as inflammation, trauma, burns, shock, and allergy. The B1 receptor is one of two G protein coupled receptors that have been found which bind bradykinin and mediate responses to these pathophysiologic conditions. B1 protein is synthesized by de novo following tissue injury and receptor binding leads to an increase in the cytosolic calcium ion concentration, ultimately resulting in chronic and acute inflammatory responses.
В2 рецепторы
B2 рецепторы G- белокпен жұпталған рецептор болып табылады, Gq және Gi- ге жұпталған. Gq фосфолипаза С- ді клеткааралық еркін кальцийді көбейтуге ынталандырады, ал Gi аденилат циклазаны тежейді. Сонымен қатар, рецептор митогенді белсендіретін протеинкиназа жолдарын ынталандырады. Ол барлық жерде және дені сау тіндерде кеңінен таралған. В2 рецепторы ангиотензинді түрлендіру ферментімен (АКЭ) кешенін құрайды және бұл ренин- ангиотензин жүйесі (РАС) мен кинин- калликрейн жүйесі (ККС) арасындағы қиылысуда рөл атқарады деп есептеледі. Ангьотензин (17) гептапептиді Б2 рецепторларына брадикининнің әсерін күшейтеді. Икатибант - бұл екінші буын B2 рецепторларының антагонисттері, олар ауырсыну мен қабынуға қатысты шектеулі клиникалық сынақтарға түсіпті. FR 173657 - бұл пептидті емес В2 антагонистінің басқа оральдық белсенділігі, ол анальгезиялық және қабынуға қарсы препарат ретінде шектеулі сынақтардан өтті. Каллидин сонымен қатар В2 рецепторы арқылы да сигнал береді.
The B2 receptor is a G protein coupled receptor, coupled to Gq and Gi. Gq stimulates phospholipase C to increase intracellular free calcium and Gi inhibits adenylate cyclase. Furthermore, the receptor stimulates the mitogen activated protein kinase pathways. It is ubiquitously and constitutively expressed in healthy tissues. The B2 receptor forms a complex with angiotensin converting enzyme (ACE), and this is thought to play a role in cross talk between the renin angiotensin system (RAS) and the kinin–kallikrein system (KKS). The heptapeptide angiotensin (1 7) also potentiates bradykinin action on B2 receptors. Icatibant is a second generation B2 receptor antagonist which has undergone limited clinical trials in pain and inflammation. FR 173657 is another orally active non peptide B2 antagonist that has undergone limited trials as analgesic and antiinflammatory drug. Kallidin also signals through the B2 receptor.