Введение

Группа рецепторов, связанных с белком G Семья рецепторов брадикинина представляет собой группу рецепторов, связанных с белком G, основным лигандом которых является белок брадикинин. Существует два рецептора брадикинина: рецептор B1 и рецептор B2.

Рецептор B1

Брадикинин-рецептор B1 (B1) - это рецептор, связанный с белком G, кодируемый геном BDKRB1 у человека. Его основным лигандом является брадикинин, пептид из 9 аминокислот, генерируемый при патофизиологических состояниях, таких как воспаление, травма, ожоги, шок и аллергия. Рецептор B1 является одним из двух рецепторов, связанных с белком G, которые связывают брадикинин и опосредуют реакции на эти патофизиологические состояния. Белок B1 синтезируется de novo после повреждения ткани, и связывание с рецептором приводит к увеличению концентрации цитозольных ионов кальция, что в конечном итоге приводит к хроническим и острым воспалительным реакциям.

Рецептор В2

Рецептор B2 является рецептором, связанным с белком G, связанным с Gq и Gi. Gq стимулирует фосфолипазу С для увеличения внутриклеточного свободного кальция, а Gi ингибирует аденилатциклазу. Кроме того, рецептор стимулирует митоген-активированные пути протеинкиназы. Он повсеместно и конститутивно выражен в здоровых тканях. Рецептор B2 образует комплекс с ангиотензиноконвертирующим ферментом (АКЭ), и это, как полагают, играет роль в перекрестном общении между ренин-ангиотензиновой системой (РАС) и кинин-калликреиновой системой (ККС). Гептапептид ангиотензин (17) также усиливает действие брадикинина на рецепторы В2. Икатибант является антагонистом рецепторов В2 второго поколения, который прошел ограниченные клинические испытания в области боли и воспаления. FR 173657 является еще одним перорально активным антагонистом непептидного B2, который прошел ограниченные испытания в качестве анальгетического и противовоспалительного препарата. Каллидин также передает сигналы через рецептор B2.