Бензоилекогонин: метаболит кокаина, обнаружение и экологические аспекты.
Benzoylecgonine
Бензоилекгонин – основной метаболит кокаина, определяемый в тестах мочи и сточных водах. Неактивен, является эфиром экгонина и карбоновой кислотой кокаина.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Бензоилэкгонин — основной метаболит кокаина, образующийся в печени и выводимый с мочой. Именно это соединение определяется при большинстве анализов мочи на употребление кокаина и при анализе сточных вод для выявления следов его употребления.
Benzoylecgonine is the main metabolite of cocaine, formed by the liver and excreted in the urine. It is the compound tested for in most cocaine urine drug screens and in wastewater screenings for cocaine use.
Биохимия и физиология
Химически, бензоилэкгонин представляет собой бензоатный эфир экгонина. Это основной метаболит кокаина, фармакологически не обладающий активностью. Он является карбоновой кислотой, соответствующей кокаину, а также его метиловым эфиром. Образуется в печени в результате метаболизма кокаина посредством гидролиза, катализируемого карбоксилэстеразами, и впоследствии выводится с мочой. Его можно легко синтезировать, кипятя свободное основание кокаина в воде.
Chemically, benzoylecgonine is the benzoate ester of ecgonine. It is a primary metabolite of cocaine, and is pharmacologically inactive. It is the corresponding carboxylic acid of cocaine, its methyl ester. It is formed in the liver by the metabolism of cocaine by hydrolysis, catalysed by carboxylesterases, and subsequently excreted in the urine. It is readily synthesised by boiling cocaine freebase in water.
Анализ мочи
Бензоилэкгонин – это соединение, которое определяется при большинстве углубленных анализов мочи на наличие кокаина.
Benzoylecgonine is the compound tested for in most substantive cocaine drug urinalyses.
Наличие в питьевой воде
Бензоилэкгонин иногда обнаруживается в источниках питьевой воды. В 2005 году ученые обнаружили удивительно большие количества бензоилэкгонина в итальянской реке По и использовали его концентрацию для оценки числа употребляющих кокаин в регионе. В 2006 году аналогичное исследование было проведено в швейцарском горнолыжном курорте Санкт-Мориц, используя сточные воды для оценки суточного потребления кокаина населением. Исследование, проведенное в Великобритании, выявило следы бензоилэкгонина в водопроводной воде страны, а также карбамазепин (противосудорожное средство) и ибупрофен (распространенный нестероидный противовоспалительный препарат), однако в исследовании отмечалось, что количество каждого соединения было на несколько порядков ниже терапевтической дозы и, следовательно, не представляло риска для населения. Предварительные исследования экологических систем показывают, что бензоилэкгонин может обладать токсичностью. В настоящее время проводятся исследования методов разложения, таких как глубокое окисление и фотокатализ, для этого метаболита с целью снижения его концентрации в сточных и поверхностных водах. При экологически релевантных концентрациях бензоилэкгонин оказывает негативное воздействие на окружающую среду.
Benzoylecgonine is sometimes found in drinking water supplies. In 2005, scientists found surprisingly large quantities of benzoylecgonine in Italy's Po River and used its concentration to estimate the number of cocaine users in the region. In 2006, a similar study was performed in the Swiss ski town of Saint Moritz using wastewater to estimate the daily cocaine consumption of the population. A study done in the United Kingdom found traces of benzoylecgonine in the country's drinking water supply, along with carbamazepine (an anticonvulsant) and ibuprofen (a common non steroidal anti inflammatory drug), although the study noted that the amount of each compound present was several orders of magnitude lower than the therapeutic dose and therefore did not pose a risk to the population. Preliminary studies on ecological systems show that benzoylecgonine has potential toxicity issues. Research is being conducted on degradation options such as advanced oxidation and photocatalysis for this metabolite in an effort to reduce concentrations in waste and surface waters. At environmentally relevant concentrations, benzoylecgonine has been shown to have a negative ecological impact.