Введение

Avicine, испытанный и разработанный AVI BioPharma, также известный как CTP 37, проходил клинические испытания в качестве потенциальной противораковой вакцины для лечения различных типов рака, включая колоректальный рак, рак поджелудочной железы и рак предстательной железы. Наиболее распространенными побочными эффектами в ходе клинических испытаний были лихорадка и озноб, что характерно и для многих других традиционных вакцин. Avicine был разработан компанией AVI BioPharma в США. Однако из-за задержек в проведении клинических испытаний, вызванных исследовательскими трудностями, владельцы Avicine были вынуждены перенаправить свои усилия на изучение и лечение сердечно-сосудистых и инфекционных заболеваний. По состоянию на 2007 год, в связи с прекращением исследований Avicine, взаимодействие с другими лекарственными средствами не изучалось.

Наименование свойстваЗначение свойства
Молекулярный вес332,3 г/моль
XLogP3 AA4,4
Количество доноров водородных связей0
Количество акцепторов водородных связей4
Количество вращающихся связей0
Моноизотопная масса332,092283 г/моль
Точная масса332,092283 г/моль
Количество тяжелых атомов25
Топологическая полярная поверхность40,8 Å2
Формальный заряд1
Сложность530
Количество ковалентно связанных единиц1
Соединение канонизированоДа
Количество изотопных атомов0
Количество определенных стереоцентров атомов0

Фармакология

Авицин (CTP 37) является пептидным фрагментом человеческого хорионического гонадотропина (hCG), онкофетального белка, экспрессируемого большинством раковых клеток. Значимая роль hCG заключается в защите от иммунной системы, подобно тому, как клетки развивающегося плода защищаются от иммунной системы. В некоторых исследованиях экспрессия hCG при колоректальном раке была положительно коррелирована со снижением показателей выживаемости. В CTP 37 содержатся два эпитопа, один из которых является доминирующим и способен вызывать выработку антител против hCG. Пациентам вакцину вводили на 0, 4, 10 и 16 неделях. Из 77 пациентов 56 выработали антитела к человеческому хорионическому гонадотропину (hCG) в ответ на вакцинацию. Анализ "намерения лечить" показал, что медианная выживаемость вакцинированных пациентов составила 34 недели. Кроме того, пациенты с медианным уровнем антител (n=39) демонстрировали более высокие показатели выживаемости, чем пациенты с уровнем антител ниже медианного значения (n=38), где показатели выживаемости составили 45 и 24 недели соответственно (AVI BioPharma Inc.). Также, у пациентов, реагировавших на оба эпитопа CTP 37, наблюдалась более продолжительная выживаемость – 65 недель, по сравнению с пациентами, реагировавшими только на один эпитоп, у которых выживаемость составила 39 недель. Данные исследования фазы Ib с участием десяти пациентов с раком поджелудочной железы подтвердили безопасность и эффективность применения Авицина у испытуемых. Пациенты выжили более 6 месяцев, что соответствует историческим показателям выживаемости пациентов с метастатическим раком поджелудочной железы. В ходе исследования фазы II один пациент выжил более 20 месяцев, трое – более 11 месяцев, а 4 из 6 оставшихся в живых пациентов превысили средний исторический показатель выживаемости в 2001 году, составлявший 5,3 месяца. Медианная выживаемость у 10 пациентов с раком поджелудочной железы составила 33 недели при вакцинации Авицином (CTP 37).