Введение

Группа токсинов

Токсин коклюша (PT) – это белковый экзотоксин типа AB5, продуцируемый бактерией Bordetella pertussis, вызывающей коклюш. PT играет роль в колонизации дыхательных путей и установлении инфекции. Исследования показывают, что PT может обладать терапевтическим потенциалом в лечении ряда распространенных заболеваний человека, включая гипертонию, вирусные инфекции и аутоиммунные заболевания.

История

ПТ играет центральную роль в патогенезе коклюша, хотя это было обнаружено лишь в начале 1980-х годов. Коклюш появился относительно недавно по сравнению с другими эпидемическими инфекционными заболеваниями. Самое раннее упоминание о коклюше, или спазматическом кашле, относится к вспышке в Париже в 1414 году. Это было опубликовано в книге Мултона «Зеркало здоровья» в 1640 году. Другая эпидемия коклюша произошла в Париже в 1578 году и была описана современником, Гийомом де Байлу. К середине XVIII века коклюш был хорошо известен по всей Европе. Жюль Борде и Октав Генгу в 1900 году описали обнаружение нового «овоидного бацилла» в мокроте 6-месячного младенца с коклюшем. Они также первыми культивировали Bordetella pertussis в Институте Пастера в Брюсселе в 1906 году. Одним из различий между различными видами Bordetella является то, что B. pertussis продуцирует ПТ, а другие виды – нет. Bordetella parapertussis наиболее близка к B. pertussis и поэтому использовалась в исследованиях, определяющих роль ПТ в развитии типичных симптомов коклюша. Исследования на крысах показали, что у крыс, инфицированных B. pertussis, развивается пароксизмальный кашель, характерный для коклюша. Крысы, инфицированные B. parapertussis или мутантом B. pertussis с дефицитом ПТ, не проявляли этого симптома; ни один из этих двух штаммов не продуцировал ПТ.

Структура

Большая группа бактериальных экзотоксинов известна как "токсины А/В", главным образом потому, что они состоят из двух субъединиц. Субъединица "А" обладает ферментативной активностью и доставляется в клетку-хозяина после конформационных изменений в мембранно-связанной транспортной субъединице "В". Субъединицы организованы в структуру А-В: компонент А является ферментативно активным и формируется из субъединицы S1, а компонент В представляет собой рецептор-связывающую часть и состоит из субъединиц S2–S5.

Механизм патогенеза

PT выделяется из B. pertussis в неактивной форме. После связывания PT с рецептором клеточной мембраны, он поглощается эндосомой, после чего подвергается ретроградной транспортировке в сеть транс-Гольджи и эндоплазматический ретикулум. На каком-то этапе этой транспортировки субъединица А (или протомер) активируется, возможно, под действием глутатиона и АТФ. PT катализирует ADP-рибозилирование αi-субъединиц гетеротримерного G-белка. Это препятствует взаимодействию G-белков с рецепторами, сопряженными с G-белком, на клеточной мембране, тем самым нарушая внутриклеточную коммуникацию. Субъединицы Gi остаются заблокированными в неактивном состоянии, связанном с GDP, и, следовательно, не могут ингибировать активность аденилатциклазы, что приводит к увеличению клеточной концентрации cAMP. Повышенный внутриклеточный cAMP влияет на нормальную биологическую сигнализацию. Токсин вызывает несколько системных эффектов, среди которых увеличение высвобождения инсулина, вызывающее гипогликемию. Неизвестно, ответственны ли эффекты пертуссисного токсина за пароксизмальный кашель. В результате этого уникального механизма PT также широко используется в качестве биохимического инструмента для ADP-рибозилирования GTP-связывающих белков при изучении трансдукции сигналов. Хемокины – это сигнальные молекулы, продуцируемые инфицированными клетками, которые привлекают нейтрофилы и макрофаги. Считается, что хемотаксис нейтрофилов нарушается за счет ингибирования рецепторов хемокинов, сопряженных с G-белком, посредством ADP-рибозилирования белков Gi. Из-за нарушения сигнальных путей, синтез хемокинов будет нарушен. Это предотвратит их продукцию инфицированной клеткой и, тем самым, ингибирует рекрутирование нейтрофилов. В нормальных условиях альвеолярные макрофаги и другие клетки легких продуцируют различные хемокины. Было обнаружено, что PT ингибирует раннюю транскрипцию хемокина, производного от кератиноцитов, воспалительного белка макрофагов 2 и CXC-хемокина, индуцированного LPS. PT, ключевой фактор вирулентности B. pertussis, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер, увеличивая его проницаемость. В результате PT может вызывать тяжелые неврологические осложнения; однако недавно было обнаружено, что медицинское применение пертуссисного токсина может способствовать развитию регуляторных T-клеток и предотвращать аутоиммунные заболевания центральной нервной системы, такие как рассеянный склероз.

Метаболизм

Известно, что PT диссоциирует на две части в эндоплазматическом ретикулуме (ER): ферментативно активную субъединицу A (S1) и клеточно-связывающую субъединицу B. Эти две субъединицы разделяются протеолитическим расщеплением. Субъединица B подвергается деградации, зависящей от убиквитина, протеазомой 26S. Однако в субъединице А отсутствуют лизиновые остатки, необходимые для деградации, зависящей от убиквитина. Поэтому субъединица PT A не будет метаболизироваться, как большинство других белков. PT термостабилен и устойчив к протеазам, но как только A и B разделены, эти свойства меняются. Субъединица B остается теплостабильной при температуре до 60 °C, но она восприимчива к деградации белка. Субъединица PT A, с другой стороны, менее восприимчива к деградации, зависящей от убиквитина, но нестабильна при температуре 37 °C. Это облегчает разворачивание белка в ER и заставляет клетку транспортировать субъединицу A в цитозоль, где обычно развернутые белки помечаются для деградации. Таким образом, развернутая конформация будет стимулировать транслокацию PT A в цитозоль, опосредованную ERAD. Попадая в цитозоль, он может связываться с NAD и снова формировать стабильный, правильно свернутый белок. Термическая нестабильность также является ахиллесовой пятой субъединицы PT A. Как всегда, существует равновесие между свернутым и развернутым состояниями. Когда белок развернут, он подвержен деградации протеазомой 20S, которая может деградировать только развернутые белки, что связано с повышенной продукцией токсина и, следовательно, с повышенной вирулентностью. Такое распространение было задокументировано во многих странах и иногда, но не всегда, связано с возрождением коклюша в конце 20-го века. Страны с задокументированным распространением ptxP3 включают Австралию, Данию, Финляндию, Иран, Италию, Японию, Нидерланды и Швецию.