Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Гексаметоний – это недеполяризующий ганглиоблокатор, нейронный никотиновый (nAChR) рецепторный антагонист, который действует в автономных ганглиях, преимущественно связываясь с рецептором nAChR, а не с самим холинергическим связывающим участком. Он не оказывает влияния на мускариновые ацетилхолиновые рецепторы (mAChR), расположенные в органах-мишенях парасимпатической нервной системы, и на никотиновые рецепторы в скелетных нервно-мышечных соединениях, но выступает в качестве антагониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, находящихся в симпатических и парасимпатических ганглиях (nAChR).
Hexamethonium is a non depolarising ganglionic blocker, a neuronal nicotinic (nAChR) receptor antagonist that acts in autonomic ganglia by binding mostly in or on the nAChR receptor, and not the acetylcholine binding site itself. It does not have any effect on the muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) located on target organs of the parasympathetic nervous system, nor on the nicotinic receptors at the skeletal neuromuscular junction, but acts as antagonist at the nicotinic acetylcholine receptors located in sympathetic and parasympathetic ganglia (nAChR).
Фармакология
Блокирование нейронных никотиновых рецепторов в автономных ганглиях, необходимых для передачи импульсов во всех автономных ганглиях, приводит к ингибированию как симпатической, так и парасимпатической нервной системы. Механизм его действия на нейронные никотиновые рецепторы заключается главным образом в блокировании ионного канала, а не в конкуренции с местом связывания ацетилхолина. Постганглионарные симпатические системы обычно регулируются норэпинефрином (норадреналином) (адренергическими рецепторами), в то время как парасимпатические системы функционируют на основе ацетилхолина и используют мускариновые рецепторы (некоторые постганглионарные симпатические нейроны, например, стимулирующие потовые железы, выделяют ацетилхолин). Влияние блокаторов ганглиев на органы и системы организма, а также связанные с ними нежелательные эффекты обусловлены блокировкой парасимпатических и симпатических стимулов на преганглионарном уровне. Побочные эффекты включают в себя сочетание симпатолитических (например, ортостатическая гипотензия и сексуальная дисфункция) и парасимпатолитических (например, запор, задержка мочи, глаукома, нечеткость зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость во рту (ксеростомия)) проявлений.
By blocking the neuronal nicotinic receptors in autonomic ganglia, which are necessary for transmission in all autonomic ganglia, both the sympathetic and parasympathetic nervous systems are inhibited. Its action on the neuronal nicotinic receptors is primarily through the block of the ion pore, rather than through competition with the binding site for acetylcholine. Postganglionic sympathetic systems are usually regulated by norepinephrine (noradrenaline) (adrenergic receptors), whereas parasympathetic systems are acetylcholine based, and instead rely on muscarinic receptors (some post ganglionic sympathetic neurons, such as those stimulating sweat glands, release acetylcholine). The organ system and adverse effects of ganglion blockers are due to the parasympathetic and sympathetic stimuli blockage at preganglionic sites. Side effects include combined sympatholytic (e. g., orthostatic hypotension and sexual dysfunction) and parasympatholytic (e. g., constipation, urinary retention, glaucoma, blurry vision, decreased lacrimal gland secretion, dry mouth (xerostomia)) effects.
Применение
Ранее он применялся для лечения расстройств, таких как хроническая гипертензия, периферической нервной системы, иннервируемой исключительно симпатической нервной системой. Неспецифичность данного метода лечения привела к его отмене. Считается, что применение ингаляционного гексаметониума, неодобренного лекарственного средства, у здоровой добровольцы в ходе медицинского исследования послужило причиной или способствовало ее смерти, учитывая обнаружение аномальных "матовых стеклянных затенений" на рентгенограмме грудной клетки.
It was formerly used to treat disorders, such as chronic hypertension, of the peripheral nervous system, which is innervated only by the sympathetic nervous system. The non specificity of this treatment led to discontinuing its use. The use of inhaled hexamethonium, an unapproved drug, in a normal volunteer during a medical study is believed to have caused or contributed to her death in light of the presence of abnormal "ground glass opacities" on her chest X ray.