Гексаметоний: әсер ету механизмі, қолданылуы және жанама әсерлері
Hexamethonium
Гексаметоний – ганглиоблокатор, бұғу жүйкесіндегі никотин рецепторларын тежейді. Артериалдық қысымды төмендетіп, жүрек соғуды баяулатады. Дәрілік зат туралы толық ақпарат!
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Гексаметоний – поляризацияламайтын ганглиондық блокатор, нейрондық никотиндік (nAChR) рецептор антагонисті, ол автономды ганглияларда көбінесе nAChR рецепторына немесе оған байлану арқылы әрекет етеді, бірақ ацетилхолиннің байлану орнына емес. Ол парасимпатикалық жүйке жүйесінің мақсатты органдарында орналасқан мускариндік ацетилхолин рецепторларына (mAChR) және қаңқалық нейромышектік қосылыстағы никотиндік рецепторларға әсер етпейді, бірақ симпатикалық және парасимпатикалық ганглияларда орналасқан никотиндік ацетилхолин рецепторларына (nAChR) антагонист ретінде әрекет етеді.
Hexamethonium is a non depolarising ganglionic blocker, a neuronal nicotinic (nAChR) receptor antagonist that acts in autonomic ganglia by binding mostly in or on the nAChR receptor, and not the acetylcholine binding site itself. It does not have any effect on the muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) located on target organs of the parasympathetic nervous system, nor on the nicotinic receptors at the skeletal neuromuscular junction, but acts as antagonist at the nicotinic acetylcholine receptors located in sympathetic and parasympathetic ganglia (nAChR).
Фармакология
Барлық автономды ганглияларда сигнал беру үшін қажетті автономды ганглиялардағы нейрондық никотинді рецепторларды бұғу симпатикалық және парасимпатикалық жүйке жүйелерін тежейді. Оның нейрондық никотиндік рецепторларға әсері негізінен ацетилхолиннің байланысу орнымен бәсекелесу емес, иондық каналды бұғу арқылы жүзеге асады. Постганглиондық симпатикалық жүйелер көбінесе норэпинефрин (норадреналин) (адренергиялық рецепторлар) арқылы реттеледі, ал парасимпатикалық жүйелер ацетилхолинге негізделген және мускариндік рецепторларға тәуелді (кейбір постганглиондық симпатикалық нейрондар, мысалы, тер бездерін жандандыратындар, ацетилхолин бөліп шығарады). Ганглион блокаторларының органикалық жүйеге және қосымша әсерлері преганглиондық деңгейде парасимпатикалық және симпатикалық стимулдарды тоқтатуға байланысты. Қосымша әсерлерге симпатолитикалық (мысалы, ортостатикалық гипотензия және жыныстық дисфункция) және парасимпатолитикалық (мысалы, ішек қышылы, несеп тоқтауы, глаукома, көрудің нашарлауы, жас безі секрециясының азаюы, ауыздың құрғауы (ксеростомия)) әсерлері кіреді.
By blocking the neuronal nicotinic receptors in autonomic ganglia, which are necessary for transmission in all autonomic ganglia, both the sympathetic and parasympathetic nervous systems are inhibited. Its action on the neuronal nicotinic receptors is primarily through the block of the ion pore, rather than through competition with the binding site for acetylcholine. Postganglionic sympathetic systems are usually regulated by norepinephrine (noradrenaline) (adrenergic receptors), whereas parasympathetic systems are acetylcholine based, and instead rely on muscarinic receptors (some post ganglionic sympathetic neurons, such as those stimulating sweat glands, release acetylcholine). The organ system and adverse effects of ganglion blockers are due to the parasympathetic and sympathetic stimuli blockage at preganglionic sites. Side effects include combined sympatholytic (e. g., orthostatic hypotension and sexual dysfunction) and parasympatholytic (e. g., constipation, urinary retention, glaucoma, blurry vision, decreased lacrimal gland secretion, dry mouth (xerostomia)) effects.
Қолданылуы
Бұрын оны перифериялық жүйке жүйесінің созылмалы гипертония сияқты ауруларын емдеу үшін қолданған, бұл жүйке жүйесі тек симпатикалық жүйке жүйесімен иннервацияланады. Бұл емнің нәтижесіздігі оны қолдануды тоқтатуға әкелді. Медициналық зерттеу кезінде қатысушыға рұқсат етілмеген гексаметоний препаратын ингаляциялау оның өліміне себеп болған немесе оған ықпал еткен болуы мүмкін, себебі кеуде рентгенінде аномальды "матовый шыны" көріністері анықталды.
It was formerly used to treat disorders, such as chronic hypertension, of the peripheral nervous system, which is innervated only by the sympathetic nervous system. The non specificity of this treatment led to discontinuing its use. The use of inhaled hexamethonium, an unapproved drug, in a normal volunteer during a medical study is believed to have caused or contributed to her death in light of the presence of abnormal "ground glass opacities" on her chest X ray.