Классификация лекарственных средств по растворимости и проницаемости.
Biopharmaceutics Classification System
Биофармацевтическая классификация лекарств (BCS): растворимость, проницаемость, оральная биодоступность. Важно для разработки и эффективности препаратов.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Введение
Система классификации биофармацевтики (БКФ) – это система, предназначенная для дифференциации лекарственных средств на основе их растворимости и проницаемости. Эта система ограничивает возможности прогнозирования, используя параметры растворимости и кишечной проницаемости. Классификация растворимости основана на апертуре, установленной Фармакопеей США (USP). Классификация кишечной проницаемости основана на сравнении с внутривенным введением. Все эти факторы имеют большое значение, поскольку 85% наиболее продаваемых лекарственных средств в США и Европе вводятся перорально.
System to differentiate drugs on the basis of their solubility and permeability
The Biopharmaceutics Classification System (BCS) is a system to differentiate drugs on the basis of their solubility and permeability. This system restricts the prediction using the parameters solubility and intestinal permeability. The solubility classification is based on a United States Pharmacopoeia (USP) aperture. The intestinal permeability classification is based on a comparison to the intravenous injection. All those factors are highly important because 85% of the most sold drugs in the United States and Europe are orally administered .
Определения
Препараты классифицируются в BCS на основе растворимости, проницаемости и диссолюции. Границы классов растворимости основаны на максимальной дозе действующего вещества в лекарственной форме с немедленным высвобождением. Действующее вещество считается высокорастворимым, если максимальная доза растворяется в 250 мл или менее водной среды в диапазоне pH от 1 до 7,5. Оценка объема в 250 мл основана на типичных протоколах исследований биоэквивалентности, предусматривающих введение лекарственного препарата добровольцам натощак со стаканом воды. Границы классов проницаемости основаны косвенно на степени всасывания действующего вещества у человека и непосредственно на измерении скорости массопереноса через мембрану кишечника человека. В качестве альтернативы могут использоваться нечеловеческие системы, способные прогнозировать всасывание лекарственного средства у человека (например, методы культивирования in vitro). Действующее вещество считается высокопроницаемым, если степень всасывания у человека составляет 90% или более введенной дозы, определяемой на основе баланса масс или по сравнению с внутривенной дозой. Для определения границ классов диссолюции, лекарственная форма с немедленным высвобождением считается быстро диссоциирующей, если не менее 85% от заявленного количества действующего вещества растворяется в течение 15 минут с использованием аппарата для определения диссолюции USP 1 при 100 об/мин или аппарата 2 при 50 об/мин в объеме 900 мл или менее в следующих средах: 0,1 М HCl, имитированная желудочная жидкость, буфер pH 4,5, буфер pH 6,8 или имитированная кишечная жидкость.
The drugs are classified in BCS on the basis of solubility, permeability, and dissolution. Solubility class boundaries are based on the highest dose strength of an immediate release product. A drug is considered highly soluble when the highest dose strength is soluble in 250 ml or less of aqueous media over the pH range of 1 to 7.5. The volume estimate of 250 ml is derived from typical bioequivalence study protocols that prescribe administration of a drug product to fasting human volunteers with a glass of water. Permeability class boundaries are based indirectly on the extent of absorption of a drug substance in humans and directly on the measurement of rates of mass transfer across human intestinal membrane. Alternatively non human systems capable of predicting drug absorption in humans can be used (such as in vitro culture methods). A drug substance is considered highly permeable when the extent of absorption in humans is determined to be 90% or more of the administered dose based on a mass balance determination or in comparison to an intravenous dose. For dissolution class boundaries, an immediate release product is considered rapidly dissolving when no less than 85% of the labeled amount of the drug substance dissolves within 15 minutes using USP Dissolution Apparatus 1 at 100 RPM or Apparatus 2 at 50 RPM in a volume of 900 ml or less in the following media: 0.1 M HCl or simulated gastric fluid or pH 4.5 buffer and pH 6.8 buffer or simulated intestinal fluid.