Дәрiлердi ерiгiштiгi мен өткiзгiштiгi бойынша жіктеу жүйесі
Biopharmaceutics Classification System
Дәрiлердi ерiгiштiк және өткiзгiштiк бойынша саралау жүйесі (BCS). Ауызға қабылданатын дәрiлердiң тиiмдiлiгiн арттыру, сапасын бақылау мақсатында қолданылады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Препараттарды ерігіштігі мен өткізгіштігі бойынша ажырату жүйесі
System to differentiate drugs on the basis of their solubility and permeability
Биофармацевтикалық жіктеу жүйесі (BCS) – препараттарды ерігіштігі мен өткізгіштігі негізінде ажыратуға арналған жүйе. Бұл жүйе ерігіштік және ішек өткізгіштігі параметрлерін пайдаланып болжау мүмкіндігін шектейді. Ерігіштікті жіктеу Америка Құрама Штаттарының Фармакопеясының (USP) апертурасына сүйенеді. Ішек өткізгіштігін жіктеу препараттың тамырға енгізілуімен салыстыруға негізделген. Бұл факторлардың барлығы өте маңызды, өйткені АҚШ және Еуропада сатылатын препараттардың 85% ауыз арқылы қабылданады.
The Biopharmaceutics Classification System (BCS) is a system to differentiate drugs on the basis of their solubility and permeability. This system restricts the prediction using the parameters solubility and intestinal permeability. The solubility classification is based on a United States Pharmacopoeia (USP) aperture. The intestinal permeability classification is based on a comparison to the intravenous injection. All those factors are highly important because 85% of the most sold drugs in the United States and Europe are orally administered .
Анықтамалар
Дәрілік заттар ерігіштігі, өткізгіштігі және ерігіштік деңгейі бойынша BCS классификациясына жатады. Ерігіштік класының шекаралары дереу босатылатын препараттың ең жоғары дозасы негізінде анықталады. Дәрілік зат ең жоғары дозасы 1-ден 7,5-ке дейінгі pH диапазонында 250 мл немесе одан аз көлемдегі сулы ортада ерісе алса, жоғары ерігіш деп есептеледі. 250 мл көлемдік бағасы, аш қарынға алынған еріктілерге бір стақан сумен дәрілік препаратты беруді көздейтін биоэквиваленттілік зерттеулерінің стандартты хаттамаларынан алынған. Өткізгіштік класының шекаралары адам организміндегі дәрілік заттың сіңу деңгейіне жанама түрде, ал адам ішегінің қабығы арқылы масса тасымалдану жылдамдығын тікелей өлшеуге негізделеді. Адамда дәрілік заттың сіңуін болжауға қабілетті, адамға жатпайтын жүйелерді де қолдануға болады (мысалы, in vitro жасушалар әдісі). Дәрілік заттың сіңу деңгейі массалық баланс есебі бойынша немесе тамырға енгізілген дозамен салыстырғанда 90% немесе одан да көп болса, ол жоғары өткізгіштігі бар деп саналады. Ерігіштік класының шекаралары үшін, дереу босатылатын препарат, егер дәрілік заттың көрсетілген мөлшерінің кемінде 85% 15 минут ішінде 900 мл немесе одан аз көлемде келесі орталарда: 0,1 М HCl, немесе имитациялық асқазан сұйықтығы, немесе pH 4,5 буферлік ерітінді, немесе pH 6,8 буферлік ерітінді, немесе имитациялық ішек сұйықтығы қолданылып, USP-нің 1-ші еріту аппаратында 100 айналымда немесе 2-ші аппаратында 50 айналымда ерісе алса, тез ерігіш деп есептеледі.
The drugs are classified in BCS on the basis of solubility, permeability, and dissolution. Solubility class boundaries are based on the highest dose strength of an immediate release product. A drug is considered highly soluble when the highest dose strength is soluble in 250 ml or less of aqueous media over the pH range of 1 to 7.5. The volume estimate of 250 ml is derived from typical bioequivalence study protocols that prescribe administration of a drug product to fasting human volunteers with a glass of water. Permeability class boundaries are based indirectly on the extent of absorption of a drug substance in humans and directly on the measurement of rates of mass transfer across human intestinal membrane. Alternatively non human systems capable of predicting drug absorption in humans can be used (such as in vitro culture methods). A drug substance is considered highly permeable when the extent of absorption in humans is determined to be 90% or more of the administered dose based on a mass balance determination or in comparison to an intravenous dose. For dissolution class boundaries, an immediate release product is considered rapidly dissolving when no less than 85% of the labeled amount of the drug substance dissolves within 15 minutes using USP Dissolution Apparatus 1 at 100 RPM or Apparatus 2 at 50 RPM in a volume of 900 ml or less in the following media: 0.1 M HCl or simulated gastric fluid or pH 4.5 buffer and pH 6.8 buffer or simulated intestinal fluid.