Введение

Домен протеина. Домен плекстриновой гомологии (домен PH) или (PHIP) — это белковый домен, состоящий примерно из 120 аминокислот, который встречается в широком спектре белков, участвующих во внутриклеточной сигнализации или являющихся компонентами цитоскелета. Этот домен способен связываться с фосфатидилинозитольными липидами в биологических мембранах (такими как фосфатидилинозитол (3,4,5)-трифосфат и фосфатидилинозитол (4,5)-бифосфат), а также с белками, такими как βγ-субъединицы гетеротримерных G-белков и протеинкиназой C. Благодаря этим взаимодействиям PH-домены играют роль в рекрутинге белков к различным мембранам, тем самым направляя их в соответствующие клеточные компартменты или обеспечивая взаимодействие с другими компонентами путей передачи сигнала.

Специфика связывания липидов

Отдельные PH-домены проявляют специфичность к фосфоинозитидам, фосфорилированным в различных позициях инозитольного кольца; например, некоторые связываются с фосфатидилинозитол (4,5)-бисфосфатом, но не с фосфатидилинозитол (3,4,5)-трисфосфатом или фосфатидилинозитол (3,4)-бисфосфатом, тогда как другие могут обладать необходимым сродством. Это важно, поскольку делает рекрутинг различных белков, содержащих PH-домены, чувствительным к активности ферментов, фосфорилирующих или дефосфорилирующих эти позиции инозитольного кольца, таких как фосфоинозитид-3-киназа или PTEN, соответственно. Таким образом, эти ферменты частично реализуют свое влияние на клеточные функции, модулируя локализацию нисходящих сигнальных белков, обладающих PH-доменами, способными связывать их фосфолипидные продукты.

Структура

Определена трехмерная структура нескольких PH-доменов. Все известные случаи имеют общую структуру, состоящую из двух перпендикулярных антипараллельных β-листов, за которыми следует C-концевая амфипатическая α-спираль. Петли, соединяющие β-цепи, значительно различаются по длине, что затрудняет обнаружение PH-домена и в то же время определяет специфичность домена. Единственным консервативным остатком среди PH-доменов является один триптофан, расположенный внутри α-спирали, который служит ядром для формирования структуры домена.

Белки, содержащие домен PH

Домены PH можно обнаружить во многих различных белках, таких как OSBP или ARF. В этом случае рекрутирование в аппарат Гольджи зависит как от PtdIns, так и от ARF. Большое количество доменов PH имеют низкое сродство к фосфоинозитам и, предположительно, функционируют как домены связывания белков. Исследование всего генома Saccharomyces cerevisiae показало, что большинство из 33 дрожжевых доменов PH действительно неспецифичны в связывании с фосфоинозитами, в то время как только один (Num1 PH) проявляет высокую специфичность. Белки, содержащие домены PH, принадлежат к следующим семействам:

Плекстрин, белок, в котором этот домен был впервые обнаружен, является основным субстратом протеинкиназы C в тромбоцитах. Плекстрин содержит два домена PH. Белки ARAP содержат пять доменов PH. Серин/треонин-специфичные протеинкиназы, такие как семейство Akt/Rac, протеинкиназа D1 и трипаносомное семейство NrkA. Нерецепторные тирозинкиназы, принадлежащие к подсемейству Btk/Itk/Tec. Субстрат инсулинового рецептора 1 (IRS 1). Регуляторы малых G-белков: 64 RhoGEF семейства Dbl-like и несколько GTPase-активирующих белков, таких как ABR, BCR или белки ARAP. Цитоскелетные белки, такие как динамин (см. ), кинезин-подобный белок Caenorhabditis elegans unc 104 (см. ), бета-цепь спектрина, синтрофин (2 домена PH) и белок миграции ядра S. cerevisiae NUM1. Белки, связывающие оксистеролы OSBP, S. cerevisiae OSH1 и YHR073w. Керамидкиназа, липидкиназа, которая фосфорилирует керамиды до керамид-1-фосфата. G-белковые рецепторные киназы (GRK) подсемейства GRK2 (бета-адренергические рецепторные киназы): GRK2 и GRK3.