Введение

Класс ферментов

Сфингозинкиназа (SphK) – консервативный липидный киназный фермент, катализирующий образование сфингозин-1-фосфата (S1P) из предшественника – сфинголипида сфингозина. Метаболиты сфинголипидов, такие как керамид, сфингозин и сфингозин-1-фосфат, являются липидными вторичными посредниками, участвующими в разнообразных клеточных процессах. Существуют две формы SphK: SphK1 и SphK2. SphK1 локализуется в цитозоле эукариотических клеток и при активации перемещается в плазматическую мембрану. SphK2 локализован в ядре.

Функция

Было показано, что S1P регулирует разнообразные клеточные процессы. Он характеризуется как липидный сигнальный молекула с двойной функцией. С одной стороны, он реализует свои эффекты внеклеточно, связываясь с пятью различными рецепторами S1P, которые взаимодействуют с различными G-белками для регуляции широкого спектра биологических функций – от роста и выживания клеток до эффекторных функций, таких как синтез провоспалительных медиаторов. С другой стороны, он, по-видимому, действует как внутриклеточный вторичный мессенджер, хотя соответствующие молекулярные мишени, с которыми он связывается внутри клеток, остаются невыявленными. Роль S1P в различных функциях клеток и тканей установлена, включая регуляцию выживаемости и подвижности клеток, ангиогенез и воспалительные ответы. Сфингозинкиназы (SphKs) типов 1 и 2 – два фермента, идентифицированных на данный момент у млекопитающих, которые производят S1P посредством АТФ-зависимого фосфорилирования сфингозина – поэтому привлекли значительное внимание.

Метаболизм сфинголипидов

Сфинголипиды являются повсеместными компонентами мембран всех эукариотических клеток. В общем, термин "сфинголипид" (SL) относится к любому из липидов, состоящему из головной группы, присоединенной к 1-ОН керамида (Cer). Керамиды состоят из сфингоидного основания, обычно называемого длинноцепочечным основанием (LCB), которое является N-ацилированным. De novo синтез LCB начинается с конденсации пальмитоил-КоА с серином, образуя 3-кетосфинганин (рис. 1). Этот продукт затем восстанавливается до сфинганина, также известного как дигидросфингозин (дигидро Sph; 2-амино-1,3-дигидроксиоктадекан). Затем к 2-аминогруппе в амидной связи присоединяется жирнокислотная цепь, содержащая от 14 до 26 атомов углерода, образуя дигидроцерамид (дигидро Cer). Головная группа, такая как фосфохолин или углевод, теперь может быть добавлена к 1-ОН, образуя сфинголипид, хотя большинство сфинголипидов высших эукариот содержат дальнейшие модификации LCB.

Популярная культура

В эпизоде "100 000 самолетов" третьего сезона сериала "Западное крыло" сфингозинкиназа вымышленно описывается как "фермент, который, как считается, контролирует все сигнальные пути, ведущие к росту рака". Узнав об этом, главный герой сериала, президент Джозиа Бартлет, приходит к мысли о запуске программы "Аполлон" для излечения рака.