Кіріспе

Биологиялық процестер

Биохимияда, ағзалардың ген экспрессиясын реттеу және ген өнімдерін өндірудің биологиялық контекстінде, төмендету – бұл жасушаның сыртқы стимулға жауап ретінде РНК және ақуыздар сияқты жасушалық компоненттерінің өндірісі мен мөлшерін азайту процесі. Жасушалық компоненттерінің мөлшерін арттыруды қамтитын толықтай қарама-қарсы процесс – жоғарылату деп аталады. Төмендетудің мысалы – гормон немесе нейротрансмиттер сияқты молекуланың белсенділігінің артуына жауап ретінде белгілі бір рецептордың экспрессиясының жасушалық деңгейде төмендеуі, бұл молекулаға жасушаның сезімталдығын азайтады. Бұл – жергілікті әрекетті (теріс кері байланыс) механизмнің мысалы. Диоксин сияқты ксенобиотикалық молекулаларға ұшыраған бауыр жасушаларының реакциясы – жоғарылатудың мысалы. Бұл жағдайда жасушалар цитохром P450 ферменттерін өндіруді арттырады, бұл өз кезегінде осы диоксин молекулаларының ыдырауын күшейтеді. РНК немесе ақуыздың төмендетуі немесе жоғарылатуы эпигенетикалық өзгеріске байланысты туындауы мүмкін. Мұндай эпигенетикалық өзгеріс РНК немесе ақуыз экспрессиясының сыртқы стимулға жауап бермейтін деңгейге жетуіне алып келуі мүмкін. Мұндай жағдай, мысалы, есірткіге тәуелділік немесе қатерлі ісікке қарай даму кезінде кездеседі.

Рецепторларды төмен және жоғары реттеу

Барлық тірі жасушалар мембраналарының сыртынан түсетін сигналдарды қабылдау және өңдеу қабілетіне ие, оларды плазмалық мембранаға енген жасуша бетінде орналасқан рецепторлар деп аталатын ақуыздар арқылы іске асырады. Мұндай сигналдар рецептормен өзара әрекеттескенде, жасушаны бөліну, өлу, заттардың түзілуіне немесе жасушаға енуіне/шығуына мүмкіндік беру сияқты әрекеттерге бағыттайды. Жасушаның химиялық хабарламаға жауап беру қабілеті сол хабарламаға қадамы келген рецепторлардың болуына байланысты. Жасушада хабарламаға қадамы келген рецепторлар неғұрлым көп болса, жасуша соғұрлым белсенді жауап береді. Рецепторлар жасушаның ДНК-сындағы нұсқаулар бойынша құрылады және сигнал әлсіз болғанда олардың саны артады немесе жоғары реттеледі, ал сигнал күшті болғанда азаяды немесе төмен реттеледі. Олардың деңгейі жасушаға қажет болмағанда рецепторларды ыдырататын жүйелерді реттеу арқылы да жоғарылатылып немесе төмендетілуі мүмкін. Рецепторлардың төмендеуі рецепторлардың эндогенді медиаторлар немесе экзогенді препараттар арқылы лигандтың шамадан тыс мөлшеріне ұзақ уақыт бойы тозуының нәтижесінде де болуы мүмкін. Бұл лиганд тудырған сезімталдықтың төмендеуіне немесе рецептордың ішкі қабатқа сіңуіне әкеледі. Бұл көбінесе жануарлар гормоны рецепторларында байқалады. Ал рецепторлардың жоғарылауы керісінше, жасушалардың жоғары сезімталдығына әкелуі мүмкін, әсіресе антагонистік препаратқа қайта-қайта ұшырағаннан кейін немесе лигандтың ұзақ уақыт болмауынан кейін. Кейбір рецептор агонисттері өздерінің рецепторларын төмендетсе, көптеген рецептор антагонисттері олардың рецепторларын уақытша жоғарылатады. Бұл өзгерістерден туындаған тепе-теңдіксіздік ұзақ уақыт бойы қолданылған препаратты тоқтату кезінде абстиненттік синдромға (тастауға) әкелуі мүмкін. Рецепторлардың жоғарылауы мен төмендеуі токсиндерге немесе гормондарға жауап ретінде де болуы мүмкін. Жүктіліктегі жоғары реттеудің мысалы – жатырдағы жасушалардың окситоцинге сезімталдығын арттыратын гормондар.

Мысал: инсулин рецепторларының төмендеуі

Қандағы инсулин гормонының жоғары деңгейі осы рецепторлардың төмендеуін тудырады. Инсулин жасуша бетіндегі рецепторларымен байланысқанда, гормон-рецептор кешені эндоцитозға ұшырап, кейіннен жасуша ішіндегі лизосомалық ферменттермен ыдырайды. Инсулин молекулаларының ішке қабылдануы гормонның ыдырауына, сондай-ақ жасуша бетінде байланысуға қолжетімді орындар санын реттеуге мүмкіндік береді. Плазмадағы инсулин концентрациясы жоғары болғанда, гормондармен байланыстың күшеюі нәтижесінде рецепторлардың ішке қабылдануы мен ыдырауының үдеуінен инсулинге сезімтал жасуша бетіндегі рецепторлардың саны біртіндеп азаяды. Эндоплазмалық торда жаңа рецепторлардың синтезделу жылдамдығы және олардың плазмалық мембранаға енуі, олардың ыдырау жылдамдығымен үйлеспейді. Уақыт өте келе, инсулинге жауап беретін жасушалардың осылайша жоғалуы, жасушаның гормонның жоғары концентрациясына сезімталдығын төмендетеді. Қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауына байланысты, организмде гомеостаздық деңгейге оралу үшін және қажетті инсулин мөлшерін қамтамасыз ету үшін бүйрек безіндегі (Лангерханс аралдарындағы) β-жасушалар қалыптыдан көп инсулин бөліп шығаруға мәжбүр болады. Қандағы инсулин деңгейінің дерлік үнемі артуы, қандағы глюкозаның өсуімен сәйкес келуге жасалған тытырудың нәтижесі болып табылады, бұл бауыр жасушаларындағы рецепторлардың төмендеуіне және инсулинге сезімталдықтың төмендеуі арқылы адамның инсулинге қарсы тұруын күшейтеді. Бауырда инсулинге сезімталдықтың төмендеуі де байқалады. Бұл қандағы глюкоза деңгейі жоғары болған кезде де бауырда глюконеогенездің жалғасуынан көрінеді. Бұл инсулинге қарсы тұрудың ең көп кездесетін түрі, ол ересектердегі қант диабетіне алып келеді. Тағы бір мысал – бүйректердің аргинин вазопрессинге сезімталдығын жоғалтатын қант емес диабет.

Есірткіге тәуелділік

Отбасылық, асырап алу және егіздер зерттеулері заттық тәуелділікке бейімділіктің 50% мұрагерлік компоненті бар екенін көрсетті. Әсіресе генетикалық тұрғыдан осал адамдарда, жасөспірім немесе ересек шақта есірткіге қайталап ұшырау, эпигенетикалық өзгерістер арқылы белгілі бір гендер мен микроРНК экспрессиясының тұрақты төмендеуіне немесе жоғарылауына себеп болады. Мұндай төмендеу немесе жоғарылау мидың ядролы аққыш (nucleus accumbens) сияқты сыйақы орталықтарында орын алатыны дәлелденді. ДНҚ-ның дұрыс жөнделуі жеткіліксіз болса, ДНҚ зақымдануы жинақталады. Жөнделмеген ДНҚ зақымдануы, ДНҚ репликациясы кезінде қатеге бейім транслезиялық синтездің салдарынан мутациялық қателерді күшейте алады. ДНҚ зақымдануы сондай-ақ ДНҚ жөндеу кезіндегі қателерге байланысты эпигенетикалық өзгерістерді де арттыра алады. Мұндай мутациялар мен эпигенетикалық өзгерістер қатерлі ісіктерге (қатерлі неоплазмалар) алып келуі мүмкін. 2000 жылдан бері жөнделген ДНҚ гендерінің эпигенетикалық төмендеуі немесе жоғарылауын зерттеу, қатерлі ісік прогрессиясының маңызды бөлігі болуы мүмкін екендігі тұрақты түрде қарастырылып келеді. Қатерлі ісіктегі транскрипцияны реттеуде сипатталғандай, ДНҚ жөндеу гені MGMT-нің эпигенетикалық төмендеуі, ісік ауруларының 93%-да, асқазан қатерлі ісіктерінің 88%-да, қалқанша безі қатерлі ісіктерінің 74%-да, колоректальды қатерлі ісіктердің 40–90%-да және ми қатерлі ісіктерінің 50%-да кездеседі. Сол сияқты, LIG4-тің эпигенетикалық төмендеуі колоректальды қатерлі ісіктердің 82%-да, ал NEIL1-дің эпигенетикалық төмендеуі бас және мойын қатерлі ісіктерінің 62%-да және ұсақ емес жасушалы өкпе қатерлі ісіктерінің 42%-да байқалады. ДНҚ жөндеу гендері PARP1 және FEN1-дің эпигенетикалық жоғарылауы көптеген қатерлі ісіктерде кездеседі (қараңыз: Қатерлі ісіктегі транскрипцияны реттеу). PARP1 және FEN1 қатеге бейім және мутагенді ДНҚ жөндеу жолы – микрогомология арқылы аяқталатын қосылудағы маңызды гендер болып табылады. Егер бұл жол жоғары реттелсе, оның салдарынан туындайтын артық мутациялар қатерлі ісікке әкелуі мүмкін. PARP1 тирозинкиназа белсендірілген лейкемияда, нейробластомада, ұрықтық және басқа да гермдік жасушалы ісіктерде, сондай-ақ Юинг саркомасында жоғары экспрессияланады. FEN1 көптеген сүт безі, простата, асқазан, нейробластома, бүйрек безі және өкпе қатерлі ісіктерінде жоғары реттеледі.