Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Геран қышқылы, немесе 3,7 диметил 2,6 октадиен қышқылы, кейбір организмдер пайдаланатын феромон. Ол нероль қышқылының екі еселі байланысты изомері.
Geranic acid, or 3,7 dimethyl 2,6 octadienoic acid, is a pheromone used by some organisms. It is a double bond isomer of nerolic acid.
Фармакология
Холин геранты (сонымен қатар холин және геран қышқылы, немесе CAGE деп те сипатталады) теріге еніп, бірге қолданылатын антибиотиктердің тері арқылы сіңуіне көмектесетін жаңа, биоүйлесімді антисептикалық материал ретінде әзірленді. CAGE-нің антибактериялық қасиеттері 11 клиникалық оқшауланған ESKAPE патогенінің (Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa және Enterobacter sp, сәйкесінше) 24 және 72 сағаттық биофильмдеріне, соның ішінде көп дәріге төзімді (MDR) штаммдарға қатысты зерттелді. CAGE 3,56 мМ (0,156% v:v) концентрациясында бар болғаны 2 сағат ішінде биофильмдерді жоя алатыны анықталды, бұл қазіргі стандартты антисептиктерге қарағанда биофильмді жоюдың тиімділігі мен жылдамдығын арттырады. 24 сағаттық Staphylococcus aureus биофильмдеріндегі in vitro уақыт бойынша өлтіру сынақтары CAGE-нің антибактериялық әсерін байланысқа түскен кезде-ақ көрсететінін, ал 0,1% v:v ерітіндісі 15 минут ішінде биофильмнің тірі қалуын үш есе кемітетінін (3log10 азайту) көрсетті. Бұдан әрі, CAGE (0,1% v:v) әсерінен Staphylococcus aureus-тың жетілген биофильмдеріндегі экзополимерлік заттардың қорғаныш қабаты 120 минут ішінде бұзылғаны байқалды. CAGE-нің әсер ету механизмін түсіну үшін молекулалық модельдеу зерттеулерімен қатар in vitro антибиофильмдер зерттеулері жүргізілді. CAGE-нің геран ионы мен геран қышқылы компоненттері бактериялық мембраналармен бірігіп, мембрананың жұқаруына әсер ететіні және мембрана гомеостазын бұзатыны болжамдалады.
Choline geranate (also described as Choline And Geranic acid, or CAGE) has been developed as a novel biocompatible antiseptic material capable of penetrating skin and aiding the transdermal delivery of co administered antibiotics. The antibacterial properties of CAGE were analyzed against 24 and 72 hour old biofilms of 11 clinically isolated ESKAPE pathogens (defined as Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa, and Enterobacter sp, respectively), including multidrug resistant (MDR) isolates. CAGE was observed to eradicate in vitro biofilms at concentrations as low as 3.56 mM (0.156% v:v) in as little as 2 hours, which represents both an improved potency and rate of biofilm eradication relative to that reported for most common standard of care topical antiseptics in current use. In vitro time kill studies on 24 hour old Staphylococcus aureus biofilms indicate that CAGE exerts its antibacterial effect upon contact and a 0.1% v:v solution reduced biofilm viability by over three orders of magnitude (a 3log10 reduction) in 15 minutes. Furthermore, disruption of the protective layer of exopolymeric substances in mature biofilms of Staphylococcus aureus by CAGE (0.1% v:v) was observed in 120 minutes. Insight into the mechanism of action of CAGE was provided with molecular modeling studies alongside in vitro antibiofilm assays. The geranate ion and geranic acid components of CAGE are predicted to act in concert to integrate into bacterial membranes, affect membrane thinning and perturb membrane homeostasis.