Кіріспе

Солтүстік леопард бақасының ферменті

Ранпирназа – Солтүстік леопард бақасының (Rana pipiens) жұмыртқаларында табылған рибонуклеаз ферменті. Ранпирназа – панкреатикалық рибонуклеаза (РНҚА) ақуыздық суперайылының мүшесі және РНК субстраттарын урацил және гуанин нуклеотидтеріне қатысты басымдықпен ыдыратады. Амфиназамен бірге, тағы бір леопард бақасының рибонуклеазасы, Ранпирназа өзгерген жасушаларға және вирусқа қарсы активтілігіне қарсы сынаған цитотоксикалық әрекет етудің ерекше механизміне байланысты қатерлі ісікке және вирусқа қарсы ем ретінде зерттелді. Ранпирназаны бастапқыда TamirBio биотехнологиялық компаниясының (бұрынғы Alfacell Corporation) ғалымдары ашқан, онда ол клиникалық алдын ала сынақтарда және клиникалық сынақтарда Pannon немесе Onconase, сондай-ақ TMR004 деген атпен сынақтан өткізілді. Ранпирназаның әрекет ету механизмі РНК-ның араласу жолымен байланысты, ықтимал, siRNA молекулаларын бөлу арқылы; трансферлік РНК-ның бөлінуі арқылы. Қазіргі уақытта (2020 жылдың наурыз айына дейін) Ранпирназа потенциалды вирусқа қарсы препарат ретінде клиникалық сынақтарда жүргізілуде.

ЕО нөмірі

ЕК жүйесі немесе ферменттер жіктелу жүйесі фермент атауларын стандарттау және фермент реакциясының түрі мен функциясын анықтау үшін құрылған. Ранпирназаның ЕК нөмірі 4.6.1.18, бірақ бұрын ол 3.1.27.5 ЕК нөмірімен белгіленген. Бұл ранпирназаның 4-класқа, 6-подклассқа, 1-подподклассқа және 18-сериялық нөмірге жататынын білдіреді. 4-клас лиазалар деп саналады, ал 4.6.1 подклассы ферментті фосфорлы-оттегі лиазасы ретінде жіктейді. Нәтижесінде, ранпирназа панкреатикалық рибонуклеаза болып жіктеледі.

Құрылымы

Ранпирназа Rana pipiens, сонымен қатар солтүстік леопард бақасы деп аталатын бақаның жұмыртқа жасушаларында табылады. Бұл жұмыртқа жасушаларында екі ұқсас панкреатикалық рибонуклеаза А нұсқасы бар, екеуі де цитостатикалық және цитотоксикалық қасиеттерді көрсетеді. Ранпирназа 104 аминқышқылы қалдығынан тұрады, бұл оны RNase A суперотбасының ең кішкентай белгілі мүшесі етеді. Жалпы алғанда, ранпирназа шамамен 12 000 Да молекулалық салмағы бар кішкентай, жалғыз тізбекті ақуыз болып саналады. Ранпирназа жұмыртқа жасушаларынан бөлінгеннен кейін, 25-аминқышқылы позициясында полиморфизм анықталды. Атап айтқанда, бұл позицияны дәстүрлі түрде Thr аминқышқылы билеп келген, бірақ Ser аминқышқылы да анықталды. Дегенмен, бұл алмасу ферменттің функциясын өзгерте көрсетеді. Сонымен қатар, ранпирназа ферментке жоғары жылу тұрақтылығын беретін 4 дисульфидтік байланысқа ие.

Құрылымның атқаратын қызметі

Ранпирназаның құрылымы оның функциясына әсер ететіні көрінеді. Атап айтқанда, зерттеулер ранпирназаның субстратқа қатысты таңдаулылығын реттеу үшін Кулондық өзара әрекеттесулерді және сутекті байланыс жүйесін пайдаланатынын көрсетеді. Бұған қоса, аминоқышқылының орнын қасақана түрде өзгерту субстратқа қатысты таңдаулылықты өзгерте алатыны анықталды. Зерттеулер ранпирназаның төмендеген каталитикалық белсенділігіне жататын құрылымдық ерекшеліктерді де қарастырды. Бұл төмендеген каталитикалық белсенділік субстратқа деген байланыс нашарлығымен байланысты. Бұл мәселенің шешімі T5R алмастыру арқылы табылды. T5R алмастыруы РНҚ-дағы рапирназа мен фосфорил тобы арасында тиімді Кулондық өзара әрекеттесуді қамтамасыз ету үшін жасалды. Нәтижесінде рибонуклеолитикалық белсенділік екі есеге артты.