Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Карбапенем антибиотигі
Carbapenem antibiotic
Имипенем (соның ішінде Primaxin сауда атауы) – карбапенемдер химиялық класына жататын синтетикалық β-лактам антибиотигі. 1970 жылдардың ортасында Мерк компаниясының ғалымдары Бертон Кристенсен, Уильям Лианза және Кеннет Вильдонджер жасаған. Карбапенемдер көптеген дәріге төзімді грам-теріс бактериялардың өндіретін β-лактамаза ферменттеріне жоғары төзімді, сондықтан басқа антибиотиктермен емдеу қиын инфекцияларды емдеуде маңызды рөл атқарады. Әдетте, препарат тамырға инъекция арқылы енгізіледі. Имипенем 1975 жылы патенттелген және 1985 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Ол Streptomyces cattleya бактериясы өндіретін тиенамициннің жақсырақ тұрақтандырылған түрін табу үшін ұзақ сынақтар мен қателер арқылы жасалды. Тиенамицин бактерияға қарсы белсенділікке ие, бірақ сулы ерітіндіде тұрақсыз болғандықтан, медициналық қолдануда тиімді емес. Имипенемнің аэробалық және анаэробты, грам-оң және грам-теріс бактерияларға қарсы кең спектрлі әсері бар. Оның Pseudomonas aeruginosa және Enterococcus түрлеріне қарсы белсенділігі ерекше маңызды. Дегенмен, ол MRSA-ға қарсы белсенді емес.
Imipenem (trade name Primaxin among others) is a synthetic β lactam antibiotic belonging to the carbapenems chemical class. developed by Merck scientists Burton Christensen, William Leanza, and Kenneth Wildonger in the mid 1970s. Carbapenems are highly resistant to the β lactamase enzymes produced by many multiple drug resistant Gram negative bacteria, thus playing a key role in the treatment of infections not readily treated with other antibiotics. It is usually administered through intravenous injection. Imipenem was patented in 1975 and approved for medical use in 1985. It was developed via a lengthy trial and error search for a more stable version of the natural product thienamycin, which is produced by the bacterium Streptomyces cattleya. Thienamycin has antibacterial activity, but is unstable in aqueous solution, thus it is practically of no medicinal use. Imipenem has a broad spectrum of activity against aerobic and anaerobic, Gram positive and Gram negative bacteria. It is particularly important for its activity against Pseudomonas aeruginosa and Enterococcus species. However, it is not active against MRSA.
Бактериялық сезімталдылық пен резистенттілік спектрі
Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Actinomyces odontolyticus, Aeromonas hydrophila, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis және Clostridium perfringens тұқымдары көбінесе импипенемге сезімтал, ал Acinetobacter baumannii, кейбір Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis және Enterococcus faecalis тұқымдары импипенемге әртүрлі деңгейде төзімділік дамытқан. Pseudomonas aeruginosa (Оман) және Stenotrophomonas maltophilia түрлерінен басқа, импипенемге төзімді түрлер көп емес.
Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Actinomyces odontolyticus, Aeromonas hydrophila, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, and Clostridium perfringens are generally susceptible to imipenem, while Acinetobacter baumannii, some Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, and Enterococcus faecalis have developed resistance to imipenem to varying degrees. Not many species are resistant to imipenem except Pseudomonas aeruginosa (Oman) and Stenotrophomonas maltophilia.
Циластатинмен бірге қолдану
Имипенемді жалғыз қолданғанда бүйрек ферменті дегидропептидаза 1 оны жылдам ыдыратады, сондықтан бұл жағдайдың алдын алу үшін көбінесе циластатинмен бірге қолданылады.
Imipenem is rapidly degraded by the renal enzyme dehydropeptidase 1 when administered alone, and is almost always coadministered with cilastatin to prevent this inactivation.
Жағымсыз әсерлер
Жалпы кездесетін жағымсыз дәрілік реакциялар – жүрек ауруы және құсу. Пенициллинге және басқа β-лактамдық антибиотиктерге аллергиясы бар адамдар имипенем қабылдағанда сақтық танытуы керек, себебі жақайып кету реакциясының деңгейі жоғары. Жоғары дозада имипенем құрысуға себеп болуы мүмкін.
Common adverse drug reactions are nausea and vomiting. People who are allergic to penicillin and other β lactam antibiotics should take caution if taking imipenem, as cross reactivity rates are high. At high doses, imipenem is seizurogenic.
Әрекет ету механизмі
Имипенем түрлі Грам-оң және Грам-теріс бактериялардың жасуша қабырғасының синтезін тежеу арқылы антимикробтық әсер етеді. Ол кейбір бактериялар шығаратын β-лактамазаға (пенициллиназа және цефалоспориназаға) қатысты өте тұрақты және көптеген β-лактама антибиотиктеріне төзімді кейбір Грам-теріс бактериялардың β-лактамазаларын күшті тежейді.
Imipenem acts as an antimicrobial through inhibiting cell wall synthesis of various Gram positive and Gram negative bacteria. It remains very stable in the presence of β lactamase (both penicillinase and cephalosporinase) produced by some bacteria, and is a strong inhibitor of β lactamases from some Gram negative bacteria that are resistant to most β lactam antibiotics.