Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Химиялық қосылыстар тобы
химиялық қосылыс
Family of chemical compounds
the chemical compound
Бета-лактам (β-лактам) сақинасы – төрт мүшелі лактам. Лактам – циклдік амид, ал бета-лактамдар осылай аталады, себебі азот атомы карбонилге қатысты β-көміртек атомына байланысқан. Ең қарапайым β-лактам – 2-азетидинон. β-лактамдар дәрілік заттардың маңызды құрылымдық бөліктері болып табылады, бұл көптеген β-лактам антибиотиктерінде көрініс тапқан. 1970 жылға дейін β-лактамдарға қатысты зерттеулердің көп бөлігі пенициллин және цефалоспорин топтарына арналған, бірақ содан бері әртүрлі құрылымдар сипатталды.
A beta lactam (β lactam) ring is a four membered lactam. A lactam is a cyclic amide, and beta lactams are named so because the nitrogen atom is attached to the β carbon atom relative to the carbonyl. The simplest β lactam possible is 2 azetidinone. β lactams are significant structural units of medicines as manifested in many β lactam antibiotics. Up to 1970, most β lactam research was concerned with the penicillin and cephalosporin groups, but since then, a wide variety of structures have been described.
Клиникалық маңызы
β лактамалық сақина бірнеше антибиотиктер отбасының негізгі құрылымының бөлігі болып табылады, олардың бастылары – пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер және монобактамалар, сондықтан олар β лактамалық антибиотиктер деп те аталады. Бұл антибиотиктердің көбі бактериялық жасуша қабырғасының биосинтезін тежеу арқылы әрекет етеді. Бұл бактериялар үшін өлімге алып келеді, бірақ кез келген бактерия популяциясында әдетте β лактамалық антибиотиктерге төзімді бір топ кездеседі. Бактериялық резистенттілік β лактамазаларды – β лактамалық сақинаны бұзатын ферменттер класын өндіруге жауапты көптеген гендердің экспрессиясы нәтижесінде пайда болады. Бактериялардың әртүрлі түрлерінде 1800-нен астам әртүрлі β лактамаза ферменттері анықталған. Бұл ферменттер химиялық құрамы және каталитикалық тиімділігі жағынан кең ауқымда өзгеше. Бактериялық популяцияларда осы төзімді топтар болғанда, β лактамамен емдеу төзімді штаммның көбеюіне және, демек, оның вируленттілігінің артуына әкелуі мүмкін. β лактамалық антибиотиктер ең маңызды антибиотиктер кластарының бірі болып саналады, бірақ клиникалық резистенттілікке бейім. β лактама пенициллинді байланыстыратын ақуыздар (PBP) деп аталатын ферменттер тобының табиғи d Ala d Ala субстратын имитациялап, антибиотикалық қасиеттерін көрсетеді, олардың функциясы бактерия жасушасының пептидогликан бөлігін байланыстыру болып табылады. β лактамалық сақина басқа да препараттарда, мысалы холестериннің сіңуін тежейтін езетимибте де кездеседі.
The β lactam ring is part of the core structure of several antibiotic families, the principal ones being the penicillins, cephalosporins, carbapenems, and monobactams, which are, therefore, also called β lactam antibiotics. Nearly all of these antibiotics work by inhibiting bacterial cell wall biosynthesis. This has a lethal effect on bacteria, although any given bacteria population will typically contain a subgroup that is resistant to β lactam antibiotics. Bacterial resistance occurs as a result of the expression of one of many genes for the production of β lactamases, a class of enzymes that break open the β lactam ring. More than 1,800 different β lactamase enzymes have been documented in various species of bacteria. These enzymes vary widely in their chemical structure and catalytic efficiencies. When bacterial populations have these resistant subgroups, treatment with β lactam can result in the resistant strain becoming more prevalent and therefore more virulent. β lactam derived antibiotics can be considered one of the most important antibiotic classes but prone to clinical resistance. β lactam exhibits its antibiotic properties by imitating the naturally occurring d Ala d Ala substrate for the group of enzymes known as penicillin binding proteins (PBP), which have as function to cross link the peptidoglycan part of the cell wall of the bacteria. The β lactam ring is also found in some other drugs such as the cholesterol absorption inhibitor drug ezetimibe.