Кіріспе

Антибиотик

Ампициллин – пенициллиндер тұқымдасына жататын аминопенициллиндер класына кіретін антибиотик. Бұл препарат тыныс жолдарының инфекциясы, несеп жолдарының инфекциясы, менингит, сальмонеллез және эндокардит сияқты көптеген бактериялық инфекцияларды алдын алу және емдеу үшін қолданылады. Жиі кездесетін жанама әсерлеріне бөртпе, жүрек ауруы және диарея жатады. Ампициллин 1958 жылы ашылып, 1961 жылы коммерциялық қолдануға енгізілді. Ол Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының (ДДСҰ) Көшпенді тізіміндегі маңызды препараттардың тізіміне кіреді. ДДСҰ ампициллинді адамдарға арналған медицина үшін өте маңызды препарат деп санайды. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді. Энтерококк штаммдарынан туындаған эндокардит (мәлімделмеген қолдану); көбінесе аминогликозидпен бірге тағайындалады. Ластанған су немесе тамақтан (мысалы, сальмонелладан) туындаған асқазан-ішек инфекциялары. Ортаңғы құлақ инфекциясы (ортаңғы құлақ қабынуы). Бұрыннан ревматикалық жүрек ауруы бар немесе тіс процедураларынан, жатыр жолдарынан гистерэктомиядан немесе кесар тілігінен өтетін адамдарда профилактика (яғни инфекцияны болдырмау) үшін. Жыландар жөтелін (whooping cough) алдын алу және оның салдарынан туындайтын инфекцияларды емдеу. Грам-теріс бактерияларға қарсы әсеріне Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae-нің кейбір түрлері және Enterobacteriaceae-нің бір бөлігі (бірақ көптеген Enterobacteriaceae және Pseudomonas түрлері резистентті) жатады. Оның әсер ету спектрі ампициллин мен оған ұқсас антибиотиктерді бейтараптандыратын бактериялар өндіретін бета-лактамаза ферментін тежейтін сульбактаммен бірге қолдану арқылы күшейтіледі. Кейде ванкомицин, линезолид, даптомицин және тигециклин сияқты әртүрлі әсер ету механизмі бар басқа антибиотиктермен бірге қолданылады.

Қол жетімді нысандар

Ампициллин ауыз арқылы, бұлшық ішіне инъекция (шашу) немесе көкейкеш инфузия арқылы берілуі мүмкін. Көкейкеш инъекцияларды баяу жасау керек, себебі жылдам көкейкеш инъекциялары құрысулы ұстамаларға әкелуі мүмкін.

Арнайы популяциялар

Ампициллин жүктілік кезінде ең көп қолданылатын дәрілердің бірі болып табылады және АҚШ-тың Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасы (оны В санатына жатқызған) мен Австралияның терапиялық тауарлар басқармасы (оны А санатына жатқызған) оны жалпы алғанда қауіпсіз деп санайды. Бұл препарат жүкті әйелдерде Listeria monocytogenes инфекциясын емдеу үшін таңдалып алынады, ол жеке немесе аминогликозидтермен бірге қолданылуы мүмкін. Ампициллин плацента арқылы өтеді және аналық плазмадағы концентрацияның 50-100% мөлшерінде амниотикалық сұйықтықта сақталады, бұл нәрестеде ампициллин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бүйрек функциясы толық дамымағандықтан, бүйректер арқылы шығарылуы төмендейді. Ампициллин ауызға қабылданатын контрацептивтердің тиімділігін азайтуы мүмкін. Хлорамфеникол, эритромицин, цефалоспориндер және тетрациклин сияқты басқа антибиотиктер де оның тиімділігін төмендетуі мүмкін. Егер ампициллин аминогликозидтермен бірге берілсе, ол олармен байланысып, олардың белсенділігін жояды. Алайда, аминогликозидтер мен ампициллин бөлек қолданылғанда, олар бір-бірін күшейте алады. Ампициллин аллопуринолмен бірге қолданғанда тері бөртпесі жиірек пайда болады.

Әрекет ету механизмі

Ампициллин бета-лактамалық антибиотиктердің пенициллиндік тобына жатады және аминпенициллиндер отбасының құрамына кіреді. Оның активтілігі амоксициллинге шамамен тең. Ампициллин бактериялардың жасуша қабырғасын құруға қажетті транспептидаза ферментінің қайтымсыз тежегіші болып табылады.

Фармакокинетика

Ампициллин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіріледі (бірақ тамақ сіңуін азайтады) және бір-екі сағат ішінде ең жоғары концентрацияға жетеді. Парентеральді қолдану кезінде биожетімділігі шамамен 62% құрайды. Басқа пенициллиндер плазма ақуыздарына әдетте 60–90% байланысса, ал ампициллин тек 15–20% ғана байланысады.