Таксанды заттар: Химиялық құрамы, қолданылуы және зерттеулер
Taxane
Таксандар – ісікке қарсы қолданылатын маңызды химиялық заттар. Суда нашар еритініне қарамастан, простата және басқа да қатерлі ісіктерді емдеуде тиімді.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Таксандар – дитерпендер класы. Олар бастапқыда таксадин ядросы бар такс туысына жататын өсімдіктерден (сергілдер) анықталды. Паклитаксель (Taxol) және доцетаксель (Taxotere) химиотерапиялық агенттер ретінде кеңінен қолданылады. Кабазитаксел гормонға төзімді простаталық қатерлі ісіктерді емдеу үшін FDA мақұлдаған. Таксандар дәрілік препараттар түрінде жасау кезінде қиындықтар туғызады, себебі олар суда нашар ериді.
Taxanes are a class of diterpenes. They were originally identified from plants of the genus Taxus (yews), and feature a taxadiene core. Paclitaxel (Taxol) and docetaxel (Taxotere) are widely used as chemotherapy agents. Cabazitaxel was FDA approved to treat hormone refractory prostate cancer. Taxanes present difficulties in formulation as medicines because they are poorly soluble in water.
Өндіріс
Олардың атынан көрініп тұрғандай, таксандар алғаш рет табиғи көздерден алынған, бірақ кейбіреулері жартылай синтезделген. Паклитаксел бастапқыда Тынық мұхитының қарағайынан (yew tree) алынған. Таксандарды синтездеу олардың көптеген хиральді орталықтарының болуына байланысты қиын – таксолда олардың 11-і бар. Соңғы кезде Corylus avellana (жалпы қарақұмық) өсімдігінің қабықшалары мен жапырақтарында таксандардың кездесуі туралы хабарланды.
As their name suggests, taxanes were first derived from natural sources, but some have been semisynthesized. Paclitaxel was originally derived from the Pacific yew tree. Taxanes are difficult to synthesize because of their numerous chiral centres—taxol has 11 of these. Recently, the presence of taxanes in the shells and leaves of Corylus avellana (the common hazel plant) has been reported.
Әрекет ету механизмі
Таксандар класының негізгі әрекет механизмі – микротубулалардың жұмысын бұзу болып табылады. Микротубулалар жасуша бөліну үшін маңызды, ал таксандар микротубуладағы ЖДӨ-ге (GDP) байланысқан тубулинді тұрақтандырады, осылайша деполимеризация процесін болдырмау арқылы жасуша бөлінуін тежейді. Осылайша, таксандар митозды тежегіштер болып табылады. Таксандардан өзгеше, винка алкалоидтары тубулин полимеризациясын тежеу арқылы митоздық шпиндельдің қалыптасуын болдырмайды. Сондықтан, таксандар мен винка алкалоидтары екеуі де шпиндельге зиян келтіретін немесе митозға зиян келтіретін заттар деп аталады, бірақ олар әртүрлі жолмен әрекет етеді. Таксандар сонымен қатар радиосезімталдықты арттырады деп есептеледі.
The principal mechanism of action of the taxane class of drugs is the disruption of microtubule function. Microtubules are essential to cell division, and taxanes stabilize GDP bound tubulin in the microtubule, thereby inhibiting the process of cell division as depolymerization is prevented. Thus, in essence, taxanes are mitotic inhibitors. In contrast to the taxanes, the vinca alkaloids prevent mitotic spindle formation through inhibition of tubulin polymerization. Both taxanes and vinca alkaloids are, therefore, named spindle poisons or mitosis poisons, but they act in different ways. Taxanes are also thought to be radiosensitizing.
Заттар
Хонгдоушан А–С – Taxus wallichiana ағашынан бөліп алынған оттегімен қаныққан таксан дитерпендері. Хонгдоушан А (C29H44O7), Хонгдоушан В (C27H40O7) және Хонгдоушан С (C27H42O6) ин витро жағдайында қатерлі ісікке қарсы әсер ететіні хабарланған. Таксуспин А–Д Taxus-тан бөліп алынған.
Hongdoushans A–C are oxygenated taxane diterpenes, isolated from the wood of Taxus wallichiana. Hongdoushan A (C29H44O7), hongdoushan B (C27H40O7), and hongdoushan C (C27H42O6) are reported to have anticancer activity in vitro. Taxuspines A–D have been isolated from Taxus.
Аттар
Таксандар көбінесе таксоидтармен синоним ретінде қарастырылады. "Таксол" атауы бастапқыда жалпы зат есім ретінде қолданылды (тегі "ол" немесе "ин" жұрнағы қосылған басқа терминдер сияқты), бірақ кейіннен саудалық атау ретінде үлкен әріппен жазыла бастады, ал бұл қосылыстың халықаралық бейтарап атауы – паклитаксел.
Taxanes are usually treated as synonymous with taxoids. The name "taxol" began as a common noun (analogous with other terms in which a genus name root was suffixed with ol or in), but it was later capitalized as a trade name, and the international nonproprietary name of the compound is paclitaxel.