Ауыздық темір байланыстырғыш: Деферасирокс туралы мәліметтер
Deferasirox
Deferasirox – тамыр арқылы қабылдауға арналған темірді шығарушы препарат. Бета-талассемия және басқа да анемия түрлеріндегі темірдің артық толуын азайтады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Ауызға қабылданатын темір хелаторы.
Oral iron chelator
Deferasirox, Exjade & Asunra (инъекциялық түрінде) және Oleptiss (таблетка түрінде) брендтерімен Novartis және басқа компаниялар арқылы сатылады. Оның негізгі қолданысы – бета-талассемия және басқа да созылмалы анемиялар сияқты жағдайларға байланысты ұзақ мерзімді қан құю қабылдап жүрген науқастардағы темірдің артық жиналуын азайту. Бұл мақсат үшін АҚШ-та мақұлданған алғашқы ауызға қабылданатын дәрі. 2005 жылдың қараша айында АҚШ-тың Тамақ және Дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) оны бекітті. Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының (ДДҰ) қажетті дәрілер тізіміне енген. 2020 жылдың шілдесінде Teva компаниясы деферазирокстың өндірісін тоқтату туралы шешім қабылдады. Қазіргі таңда жалпы қолжетімді препарат ретінде сатылуда.
Deferasirox, sold under the brand name Exjade & Asunra (in injectable form) & Oleptiss (Tablet formulation) both by Novartis among others, is an oral iron chelator. Its main use is to reduce chronic iron overload in patients who are receiving long term blood transfusions for conditions such as beta thalassemia and other chronic anemias. It is the first oral medication approved in the United States for this purpose. It was approved by the U. S. Food and Drug Administration (FDA) in November 2005. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. In July 2020, Teva decided to discontinue deferasirox. It is available as a generic medication.
Қасиеттері
Деферазирокстың жартылай ыдырау кезеңі 8-16 сағатты құрайды, бұл күніне бір рет қабылдауға мүмкіндік береді. Деферазирокстың екі молекуласы темірдің бір атомымен байланыса алады, содан кейін олар фекальдық жолмен шығарылады. Оның төмен молекулалық салмағы және жоғары липофильділігі препаратты ауыз арқылы қабылдауға мүмкіндік береді, дефероксаминнен айырмасы, оны тамырға (интравенді инфузия) салу қажет. Деферипронмен бірге деферазирокс жасушалардан (жүрек миоциттері мен гепатоциттерінен) және қаннан темірді шығаруға қабілетті болып көрінеді.
The half life of deferasirox is between 8 and 16 hours allowing once a day dosing. Two molecules of deferasirox are capable of binding to 1 atom of iron which are subsequently eliminated by fecal excretion. Its low molecular weight and high lipophilicity allows the drug to be taken orally unlike deferoxamine which has to be administered by IV route (intravenous infusion). Together with deferiprone, deferasirox seems to be capable of removing iron from cells (cardiac myocytes and hepatocytes) as well as removing iron from the blood.
Қауіптері
Деферазирокс 2019 жылы Сақтық медицина практикасы институты жасаған, хабарланған пациенттердің өліміне қатысты ең көп күдік тудырған дәрілер тізімінде 1320 күдікті өліммен екінші орынға шықты. Сол жылы бүйрек жетіспеушілігі, бауыр жетіспеушілігі және асқазан-ішек қан кетуіне байланысты ескерту қосылды. Осы күдікті өлімдердің күрт өсуіне себеп Novartis компаниясының жағымсыз құбылыстар туралы мәліметтерді қайта талдауы болған деп саналады.
Deferasirox ranked second on the list of drugs most frequently suspected in reported patient deaths compiled for 2019 by the Institute for Safe Medical Practices, with 1320 suspected deaths. A boxed warning was added in the same year with regard to kidney failure, liver failure and gastrointestinal bleeding. It is suspected that the main driver of this spike in suspected deaths relates to the re analysis of adverse event data by Novartis.