Введение
Пероральный хелатор железа
Деферасирокс, продаваемый под торговыми марками Exjade и Asunra (в форме для инъекций) и Oleptiss (таблетированная форма), компаниями Novartis и другими, является пероральным хелатором железа. Его основное применение – снижение хронической перегрузки железом у пациентов, которым проводятся длительные переливания крови при таких состояниях, как бета-талассемия и другие хронические анемии. Это первый пероральный препарат, одобренный в Соединенных Штатах для этой цели. Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в ноябре 2005 года. Препарат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В июле 2020 года компания Teva приняла решение прекратить производство деферасирокса. Он доступен в виде генерических лекарственных средств.
Свойства
Период полувыведения деферазирокса составляет от 8 до 16 часов, что позволяет принимать его один раз в день. Две молекулы деферазирокса способны связываться с одним атомом железа, который впоследствии выводится с фекалиями. Благодаря низкой молекулярной массе и высокой липофильности препарат можно принимать внутрь, в отличие от дефероксамина, который необходимо вводить внутривенно (внутривенным вливанием). Наряду с деферипроном, деферазирокс, по-видимому, способен удалять железо как из клеток (сердечных миоцитов и гепатоцитов), так и из крови.
Риски
Деферазирокс занял второе место в списке препаратов, наиболее часто фигурирующих в сообщениях о подозреваемых смертельных случаях пациентов, опубликованном Институтом безопасной медицинской практики за 2019 год, с 1320 подозреваемыми смертями. В том же году было добавлено заключение в черной рамке относительно почечной недостаточности, печеночной недостаточности и желудочно-кишечных кровотечений. Считается, что основной причиной этого всплеска подозреваемых смертей стал повторный анализ данных о нежелательных реакциях, проведенный компанией Novartis.