Оксациллин: қасиеттері, қолданылуы және резистенттік түрлері
Oxacillin
Оксациллин – пенициллин тобының антибиотики, стафилококк инфекцияларына қарсы қолданылады. Қасиеттері, қолданылуы және басқа антибиотиктермен салыстыру.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Оксациллин (саудалық атауы Bactocill) – Beecham компаниясы әзірлеген пенициллин класындағы тар спектрлі бета-лактам антибиотик. Ол 1960 жылы патенттелген және 1962 жылы медициналық қолдануға бекітілген.
Oxacillin (trade name Bactocill) is a narrow spectrum beta lactam antibiotic of the penicillin class developed by Beecham. It was patented in 1960 and approved for medical use in 1962.
Медициналық қолданыстар
Оксациллин - пенициллиназаға төзімді β-лактам. Ол метициллинге ұқсас және клиникалық қолданыста метициллиннің орнын басып отыр. Басқа байланысты қосылыстар - нафциллин, клоксациллин, диклоксациллин және флуклоксациллин. Ол Staphylococcus aureus бактериясы өндіретін пенициллиназа сияқты ферменттерге төзімді болғандықтан, АҚШ-та пенициллинге төзімді Staphylococcus aureus бактериясын емдеу үшін клиникалық жағдайда кеңінен қолданылады. Дегенмен, оксациллин мен метициллиннің пайда болуы және кеңінен қолданылуы салдарынан, әлемде метициллинге төзімді және оксациллинге төзімді Staphylococcus aureus (MRSA/ORSA) деп аталатын антибиотиктерге төзімді штаммдардың таралуы күшейді. MRSA/ORSA ванкомицинмен немесе басқа жаңа антибиотиктермен емделеді.
Oxacillin is a penicillinase resistant β lactam. It is similar to methicillin, and has replaced methicillin in clinical use. Other related compounds are nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin, and flucloxacillin. Since it is resistant to penicillinase enzymes, such as that produced by Staphylococcus aureus, it is widely used clinically in the US to treat penicillin resistant Staphylococcus aureus. However, with the introduction and widespread use of both oxacillin and methicillin, antibiotic resistant strains called methicillin resistant and oxacillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA/ORSA) have become increasingly prevalent worldwide. MRSA/ORSA can be treated with vancomycin or other new antibiotics.
Қарсы көрсетілімдер
Пенициллин антибиотиктерінің кез келген түріне гиперсезімталдық реакциясы болған адамдарда оксациллинді қолдануға тыйым салынады. Оксациллин қабылдаған және бұрын цефалоспориндер мен цефамициндерге гиперсезімталдық реакциясы болған адамдарда аллергиялық байланыс анықталған.
The use of oxacillin is contraindicated in individuals that have experienced a hypersensitivity reaction to any medication in the penicillin family of antibiotics. Cross allergenicity has been documented in individuals taking oxacillin that experienced a previous hypersensitivity reaction when given cephalosporins and cephamycins.
Жағымсыз әсерлер
Оксациллинді қолданумен байланысты жиі кездесетін қолайсыз әсерлерге тері бөртпесі, диарея, лоқсығу, құсу, гематурия, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гепатотоксикация, жедел интерстициалдық нефрит және қызба жатады. Оксациллиннің жоғары дозалары бүйрек, бауыр және жүйке жүйесінің уыттануына әкелуі мүмкін. Пенициллин класындағы барлық препараттарға тән, оксациллин жедел немесе кешіктірілген гиперсезімталдық реакцияларын тудыруы мүмкін. Инъекция түрінде қолданғанда оксациллин инъекция жасалған жерде қызарту, ісіну және қышу сипаттамаларымен көрінетін реакцияларды тудыруы мүмкін.
Commonly reported adverse effects associated with the use of oxacillin include skin rash, diarrhea, nausea, vomiting, hematuria, agranulocytosis, eosinophilia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, hepatotoxicity, acute interstitial nephritis, and fever. High doses of oxacillin have been reported to cause renal, hepatic, and nervous system toxicity. Common to all members of the penicillin class of drugs, oxacillin may cause acute or delayed hypersensitivity reactions. As an injection, oxacillin may cause injection site reactions, which may be characterized by redness, swelling, and itching.
Химия
Пенициллиндер тұқымдасының басқа мүшелері сияқты, оксациллиннің химиялық құрылымында 6-аминопенциллин қышқылының ядросы бар, оған амино тобына бірге қосылған алмастырғыш жатады. 6-аминопенциллин қышқылының ядросы тиазолидин сақинасынан және β-лактам сақинасынан тұрады, бұл пенициллиндер тұқымдасының антибактериялық активтілігіне жауапты белсенді бөлік. Оксациллиннің құрамындағы алмастырғыш бактериялық β-лактамазалардың әсерінен ыдырауға төзімділік береді деп саналады.
As with other members of the penicillin family, the chemical structure of oxacillin features a 6 aminopenicillanic acid nucleus with a substituent attached to the amino group. The 6 aminopenicillanic acid nucleus consists of a thiazolidine ring attached to a β lactam ring, which is the active moiety responsible for the antibacterial activity of the penicillin family. The substituent present on oxacillin is thought to impart resistance to degradation via bacterial β lactamases.
Тарих
Оксациллин, метициллиннің туындысы, алғаш рет 1960 жылдардың басында Питер Дойл мен Джон Нейлор басқаратын, Bristol Myers компаниясымен бірлескен зерттеу бағдарламасы аясында синтезделді. Клоксациллин, диклоксациллин және оксациллин сияқты изоксазолил пенициллиндерінің отбасы мүшелері, пенициллинге төзімді Staphylococcus aureus бактерияларынан туындайтын инфекциялардың көбеюіне қарсы күресу үшін жасалды. Метициллин тек инъекция арқылы қолданылса, изоксазолил пенициллиндерін, оның ішінде оксациллинді, ауызға қабылдауға немесе инъекция жасауға болады. Клоксациллин мен оксациллин синтезделгеннен кейін, Beecham компаниясы Ұлыбританияда клоксациллинді коммерциялық түрде дамыту құқығын сақтап қалды, ал Bristol Myers компаниясына Америка Құрама Штаттарында оксациллинді сату құқығы берілді.
Oxacillin, a derivative of methicillin, was first synthesized in the early 1960s as part of a research initiative led by Peter Doyle and John Naylor of Beecham, in consort with Bristol Myers. Members of the isoxazolyl penicillin family, which includes cloxacillin, dicloxacillin, and oxacillin, were synthesized to counter the increasing prevalence of infections caused by penicillin resistant Staphylococcus aureus. While methicillin could only be administered via injection, the isoxazolyl penicillins, including oxacillin, could be given orally or by injection. Following the synthesis of cloxacillin and oxacillin, Beecham retained the right to commercially develop cloxacillin in the United Kingdom while Bristol Myers was given the marketing rights for oxacillin in the United States.