Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Белдіктер тобы Альфа 2 (α2) адренергиялық рецептор (немесе адренорецептор) - G гетеротримерлік G протеинмен байланысты G протеинмен жұпталған рецептор (GPCR). Ол үш жоғары гомологты субтиптен тұрады, соның ішінде α2A, α2B және α2C адренергиялық. Адамнан басқа кейбір түрлер төртінші α2D адренергиялық рецепторды да экспресс жасайды. Катехоламиндер, мысалы, норадреналин (норадреналин) және эпинефрин (адреналин) орталық және шеткі жүйке жүйесіндегі α2 адренергиялық рецептор арқылы сигнал береді.
Protein family
The alpha 2 (α2) adrenergic receptor (or adrenoceptor) is a G protein coupled receptor (GPCR) associated with the Gi heterotrimeric G protein. It consists of three highly homologous subtypes, including α2A , α2B , and α2C adrenergic. Some species other than humans express a fourth α2D adrenergic receptor as well. Catecholamines like norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline) signal through the α2 adrenergic receptor in the central and peripheral nervous systems.
Агонисттер
Норэпинефриннің α2 рецепторына аффинитеті эпинефринге қарағанда жоғары, сондықтан соңғысының функцияларына аз әсер етеді. клонидин сондай- ақ опиоидты қабылдаудан бас тартудың симптомдарын жеңілдетуге көмектеседі. Клонидиннің гипотензивті әсері бастапқыда пресинаптикалық α2 рецепторларына агонисттік әсері арқылы сипатталды, олар синаптикалық жарықта шығарылатын норадреналин мөлшерін төмендетуші регулятор ретінде әрекет етеді, бұл авторецептордың мысалы. Алайда, клонидиннің имидазолин рецепторларына α2 рецепторларына қарағанда әлдеқайда үлкен аффинитетпен байланатыны белгілі, бұл оның гипертониядан тыс салада қолданылуын түсіндіреді. Имидазолин рецепторлары ядролық трактіс соляриде және орталық жақты мида пайда болады. Клонидин осы орталық механизм арқылы қан қысымын төмендетеді деп есептеледі. Басқа селективті емес агонисттерге дексмедетомидин, лофексидин (басқа бір гипертонияға қарсы препарат), TDIQ (бөлшек агонист), тизанидин (спазм, спамп кезінде) және ксилазин жатады. Ксилазин ветеринариялық мақсатта қолданылады. Еуропалық Одақта Дексмедтемидинге 2012 жылдың 10 тамызында Dexdor брендімен Еуропалық дәрілік агенттік (EMA) Рұқсат берді. Ол механикалық желдетуді қажет ететін пациенттерге ЖЗҚ- да седация үшін қолданылады. Адам емес түрлерде бұл қозғалмайтын және емірткі беретін препарат, ал α2 антагонистінің йохимбинді кері әсер еткендіктен, α2 адренергиялық рецепторлармен де араласқан деп болжанады. α2А селективті агонисттері: гуанфацин (гипертонияға қарсы препарат) және бримонидин (Ұлыбританияда 14 304). (R) 3 нитробифенилин α2C селективті агонист, сондай-ақ α және α субтиптерінде әлсіз антагонист болып табылады.
Norepinephrine has higher affinity for the α2 receptor than epinephrine does, and therefore relates less to the latter's functions. clonidine also helps alleviate symptoms of opioid withdrawal. The hypotensive effect of clonidine was initially attributed through its agonist action on presynaptic α2 receptors, which act as a down regulator on the amount of norepinephrine released in the synaptic cleft, an example of autoreceptor. However, it is now known that clonidine binds to imidazoline receptors with a much greater affinity than α2 receptors, which would account for its applications outside the field of hypertension alone. Imidazoline receptors occur in the nucleus tractus solitarii and also the centrolateral medulla. Clonidine is now thought to decrease blood pressure via this central mechanism. Other nonselective agonists include dexmedetomidine, lofexidine (another antihypertensive), TDIQ (partial agonist), tizanidine (in spasms, cramping) and xylazine. Xylazine has veterinary use. In the European Union, dexmedetomidine received a marketing authorization from the European Medicines Agency (EMA) on August 10, 2012, under the brand name of Dexdor. It is indicated for sedation in the ICU for patients needing mechanical ventilation. In non human species this is an immobilizing and anesthetic drug, presumptively also mediated by α2 adrenergic receptors because it is reversed by yohimbine, an α2 antagonist. α2A selective agonists include guanfacine (an antihypertensive) and brimonidine (UK 14,304). (R) 3 nitrobiphenyline is an α2C selective agonist as well as being a weak antagonist at the α and α subtypes.
Қарсылас жандар
Селективті емес α блокаторларға A 80426, atipamezole, феноксибензамин, ефароксан, идазоксан және SB 269, 970 жатады. Йохимбин салыстырмалы түрде селективті α2 блоктаушы болып табылады, ол эректильді дисфункцияны емдеу үшін зерттелді. Тетрациклдік антидепрессанттар миртазапин мен миансерин де күшті α- антагонисттер болып табылады, миртазапин миансеринге қарағанда α2 субтипіне (а1 - ге қарағанда ~ 30 есе таңдаулы) (~ 17 есе) таңдамалы. α2А селективті блокаторларға BRL 44408 және RX 821 002 жатады. α2B селективті блокаторларына ARC 239 және имилоксан жатады. α2C селективті блокаторларына JP 1302 және спироксатрин жатады, соңғысы серотонин 5 HT1A антагонист болып табылады.
Nonselective α blockers include, A 80426, atipamezole, phenoxybenzamine, efaroxan, idazoxan and SB 269,970. Yohimbine is a relatively selective α2 blocker that has been investigated as a treatment for erectile dysfunction. Tetracyclic antidepressants mirtazapine and mianserin are also potent α antagonists with mirtazapine being more selective for α2 subtype (~30 fold selective over α1) than mianserin (~17 fold). α2A selective blockers include BRL 44408 and RX 821,002.
α2B selective blockers include ARC 239 and imiloxan. α2C selective blockers include JP 1302 and spiroxatrine, the latter also being a serotonin 5 HT1A antagonist.