Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
G белокпен жұпталған рецептор альфа 1 (α1) адренергиялық рецепторлары G белокпен жұпталған рецепторлар (GPCR) болып табылады, олар Gq гетеротримерлік G белокпен байланысты. А1 адренергиялық рецепторлар үш жоғары гомологты субтипке бөлінеді, яғни α1A, α1B және α1D адренергиялық рецепторлар субтиптері. А1С рецепторы жоқ. Бір кезде α1C деп аталатын субтип болды, бірақ ол бұрын анықталған α1A рецепторларының субтипіне ұқсас екені анықталды. Аң-таң болуды болдырмау үшін атаулар D әрпімен жалғастырылды. Катехоламиндер норэпинефрин (норадреналин) және эпинефрин (адреналин) сияқты орталық және шеткі жүйке жүйесіндегі α1 адренергиялық рецепторлар арқылы сигнал береді. А1B адренергиялық рецепторлардың субтипі кристалдық құрылымы кері агонист (+) циклазозинмен кешенде анықталды.
G protein coupled receptor
alpha 1 (α1) adrenergic receptors are G protein coupled receptors (GPCRs) associated with the Gq heterotrimeric G protein. α1 adrenergic receptors are subdivided into three highly homologous subtypes, i. e., α1A , α1B , and α1D adrenergic receptor subtypes. There is no α1C receptor. At one time, there was a subtype known as α1C, but it was found to be identical to the previously discovered α1A receptor subtype. To avoid confusion, naming was continued with the letter D. Catecholamines like norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline) signal through the α1 adrenergic receptors in the central and peripheral nervous systems. The crystal structure of the α1B adrenergic receptor subtype has been determined in complex with the inverse agonist (+) cyclazosin.
Әсерлер
А1 адренергиялық рецептордың А2 адренергиялық рецептормен ортақ бірнеше жалпы функциялары бар, бірақ сонымен қатар өзіндік ерекше әсерлері бар. α1 рецепторлары негізінен тегіс бұлшық еттердің жиырылуында араласқан, бірақ басқа да маңызды функциялары бар. А1 рецепторына арналған нейротрансмиттер норадреналиннің аффинитеті адреналин гормонына қарағанда жоғары.
The α1 adrenergic receptor has several general functions in common with the α2 adrenergic receptor, but also has specific effects of its own. α1 receptors primarily mediate smooth muscle contraction, but have important functions elsewhere as well. The neurotransmitter norepinephrine has higher affinity for the α1 receptor than does the hormone adrenaline.
Сигналдар каскады
α1 Адренергиялық рецепторлар G белдікпен жұпталған рецепторлар суперотбасы мүшелері болып табылады. Белсенділенгеннен кейін гетеротримерлік G ақуызы, Gq, фосфолипаза С (PLC) белсендіреді, бұл фосфатидил инозитолды инозитол трифосфатына (IP3) және диацилглицеролға (DAG) түрлендіреді. DAG мембранаға жақын орналасқан кезде IP3 цитозолға таралады және IP3 рецепторын эндоплазмалық торда табады, бұл кальцийді сақтаудан босатуға түрткі болады. Бұл негізінен протеинкиназа С ферментінің белсенділігі арқылы қосымша әсерді тудырады. Бұл фермент, киназа ретінде, басқа ферменттерді фосфорилирлеу арқылы олардың белсенділігін тудырады немесе электролиттердің клеткаға немесе одан тыс тасымалдануын арттыруға немесе азайтуға әкелетін белгілі бір арналарды фосфорилирлеу арқылы жұмыс істейді.
α1 Adrenergic receptors are members of the G protein coupled receptor superfamily. Upon activation, a heterotrimeric G protein, Gq, activates phospholipase C (PLC), which causes phosphatidylinositol to be transformed into inositol trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). While DAG stays near the membrane, IP3 diffuses into the cytosol and to find the IP3 receptor on the endoplasmic reticulum, triggering calcium release from the stores. This triggers further effects, primarily through the activation of an enzyme Protein Kinase C. This enzyme, as a kinase, functions by phosphorylation of other enzymes causing their activation, or by phosphorylation of certain channels leading to the increase or decrease of electrolyte transfer in or out of the cell.