Пиридостигмин: Применение, побочные эффекты и механизм действия
Pyridostigmine
Пиридостигмин: применение при миастении, ортостатической гипотензии и для отмены нервно-мышечных блокаторов. Побочные эффекты, доступность и важность препарата.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Лекарственное средство, используемое для лечения миастении и хронической ортостатической гипотензии.
Medication used to treat myasthenia gravis and chronic Orthostatic Hypotension
Пиридостигмин – это лекарственное средство, применяемое для лечения миастении и недержания мочи. Оно также используется в сочетании с атропином для прекращения действия недеполяризующих миорелаксантов. К распространенным побочным эффектам относятся тошнота, диарея, частое мочеиспускание и боли в животе. Препарат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Пиридостигмин доступен в виде дженерика.
Pyridostigmine is a medication used to treat myasthenia gravis and underactive bladder. It is also used together with atropine to end the effects of neuromuscular blocking medication of the non depolarizing type. Common side effects include nausea, diarrhea, frequent urination, and abdominal pain. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Pyridostigmine is available as a generic medication.
Медицинское применение
Пиридостигмин используется для лечения мышечной слабости у людей с миастенией или врожденными формами миастенического синдрома, а также для борьбы с последствиями токсичности препаратов, обладающих куриреподобным действием. Пиридостигмин бромид одобрен FDA для применения в военных условиях во время боевых действий в качестве средства, которое вводится до воздействия нервно-паралитического вещества Соман с целью повышения выживаемости. В частности, он использовался во время первой войны в Персидском заливе, и пиридостигмин бромид рассматривается как возможная причина синдрома войны в Персидском заливе. Поскольку пиридостигмин относится к парасимпатомиметикам, его можно использовать для лечения гипоактивности мочевого пузыря. Пиридостигмин иногда применяется для лечения ортостатической гипотензии. Он также может быть полезен при хронической аксональной полинейропатии. Кроме того, он назначается вне инструкции при синдроме постуральной ортостатической тахикардии, а также при осложнениях, связанных с синдромом Элерса-Данлоса.
Pyridostigmine is used to treat muscle weakness in people with myasthenia gravis or forms of congenital myasthenic syndrome and to combat the effects of curariform drug toxicity. Pyridostigmine bromide has been FDA approved for military use during combat situations as an agent to be given prior to exposure to the nerve agent Soman in order to increase survival. Used in particular during the first Gulf War, pyridostigmine bromide has been implicated as a causal factor in Gulf War syndrome. With pyridostigmine classified as a type of parasympathomimetic, it can be used to treat underactive bladder. Pyridostigmine sometimes is used to treat orthostatic hypotension. It may also be of benefit in chronic axonal polyneuropathy. It is also being prescribed 'off label' for postural orthostatic tachycardia syndrome as well as complications resulting from Ehlers–Danlos syndrome.
Противопоказания
Пиридостигмин бромид противопоказан при механической кишечной или мочевой непроходимости и должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой.
Pyridostigmine bromide is contraindicated in cases of mechanical intestinal or urinary obstruction and should be used with caution in patients with bronchial asthma.
Механизм действия
Пиридостигмин ингибирует ацетилхолинестеразу в синаптической щели, тем самым замедляя гидролиз ацетилхолина. Как и его предшественник неостигмин, он является четвертичным карбаматным ингибитором холинестеразы, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он карбамилирует около 30% периферического фермента холинестеразы, и карбамилированный фермент в конечном итоге восстанавливается посредством естественного гидролиза, после чего уровень ацетилхолина (АХ) возвращается к норме. АХ диффундирует через синаптическую щель и связывается с рецепторами на постсинаптической мембране, вызывая приток ионов натрия (Na+), что приводит к деполяризации. Если деполяризация достаточно сильна, она вызывает потенциал действия. Для предотвращения постоянной стимуляции после высвобождения АХ, фермент, называемый ацетилхолинестеразой, находится в мембране концевой пластинки вблизи рецепторов на постсинаптической мембране и быстро гидролизует АХ.
Pyridostigmine inhibits acetylcholinesterase in the synaptic cleft, thus slowing down the hydrolysis of acetylcholine. Like its predecessor neostigmine, it is a quaternary carbamate inhibitor of cholinesterase that does not cross the blood–brain barrier. It carbamylates about 30% of peripheral cholinesterase enzyme, and the carbamylated enzyme eventually regenerates by natural hydrolysis and excess acetylcholine (ACh) levels revert to normal. The ACh diffuses across the synaptic cleft and binds to receptors on the post synaptic membrane, causing an influx of sodium (Na+,) resulting in depolarization. If large enough, this depolarization results in an action potential. To prevent constant stimulation once the ACh is released, an enzyme called acetylcholinesterase is present in the endplate membrane close to the receptors on the post synaptic membrane, and quickly hydrolyses ACh.
Имена
Бромид пиридостигмина доступен под торговыми названиями Mestinon (Valeant Pharmaceuticals), Regonol и Gravitor (SUN Pharma).
Pyridostigmine bromide is available under the trade name Mestinon (Valeant Pharmaceuticals), Regonol and Gravitor (SUN Pharma).