Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Миастения грависті және созылмалы ортостатикалық гипотензияны емдеуге қолданылатын дәрі.
Medication used to treat myasthenia gravis and chronic Orthostatic Hypotension
Пиридостигмин – миастения грависті және әрекетсіз несеп шығаруды емдеуге қолданылатын дәрі. Ол сондай-ақ, деполяризацияланбайтын типтегі нейромискулярлық блокаданы тоқтату үшін атропинмен бірге қолданылады. Жиі кездесетін жағымсыз әсерлеріне құсыма, диарея, жиі зәр шығару және іш ауруы жатады. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген. Пиридостигмин жалпы қолданыстағы дәрі ретінде қолжетімді.
Pyridostigmine is a medication used to treat myasthenia gravis and underactive bladder. It is also used together with atropine to end the effects of neuromuscular blocking medication of the non depolarizing type. Common side effects include nausea, diarrhea, frequent urination, and abdominal pain. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Pyridostigmine is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Пиридостигмин миастения гравис немесе туа біткен миастениялық синдром түрлері бар адамдардағы бұлшық әлсіздігін емдеуге және курариформді препараттардың уытты әсерімен күресуге қолданылады. Пиридостигмин бромиді әскери қолдану үшін FDA бекіткен, оны Soman нейротоксиніне ұшырамас бұрын беру арқылы аман қалу мүмкіндігін арттыруға болады. Бірінші шығанақ соғысында қолданылған пиридостигмин бромиді шығанақ соғысы синдромының себебі ретінде қарастырылады. Пиридостигмин парасимпатомиметика класына жатады, сондықтан оны несеп шығару қабілетінің төмендеуіне байланысты емдеу үшін қолдануға болады. Пиридостигмин кейде ортостатикалық гипотензияны емдеу үшін де қолданылады. Сонымен қатар, ол созылмалы аксональды полиневропатияда тиімді болуы мүмкін. Бұдан басқа, ол постұрыпты ортостатикалық тахикардия синдромы және Элерс-Данлос синдромының салдарынан туындаған асқынуларды емдеу үшін «белгісіз» мақсатта тағайындалады.
Pyridostigmine is used to treat muscle weakness in people with myasthenia gravis or forms of congenital myasthenic syndrome and to combat the effects of curariform drug toxicity. Pyridostigmine bromide has been FDA approved for military use during combat situations as an agent to be given prior to exposure to the nerve agent Soman in order to increase survival. Used in particular during the first Gulf War, pyridostigmine bromide has been implicated as a causal factor in Gulf War syndrome. With pyridostigmine classified as a type of parasympathomimetic, it can be used to treat underactive bladder. Pyridostigmine sometimes is used to treat orthostatic hypotension. It may also be of benefit in chronic axonal polyneuropathy. It is also being prescribed 'off label' for postural orthostatic tachycardia syndrome as well as complications resulting from Ehlers–Danlos syndrome.
Қарсы көрсетілімдер
Пиридостигмин бромиді механикалық ішек немесе несеп жолының бітелуі кезінде қолдануға болмайды және бронхиалды астмасы бар науқастарда сақтықпен қолданылуы тиіс.
Pyridostigmine bromide is contraindicated in cases of mechanical intestinal or urinary obstruction and should be used with caution in patients with bronchial asthma.
Әрекет ету механизмі
Пиридостигмин синапты жарықта ацетилхолинестеразаны тежеп, ацетилхолиннің гидролизін баяулатады. Неостигмин сияқты, ол қан-ми тосқауылдан өте алмайтын холинэстеразаның төртінші дәрежелі карбамат тежегіші болып табылады. Ол перифериялық холинестераз ферментінің шамамен 30% - ын карбамилдейді, ал карбамилденген фермент табиғи гидролиз арқылы қалпына келеді және ацетилхолин (АХ) деңгейі қалыпқа оралады. АХ синапты жарық арқылы таралып, постсинаптикалық мембранадағы рецепторлармен байланысады, нәтижесінде натрийдің (Na+) ағыны туындап, деполяризация пайда болады. Егер деполяризация жеткілікті болса, әрекет потенциалы пайда болады. АХ босатылғаннан кейін тұрақты түрде қозуды болдырмау үшін, ацетилхолинестераз аталған фермент постсинаптикалық мембранадағы рецепторларға жақын эндопласт мембранасында орналасып, АХ-ты жылдам гидролиздейді.
Pyridostigmine inhibits acetylcholinesterase in the synaptic cleft, thus slowing down the hydrolysis of acetylcholine. Like its predecessor neostigmine, it is a quaternary carbamate inhibitor of cholinesterase that does not cross the blood–brain barrier. It carbamylates about 30% of peripheral cholinesterase enzyme, and the carbamylated enzyme eventually regenerates by natural hydrolysis and excess acetylcholine (ACh) levels revert to normal. The ACh diffuses across the synaptic cleft and binds to receptors on the post synaptic membrane, causing an influx of sodium (Na+,) resulting in depolarization. If large enough, this depolarization results in an action potential. To prevent constant stimulation once the ACh is released, an enzyme called acetylcholinesterase is present in the endplate membrane close to the receptors on the post synaptic membrane, and quickly hydrolyses ACh.