Введение

Класс ферментов

Тиоредоксинредуктазы (TR, TrxR) — это ферменты, восстанавливающие тиоредоксин (Trx). Выделяют два класса тиоредоксинредуктаз: один – у бактерий и некоторых эукариот, другой – у животных. У бактерий TrxR также катализирует восстановление белков, подобных глютаредоксину, известных как NrdH. Оба класса являются флавопротеинами и функционируют как гомодимеры. Каждый мономер содержит протезную группу FAD, домен связывания NADPH и активный центр, содержащий редокс-активную дисульфидную связь.

Роль клеток

Тиоредоксинредуктазы – это ферменты, катализирующие восстановление тиоредоксина. Система Trx существует во всех живых клетках и имеет эволюционную историю, связанную с ДНК как с генетическим материалом, защитой от окислительного повреждения, вызванного метаболизмом кислорода, и редокс-сигналингом с использованием таких молекул, как перекись водорода и оксид азота.

Э. коли

В E. coli ThxR пространственная ориентация FAD и NADPH доменов такова, что редокс-активные кольца FAD и NADPH не находятся в тесном контакте друг с другом. Консервативные остатки активного центра в E. coli – это Cys Ala Thr Cys. Mafireyi синтезировал первый диселенидный зонд, который был использован для обнаружения TrxR. Другие методы обнаружения включают иммунологические методы и анализ селеноцистеиновой тиоредоксинредуктазы (SC TR анализ).

Лечение рака

Поскольку активность этого фермента необходима для роста и выживания клеток, он представляет собой хорошую мишень для противоопухолевой терапии. Более того, экспрессия этого фермента повышена при нескольких типах рака, включая злокачественную мезотелиому. Например, мотексафин гадолиний (MGd) – это новый химиотерапевтический препарат, который избирательно воздействует на опухолевые клетки, вызывая гибель клеток и апоптоз посредством ингибирования тиоредоксинредуктазы и рибонуклеотидредуктазы.

Кардиомиопатия

Расширенная кардиомиопатия (DCM) – часто встречающийся диагноз при застойной сердечной недостаточности. Тиоредоксинредуктазы – это важные белки, необходимые для регуляции клеточного окислительно-восстановительного баланса и уменьшения повреждений, вызываемых реактивными формами кислорода, образующимися в процессе окислительного фосфорилирования в митохондриях. Инактивация митохондриальной TrxR2 у мышей приводит к истончению стенок желудочков сердца и неонатальной смерти.

Антибиотики

Недавно появились исследования, демонстрирующие, что тиоредоксинредуктаза с низкой молекулярной массой может служить мишенью для разработки новых антибиотиков (например, ауранофина или Эбселена). Это особенно актуально для Mycobacterium Haemophilum и может быть применено в борьбе с бактериями, устойчивыми к антибиотикам.