Введение

Класс транспортных белков

Инозитолтрифосфатный рецептор (InsP3R) — это мембранный гликопротеиновый комплекс, функционирующий как Ca2+-канал, активируемый инозитолтрифосфатом (InsP3). InsP3R значительно различается у разных организмов и необходим для контроля клеточных и физиологических процессов, включая деление клеток, пролиферацию клеток, апоптоз, оплодотворение, развитие, поведение, обучение и память. Инозитолтрифосфатный рецептор является основным вторичным посредником, вызывающим высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Существуют веские доказательства того, что InsP3R играет важную роль в преобразовании внешних стимулов во внутриклеточные Ca2+-сигналы, характеризующиеся сложными пространственно-временными паттернами, такими как Ca2+-волны и колебания.

Открытие

Рецептор InsP3 был впервые очищен из мозжечка крысы нейробиологами Сурачаем Супаттапоном и Соломоном Снайдером в Медицинской школе Университета Джона Хопкинса. Клонирование cDNA рецептора InsP3 было впервые осуществлено в лаборатории Кацухико Микосибы. Первоначальное секвенирование выявило неизвестный белок, обогащенный в мозжечке, названный P400. Большой размер этой открытой рамки считывания указывал на молекулярный вес, схожий с молекулярным весом биохимически очищенного белка, и вскоре после этого было подтверждено, что белок p400 действительно является рецептором инозитолтрифосфата.

Распространение

Рецептор широко распространен в тканях, но особенно обилен в мозжечке. Большая часть InsP3R находится в составе эндоплазматического ретикулума.

Структура

Несколько рентгеноструктурных и электронно-криомикроскопических (крио-ЭМ) структур IP3R, полученных для мышей, крыс и человека, позволили определить общую архитектуру канала. Симметричный комплекс C4 массой 1,2 МДа состоит из трансмембранного домена (TMD), встроенного в эндоплазматическую сеть, и имеет структуру, образованную обменом доменами, состоящую из 6 трансмембранных (6TM) катионных каналов, увенчанных крупным цитозольным доменом (CD). Таким образом, IP3R демонстрируют значительное гомологичное сходство с гораздо более крупными и отдалённо родственными RyR. CD содержит все известные сайты связывания лигандов, включая сайт связывания IP3, два сайта связывания Ca2+, сайт связывания адениннуклеотида и C2H2 Zn2+ мотив в виде "пальца". Недавно с помощью крио-ЭМ был детально изучен всеобъемлющий конформационный ландшафт, зависящий от Ca2+.