Введение

Действие лекарств на организм человека (или любого другого организма) называется фармакодинамикой, а реакция организма на лекарства – фармакокинетикой. Лекарства, попадая в организм, как правило, стимулируют определенные рецепторы, ионные каналы, воздействуют на ферменты или транспортные белки. В результате этого организм реагирует специфическим образом. В зависимости от механизма действия лекарства на рецепторы, выделяют два типа препаратов:

Агонисты – они стимулируют и активируют рецепторы.
Антагонисты – они блокируют стимуляцию рецепторов агонистами.

После активации рецепторы либо непосредственно вызывают определенный ответ в организме, либо стимулируют высвобождение гормонов и/или других эндогенных веществ для выработки определенного ответа.

Ионные облигации

В основном возникают в результате притяжения между противоположными зарядами; например, между протонированной аминогруппой (в сальбутамоле) или четвертичным аммонием (например, ацетилхолином) и диссоциированной карбоксильной группой. Аналогично, диссоциированная карбоксильная группа лекарственного препарата может связываться с аминогруппами рецептора. Этот тип связи очень прочный и изменяется обратно пропорционально расстоянию между атомами, что позволяет ему действовать на значительных расстояниях. Катион-π взаимодействия также могут быть отнесены к ионным связям. Этот тип взаимодействия возникает, когда катион, например ацетилхолин, взаимодействует с отрицательно заряженными π-связями ароматической группы рецептора. Ион-дипольные и диполь-дипольные связи имеют сходные взаимодействия, но они более сложные и менее прочные, чем ионные связи.

Водородные связи

Существует небольшое, но значительное притяжение между атомами водорода и полярными функциональными группами (например, гидроксильной [OH] группой). Эти так называемые водородные связи действуют только на коротких расстояниях и зависят от правильного выравнивания функциональных групп. Рецепторы расположены на всех клетках организма. Один и тот же рецептор может находиться на разных органах и даже на разных типах тканей. Существуют также различные подтипы рецепторов, которые вызывают различные эффекты в ответ на один и тот же агонист. Например, существуют два типа гистаминовых рецепторов: H1 и H2. Активация рецептора подтипа H1 вызывает сокращение гладкой мускулатуры, в то время как активация рецептора H2 стимулирует секрецию желудочного сока. Именно это явление обуславливает специфичность лекарственных средств. Разумеется, лекарства действуют не только на рецепторы, но и на ионные каналы, ферменты и белки-транспортеры клеток. Эти водородные связи сильнее, чем ионные связи.

Как форма молекулы лекарства влияет на действие лекарства

Когда речь заходит о форме молекул, биохимики в основном обеспокоены трехмерной конформацией молекул лекарственных средств. Для конкретного лекарственного средства существует множество изомеров, и каждый из них оказывает свое собственное воздействие. Различия в изомерах влияют не только на то, какие рецепторы активирует лекарство, но и на силу его действия.

Специфика наркотиков

Фармацевтические компании прилагают значительные усилия к разработке лекарственных препаратов, которые специфически взаимодействуют с определенными рецепторами, поскольку неспецифические препараты могут вызывать больше побочных эффектов. Примером является эндогенное вещество ацетилхолин (ACh). ACh используется парасимпатической нервной системой для активации мускариновых рецепторов и нервно-мышечной системой для активации никотиновых рецепторов. Однако соединения мускарин и никотин могут избирательно взаимодействовать с одним из двух типов рецепторов, позволяя им активировать только одну из двух систем, в то время как сам ACh активирует обе.