Введение

Химическое соединение Drugbox. svg alt = image2 = Молекулярный шар зонизамида. png alt2 = Модель молекулы зонизамида из шаров и палочек. Торговое название = Zonegran, Zonisade Drugs. com = ∙ MedlinePlus = a603008 ∙ DailyMedID = Zonisamide ∙ беременность AU = D ∙ пути введения = В устной форме ∙ префикс ATC = N03 ∙ суффикс ATC = AX15 ∙ юридический AU = S4 ∙ юридический AU = ∙ юридический CA = Rx только ∙ юридический UK = POM ∙ юридический US = Rx только ∙ юридический US комментарий = ∙ юридический EU = Rx только ∙ биодоступность = ~100% Химически это сульфонамид. Он служит противосудорожным средством, используемым в основном в качестве дополнительной терапии у взрослых с болезнью Паркинсона, приступами с частичным началом; детским спазмом, смешанными типами припадков синдрома Леннокса-Гасто, миоклоническими и генерализованными тоническими клоническими припадками. Несмотря на это, он также иногда используется в качестве монотерапии при приступах с частичным началом.

Эпилепсия

Зонизамид одобрен в США и Великобритании для дополнительного лечения частичных приступов у взрослых и в Японии как для дополнительной, так и для монотерапии частичных приступов (простых, сложных, вторично обобщенных), обобщенных (тонических, тонических клонических (большой болезненный синдром) и нетипичных) и комбинированных приступов. В Австралии он продается как дополнительная терапия, так и в качестве монотерапии только при частичных припадках. Кроме того, имеются клинические данные о том, что зонизамид в сочетании с леводопой контролирует моторные симптомы болезни Паркинсона, но доказательств лечения немоторных симптомов болезни Паркинсона нет.

Взаимодействия

Известно, что зонизамид и другие ингибиторы карбонагидразы, такие как топирамат, фуросемид и гидрохлоротиазид, влияют на действие амобарбитала, что приводит к недостаточной анестезии во время теста Wada. Зонизамид может также взаимодействовать с другими ингибиторами карбонагидразы, увеличивая потенциал метаболического ацидоза. Известно, что зонизамид не ингибирует ферменты цитохрома P450 при терапевтических концентрациях.

Механизм действия

Зонизамид является противосудорожным препаратом, химически классифицируемым как сульфанамид и не связанным с другими противосудорожными средствами. Точный механизм действия зонизамида на судороги неизвестен, хотя считается, что препарат блокирует натриевые и кальциевые каналы типа Т, что приводит к подавлению гиперсинхронизации нейронов (то есть активности судороги).

Поглощение

Переменная, но относительно быстрая скорость абсорбции с временем до пиковой концентрации 2, 8 3, 9 часа. Биодоступность близка к 100%, и пища не влияет на биодоступность зонизамида, но может влиять на скорость абсорбции. к 2- (сульфамойлацетил) фенолу путем редуктивного расщепления 1,2-бензизоксазольного кольца.

История

Зонисамид был обнаружен Уно и его коллегами в 1972 году и запущен Dainippon Sumitomo Pharma (ранее Dainippon Pharmaceutical) в 1989 году как Excegran в Японии. Он был продан компанией Élan в Соединенных Штатах, начиная с 2000 года, как Zonegran, до того, как Élan передал свои интересы в зонизамиде Eisai Co., Ltd. в 2004 году. Eisai также продает Zonegran в Азии (Китай, Тайвань и четырнадцать других стран) и Европе (начиная с Германии и Соединенного Королевства).

Тардивная дискинезия

В открытом исследовании зонизамид ослабил симптомы поздней дискинезии.

Ожирение

Он также изучался для лечения ожирения с значительным положительным эффектом на снижение веса тела, и в настоящее время проводится три клинических испытания для этого показания. Он должен был продаваться в сочетании с бупропионом под торговой маркой Empatic до тех пор, пока его разработка не была прекращена.

Мигрень

Зонизамид изучался и использовался в качестве превентивного лекарственного средства от мигрени, когда топирамат был либо неэффективен, либо не мог быть продолжен из-за побочных эффектов.