Введение
Типичный антипсихотический препарат
Трифлюоперазин, продаваемый под торговой маркой Стелазин и другими, является типичным антипсихотиком, который в основном используется для лечения шизофрении. Он также может применяться кратковременно при генерализованном тревожном расстройстве, но бензодиазепины предпочтительнее.
Шизофрения
Трифлуоперазин является эффективным антипсихотиком для людей с шизофренией. Нет достаточных доказательств того, что трифлуоперазин эффективнее при лечении шизофрении, чем антипсихотики с более низкой потенцией, такие как хлорпромазин, хлорпротиксен, тиоридазин и левомепромазин, однако трифлуоперазин, по всей видимости, вызывает больше побочных эффектов, чем эти препараты.
Другое
По-видимому, он эффективен для людей с генерализованным тревожным расстройством, но соотношение пользы и риска оставалось неясным по состоянию на 2005 год. Он также экспериментально использовался как препарат для уничтожения эукариотических патогенов у человека.
Побочные эффекты
Его использование во многих странах мира снизилось из-за высокой частоты и тяжести как ранней, так и поздней тардтивной дискинезии – типа экстрапирамидного синдрома. Ежегодная частота развития тардтивной дискинезии может достигать 4%. Мета-анализ исследований трифлуоперазина, проведенный в 2004 году, показал, что он чаще, чем плацебо, вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, такие как акатизия, дистония и паркинсонизм. Также он с большей вероятностью может вызывать сонливость и антихолинергические побочные эффекты, такие как покраснение глаз и ксеростомия (сухость во рту). Трифлуоперазин может снижать судорожный порог. Антимускариновое действие трифлуоперазина может вызывать чрезмерное расширение зрачков (мидриаз), что повышает риск развития глаукомы у пациентов с дальнозоркостью (гиперпией).
Противопоказания
Трифлуоперазин противопоказан при угнетении ЦНС, коме и заболеваниях крови. Трифлуоперазин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или печени.
Механизм действия
Трифлуоперазин обладает центральным антиадренергическим, антидопаминергическим и минимальным антихолинергическим действием. Предполагается, что он действует, блокируя дофаминовые D1 и D2 рецепторы в мезокортикальном и мезолимбическом трактах, тем самым облегчая или уменьшая такие симптомы шизофрении, как галлюцинации, бред и дезорганизованное мышление и речь.
Имена
Торговые марки включают Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Sizonil, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz и Triftazin. В Соединенном Королевстве и некоторых других странах трифлуоперазин продается и реализуется под торговой маркой "Stelazine". Препарат доступен в виде таблеток, жидкости и "Trifluoperazine injectable USP" для глубоких внутримышечных инъекций кратковременного действия. Изучение фармакологических данных врачами общей практики выявило случаи необратимого сращения шейных позвонков, что привело к тому, что препараты, поставляемые NHS, преимущественно представлены в жидкой форме трифлуоперазина, а не в форме таблеток, как, например, Stelazine и другие. В прошлом трифлуоперазин использовался в фиксированных комбинациях с ингибитором МАО (антидепрессантом) траннилципромином (траннилципромин/трифлуоперазин) для смягчения выраженного стимулирующего эффекта этого антидепрессанта. Эта комбинация продавалась под торговыми марками Jatrosom N, Stelapar, Parstelin и другими. Она оставалась доступной в Италии под торговой маркой Parmodalin (10 мг траннилципромина и 1 мг трифлуоперазина) до прекращения производства в 2019 году. Кроме того, существовала комбинация с амобарбиталом (сильным седативным/снотворным средством) для облегчения психоневрозов и бессонницы под торговой маркой Jalonac.