Введение

Химическое соединение

Метахолин (INN, USAN) (торговое название Provocholine), также известный как ацетил-β-метилхолин, является синтетическим эфиром холина, который действует как неселективный агонист мускариновых рецепторов в парасимпатической нервной системе.

Медицинское применение

Метахолин в основном используется для диагностики гиперреактивности бронхов, которая является характерной особенностью астмы и также наблюдается при хронической обструктивной болезни легких. Диагностика осуществляется посредством бронхиальной пробы или метахолинового теста, в ходе которого пациент вдыхает аэрозольный метахолин, вызывающий бронхоконстрикцию. Другие терапевтические применения ограничены из-за его нежелательных сердечно-сосудистых эффектов, таких как брадикардия и гипотензия, обусловленных его холиномиметическим действием.

Фармакология

Он обладает высокой активностью во всех мускариновых рецепторах, но оказывает незначительное влияние на никотиновые рецепторы. Метахолин имеет заряженную четвертичную аминовую структуру, что делает его нерастворимым в липидных клеточных мембранах. Клинически это означает, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он расщепляется в организме относительно медленно из-за относительной устойчивости к ацетилхолинэстеразам. Химическая структура метахолина идентична ацетилхолину, но отличается наличием метильной группы на бета-углероде (отсюда и название ацетил-β-метилхолина); эта β-метильная группа обеспечивает селективность в отношении мускариновых рецепторов по сравнению с никотиновыми рецепторами. Четвертичная аммониевая группа необходима для активности. Эстерная связь делает его восприимчивым к ферменту ацетилхолинэстеразе. Ненадежный источник: дата=август 2018.

Противопоказания

Использование метахолина противопоказано пациентам, перенесшим недавний инфаркт миокарда или инсульт, с неконтролируемой артериальной гипертензией, установленным тяжелым заболеванием дыхательных путей или аневризмой аорты. С осторожностью следует применять у беременных или кормящих женщин, а также у пациентов, принимающих определенные препараты для лечения миастении гравис.