Введение

Химическое соединение, производимое британской компанией.

Тербуталин, продаваемый под торговыми марками Bricanyl и Marex, среди прочих, является агонистом β2-адренергических рецепторов, используемым в качестве ингалятора для облегчения симптомов астмы и как токолитик (препарат, подавляющий сокращения матки) для задержки преждевременных родов на срок до 48 часов. Это время может быть использовано для введения матери стероидных инъекций, способствующих созреванию легких плода и снижению риска осложнений, связанных с недоношенностью. Препарат не следует использовать для предотвращения преждевременных родов или для задержки родов более чем на 48–72 часа. В феврале 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало нанесения предупреждения в черной рамке на упаковку препарата. Беременным женщинам не следует вводить инъекции тербуталина для профилактики преждевременных родов или для длительного (более 48–72 часов) лечения преждевременных родов, а также не следует назначать тербуталин внутрь для профилактики или лечения преждевременных родов "в связи с риском серьезных сердечных проблем и смерти матери". Препарат был запатентован в 1966 году и начал применяться в медицине в 1970 году. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Медицинское применение

Тербуталин используется как быстродействующий бронходилататор (часто применяется для краткосрочного лечения астмы) и как токолитик для замедления преждевременных родов. При лечении астмы ингаляционная форма тербуталина начинает действовать в течение 15 минут и может сохранять эффект до 6 часов. Он также доступен в виде инъекционного раствора, таблеток для приема внутрь и сиропа (в сочетании с гуайфенезином). Тербуталин относится к категории C препаратов для беременных и назначается для остановки схваток. После успешного внутривенного токолиза мало данных, подтверждающих эффективность перорального тербуталина. Использование тербуталина для лечения преждевременных родов не одобрено FDA США, которое предупреждает, что пероральный тербуталин неэффективен и может вызывать серьезные проблемы с сердцем или привести к летальному исходу. Хотя инъекционный тербуталин может применяться при преждевременных родах в экстренных ситуациях в стационаре, его следует использовать только в течение короткого времени.

Побочные эффекты

Взрослые — тахикардия, тревожность, нервозность, тремор, головная боль, гипергликемия, гипокалиемия, гипотензия и, редко, отек легких. У плода — тахикардия и гипогликемия.

Фармакология

Третичная бутильная группа в тербуталине обеспечивает большую селективность по отношению к β2-рецепторам. Отсутствие гидроксильной группы в положении 4 бензольного кольца снижает подверженность молекулы метаболизму ферментом катехол-O-метилтрансферазой.

Химия

Тербуталин синтезируется бромированием 3,5-дибензилоксиацетофенона до 3,5-дибензилоксибромоацетофенона, который затем взаимодействует с N-бензил-N-трет-бутиламином, образуя кетоновый интермедиат. Восстановление этого продукта водородом в присутствии Pd/C приводит к образованию тербуталина.

Легкая атлетика

Как и все β2-адреномиметики, тербуталин входит в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства, за исключением случаев применения путем ингаляций при наличии предварительно полученного разрешения на терапевтическое использование (TUE).

Торговые марки

Бренды включают Bronclyn, Brethine, Bricanyl, Brethaire, Marex и Terbulin.