Введение
Назальный деконгестант
Ксилометазолин, также известный как ксилометазолин, – это лекарственное средство, используемое для уменьшения симптомов заложенности носа, аллергического ринита и синусита. Не рекомендуется использовать его более семи дней. В одном исследовании была установлена его селективность в отношении альфа-2 адренергических рецепторов: соотношение 151 к 1 для a2A и a2B, 4,5 к 1 для a2A и a2C, и 33,9 к 1 для a2B и a2C. Это делает ксилометазолин высокоселективным агонистом a2A. Ксилометазолин был запатентован в 1956 году и поступил в медицинскую практику в 1959 году. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Ксилометазолин доступен в виде дженерика.
Механизм действия
Препарат действует, стимулируя адренергические рецепторы на lamina propria кровеносных сосудов носа. Противоотечный эффект обусловлен сужением крупных вен в носу, которые отекают при воспалении, вызванном любой инфекцией или аллергией в носу. Мелкие артерии также сужаются, что приводит к заметному осветлению цвета слизистой оболочки носа после приема препарата. Ксилометазолин является производным имидазола, разработанным для имитации молекулярной структуры адреналина. Он связывается с α1 и α2 адренергическими рецепторами в слизистой оболочке носа. Вследствие своего симпатомиметического действия, его не следует использовать людям с повышенным артериальным давлением или другими сердечными заболеваниями. Продолжительное использование ксилометазолина может привести к снижению эффективности или развитию толерантности к препарату. Количество рецепторов уменьшается, и при прекращении применения препарата может возникнуть хроническая заложенность носа, известная как лекарственный ринит, часто называемый синдромом отмены. Более того, длительная передозировка может вызвать дегенеративные изменения в слизистой оболочке носа, что представляет собой дополнительную угрозу для здоровья.
Торговые марки
Наиболее распространенным названием для безрецептурных препаратов, содержащих ксилометазолин, является "Отривин" (используется в Австралии, Канаде, Эстонии, Финляндии, Греции, Венгрии, Индии, Израиле, Иордании, Нидерландах, Новой Зеландии, Норвегии, Польше, Южной Африке, Швеции, Вьетнаме, Гонконге), "Отривин" (Великобритания, Ирландия, Турция, Бельгия) или "Отривен" (Германия). Продукт, продаваемый под названием "Отривин Окси", содержит оксиметазолин вместо ксилометазолина. Другие используемые названия продуктов включают Antazol (Square, в Бангладеш), Xylomet (Opsonin, Бангладеш), Cirovin, Klarigen (в Дании), Nasolin, Neo Rinoleina, Novorin, Olynth, Otrinoz, Галазолин (Россия, Украина, Беларусь), Nasomist X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (в Латвии), Sinutab Nasal Spray, Snup akut, Sudafed, Xylo COMOD, Xylolin (в Объединенных Арабских Эмиратах), Xylovit, Olynth (в Сербии, Чехии и Словакии), Meralys (в Хорватии), Xynosine (в Пакистане, Афганистане, Кыргызстане и Казахстане), Xymelin, Zymelin, Xylostar, Xylorin (в Польше), Nasobol, Xylo Mepha и другие (в Швейцарии), Decozal (в Иордании), Nasic, Orinox (Румыния), Narhimed (Италия), nasa Rhinathiol (Бельгия) и Zolinol, Nasorhinathiol и Vibrocil (Португалия). По состоянию на 2021 год в Соединенных Штатах продается ряд потребительских товаров, содержащих ксилометазолин.
Формулировки
Стандартная концентрация раствора для взрослых составляет 0,1% м/об ксилометазолина (или 1 мг на 1 мл раствора), а доза для детей до 12 лет обычно составляет 0,05% (0,5 мг/мл).