Введение

Ген, кодирующий человеческий белок, расположен на 9-й хромосоме.

Тирозинпротеинкиназа ABL1, также известная как ABL1, – это белок, который у человека кодируется геном ABL1 (ранее обозначался как ABL), расположенным на 9-й хромосоме. Обозначение c-Abl иногда используется для версии гена, встречающейся в геноме млекопитающих, а v-Abl – для вирусного гена, который был впервые выделен из вируса мышиной лейкемии Абельсона.

Функция

Протоонкоген ABL1 кодирует цитоплазматический и ядерный белок тирозинкиназу, вовлеченный в процессы дифференцировки клеток, деления клеток, клеточной адгезии и ответ на стресс, такой как репарация ДНК. Активность белка ABL1 негативно регулируется его SH3 доменом, а делеция SH3 домена превращает ABL1 в онкоген. Транслокация t(9;22) приводит к слиянию генов BCR и ABL1 "голова к хвосту", формируя ген слияния, который обнаруживается во многих случаях хронического миелолейкоза. Способность ABL1 тирозинкиназы, повсеместно экспрессирующейся в клетках, связывать ДНК регулируется фосфорилированием, опосредованным CDC2, что указывает на участие ABL1 в регуляции клеточного цикла. Ген ABL1 экспрессируется в виде мРНК-транскриптов размером 6 или 7 кб, с альтернативно сплайсированными первыми экзонами, соединяющимися с общими экзонами 2–11.

Клиническое значение

Мутации в гене ABL1 ассоциированы с хроническим миелолейкозом (ХМЛ). При ХМЛ ген активируется в результате транслокации в ген BCR (область разрыва хромосомы) на 22-й хромосоме. Этот новый ген слияния, BCR-ABL, кодирует нерегулируемую тирозинкиназу, направленную в цитоплазму, которая позволяет клеткам пролиферировать без контроля со стороны цитокинов. Это, в свою очередь, способствует злокачественному перерождению клетки. Данный ген участвует в образовании гена слияния с геном BCR в хромосоме Филадельфии – характерной аномалии при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) и, реже, при некоторых других формах лейкемии. Транскрипт BCR-ABL кодирует тирозинкиназу, которая активирует медиаторы системы регуляции клеточного цикла, приводя к клональному миелопролиферативному заболеванию. Белок BCR-ABL может быть ингибирован различными малыми молекулами. Одним из таких ингибиторов является мезилат иматиниба, который блокирует домен тирозинкиназы и подавляет влияние BCR-ABL на клеточный цикл. Ингибиторы тирозинкиназы BCR-ABL второго поколения также находятся в разработке для ингибирования мутантов BCR-ABL, устойчивых к иматинибу.

Регулирование

Существуют некоторые данные, свидетельствующие о том, что экспрессия Abl регулируется микроРНК miR-203.