Введение
Фармацевтический препарат Прогабид (INN; торговое название Gabrene, Sanofi Aventis) является аналогом и пропрепаратом γ аминобутериновой кислоты (GABA), используемой при лечении эпилепсии. Через преобразование в ГАМК прогабид действует как агонист рецепторов ГАМК, ГАМК и ГАМК ρ.
Progabide (INN; trade name Gabrene, Sanofi Aventis) is an analogue and prodrug of γ aminobutyric acid (GABA) used in the treatment of epilepsy. Via conversion into GABA, progabide behaves as an agonist of the GABAA, GABAB, and GABAA ρ receptors.
Применение
Прогабид одобрен во Франции как в качестве монотерапии, так и в качестве дополнительного средства для лечения эпилепсии, в частности, генерализованных тонических клонических, миоклонических, частичных припадков и припадков синдрома Леннокса Гастаута как у детей, так и у взрослых. Прогабид исследовали для лечения многих заболеваний, кроме эпилепсии, включая болезнь Паркинсона, шизофрению, клиническую депрессию, тревожное расстройство и спастичность, с различными уровнями успеха. В 1987 году Бартолини и его коллеги сообщили о противоречивых действиях прогабида на дофамин, снижая высвобождение дофамина, плотность дофаминовых рецепторов и реактивность постсинаптических рецепторов на дофамин, одновременно снижая стриатологическую холинергическую активность, чтобы увеличить дофаминергические эффекты. Бартолини и его коллеги пришли к выводу, что именно это вызывало у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических испытаниях на людях либо улучшение состояния с ухудшением дискинезии L- допы, либо улучшение дискинезии, но иногда с ухудшением симптомов болезни Паркинсона. Была надежда, что это будет эффективно при поздней дискинезии. Однако Соарс, Ратбоун и Дикс написали в выпуске 2004 года The Cochrane Database of Systematic Reviews, что "Любая возможная польза, вероятно, будет перевешена неблагоприятными последствиями, связанными с их использованием [GABAergic агентов]". В дополнение к тестированию на позднюю дискинезию, вызванную антипсихотическими препаратами, прогабид сам был протестирован как антипсихотик; уже в 1979 году было очевидно, что он не эффективен при психозе. Хотя прогабид может не иметь антипсихотических эффектов, он действительно улучшил реакцию на окружающую среду и социальные взаимодействия у пациентов с шизоаффективными и гебефренными заболеваниями.